Антиагрегантные средства

Агрегация (склеивание) тромбоцитов является начальным процессом образования тромба. Она регулируется системой тромбоксан-простациклин. Оба соединения являются продуктами превращения в организме арахидоновой кислоты.

Естественным веществом, стимулирующим агрегацию, является тромбоксан А₂, образующийся в тромбоцитах. Наряду с тромбоксаном к числу стимуляторов агрегации тромбоцитов относятся также коллаген сосудистой стенки, тромбин, АДФ, серотонин, простагландин Е₂, катехоламины.

В эндотелии кровеносных сосудов образуется простациклин, препятствующий агрегации тромбоцитов. В больших концентрациях он угнетает прилипание тромбоцитов к эндотелию сосудов. Помимо простациклина, агрегацию тромбоцитов понижают простагландины Е₁, окись азота (NО), гепарин, АМФ, аденозин и др.

ЛС, уменьшающие агрегацию тромбоцитов, являются средствами предупреждения и лечения тромбозов. Применяют их для профилактики тромбообразования при ишемических сердечно-сосудистых заболеваниях, сосудов головного мозга и нижних конечностей, тромбозах вен.

Механизм их антиагрегантного действия заключается:

1 - в угнетении активности тромбоксановой системы (кислота ацетилсалициловая)

2 - в блокаде пуриновых рецепторов тромбоцитов и устранении стимулирующего действия на них АДФ (тиклопидин, клопидогрель)

3 - в смешанном действии (дипиридамол).

Кислота ацетилсалициловая проявляет антиагрегантное действие в небольших дозах (75-325мг в сутки). Угнетает фермент циклооксигеназу в тромбоцитах и препятствует синтезу тромбоксана А₂. Выпускаются специальные кардиологические средства аспирина: Кардиомагнил, Аспирин-кардио,Терапин,Полокард.

Тиклопидин (тиклид, тагрен), Клопидогрель (плавикс, клопилет) угнетают агрегацию тромбоцитов, эритроцитов. Превосходят по антитромботической активности кислоту ацетилсалициловую. Назначаются 1 раз в сутки для профилактики инфарктов, инсультов, тромбозов артерий. Возможны боль в животе, запор или диарея, кожные высыпания.

Дипиридамол (курантил) тормозит агрегацию тромбоцитов, блокируя фосфодиэстеразу, способствует накоплению в тромбоцитах цАМФ (оказывающего антиагрегантное действие), а также стимулирует высвобождение их эндотелия сосудов простациклина. ЛС усиливает микроциркуляцию, коронарное кровообращение.