Свойства веществ (химическое строение, физико-химические свойства, дозы)
Фармакодинамика и фармакокинетика веществ зависят прежде всего от их химического строения. Вещества сходной химической структуры (например, ксантины, бензодиазепины) оказывают, как правило, сходное фармакологическое действие. Несомненное значение имеют физико-химические свойства веществ (липофильность, полярность, степень ионизации).
Действие каждого лекарственного вещества зависит от его дозы или концентрации. В общем, при увеличении дозы действие вещества усиливается. При арифметической шкале доз зависимость доза-эффект имеет чаще всего гиперболический характер. При использовании логарифмической шкалы доз зависимость между дозой и величиной эффекта S-образная (рис. 7).
Сравнивая дозы, в которых два вещества вызывают эффект одинаковой величины, судят об их активности. Обычно сравнивают дозы 50% эффекта - ЭД50 (ED50; effective dose) . Так, если ЭД50 ве-щества А в 2 раза меньше, чем ЭД50 вещества Б, это означает, что вещество А в 2 раза активнее вещества Б.
Кроме того, выделяют понятие «эффективность» лекарственных веществ, о которой судят по величине максимального эффекта (рис. 8). Так, если максимальный эффект вещества А в 2 раза выше, чем максимальный эффект вещества Б, это означает, что вещество А в 2 раза эффективнее вещества Б.
Выделяют пороговые, или минимальные действующие дозы, средние и высшие терапевтические дозы. Диапазон терапевтических доз от минимальной до высшей определяют термином «широта терапевтического действия» (терапевтическая широта). В более высоких дозах вещества вызывают токсические эффекты; такие дозы называют токсическими.
Дата добавления: 2014-12-27; просмотров: 987;