Модуляторы
При наличии противопоказаний к ЗГТ назначают антиэстрогены:
Тамоксифен — по 10-20 мг 2 раза в сутки, используется как антиэстроген у женщин, больных раком молочной железы. Свойства препарата: эстрогеноподобное действие; защита от развития остеопороза; снижает уровень ЛПНП.
Ралоксифен по 600 мг/сут. Действие препарата: предотвращает снижение минеральной плотности костной ткани; снижает уровень холестерина, ЛПНП без изменения содержания триглицеридов; тормозит пролиферацию эндометрия.
232 Практическая гинекология
4.4.3. Тканеселективный
регулятор эстрогенной
активности — STEAR
Тиболон (ливиал)- это синтетический стероид, обладающий гестагенными и эстрогенными свойствами. Препарат проявляет тканеселективное действие: на костную ткань и влагалище оказывает эстрогенный эффект; в эндометрии проявляет гес-тагенное действие; в головном мозге и печени — андрогенный эффект; в молочной железе вызывает мощное угнетение суль-фатазы и ингибирование превращения 17р-гидроксистероид-дегидэстрона сульфата в эстрадиол.
Используется в терапии климактерического синдрома. Эффективен при лечении приливов, повышенной утомляемости, головных болей, бессонницы, психологической нестабильности. Под влиянием тиболона повышается уровень р-эндорфинов, нормализуется созревание клеток влагалища, уменьшается его сухость и диспареуния у женщин в менопаузе, повышается сексуальность. Применяют в дозе 2,5 мг в сутки.
Влияние тиболона на различные органы и системы:
1. Нервно-психическое состояние: улучшает настроение.
2. Сердечно-сосудистая система:
• снижает уровень холестерина ЛПВП, триглицери-дов, ЛПНП, свободных жирных кислот;
• уменьшает концентрацию тромбоксана В2;
• стимулирует фибринолитическую активность крови;
• повышает уровень антитромбина III, плазминогена, тромбоцитов;
• снижает адгезию лейкоцитов к эндотелию.
3. Костная ткань — повышает минерализацию костной ткани в поясничном отделе позвоночника и шейке бедра.
4. Эндометрий: протективный эффект (метаболитом тиболона в эндометрии является 4р-изомер, связывающийся с рецептором прогестерона, защищающий эндометрий от агонистических эффектов двух метаболитов с эстрогенной активностью).
Глава 4. Климактерий и постменопауза______________________________ 233
5. Ткань молочной железы: ингибирующее влияние на ферменты, способствующее локальному синтезу эстрадиола и активирующее влияние на ферменты, преобразующие активный эстрадиол в неактивные сульфатированные формы, которые выводятся из организма с мочой.
6. При сахарном диабете: повышает чувствительность к инсулину.
4.4.4. Фитоэстрогены и фитогормоны
Фитоэстрогены— природные вещества, входящие в состав растений и обладающие эстрогенным и антиэстрогенным действием.
Основными источниками протективных фитоэстрогенов являются соевые бобы и их производные. Фитоэстрогены имеют структурную общность с эстрадиолом-17|3 и связываются с рецепторами эстрогенов.
Биологические эффекты фитоэстрогенов:
♦ незначительно повышают синтез белка, связывающего эстрогены, что ведет к снижению уровня свободного эстрадиола и прогестерона;
♦ связываясь с ЭР, вытесняют эстрадиол из связи с рецепторами;
♦ ингибируют ферменты, участвующие в функции рецепторов, контролирующих факторы роста;
♦ тормозят активность свободных радикалов, способствуют снижению окисления ЛПНП и снижают их концентрацию;
♦ ингибируют синтез холестерина.
Представителем данной группы является гемистеин, тормозящий эстроген-протеинкиназу (контролирует факторы роста, ЭФФ, ТФР-а, ФР-тромбоцитов, ИАФР-І и II, которые влияют на рост опухоли). Он обладает антиоксидантным действием.
Фитогормоны— лекарственные растения, не обладающие эстрогенным эффектом, но оказывающие положительное влияние на симптомы КС, а также на симптомы предменструального синдрома, альгодисменорею, меноррагию.
Содержатся в таких растениях, как цимицифуга, раконтицин, мальброзия. Препараты, в состав которых входит цимицифуга:
234 Практическая гинекология
♦ климадинон — по 1 табл. (20 мг экстракта цимицифуги) 2 раз/сут.;
♦ ременс состоит из 5 натуральных инградиентов (Cirni-cifuga, Sanguinaria, Aristolochia, Sepia, Lachesis); назначают пo 30 капель 2 раз/сут.;
♦ мастодинон — по 30 капель 2 раз/сут. в течении 3 месяцев. В состав препарата входят цимицифуга, стеблелист василистниковидный, фиалка альпийская, груданник горький, касатик разноцветный, лилия тигровая.
Дата добавления: 2014-12-16; просмотров: 888;