Фармакологические свойства

АМИНОКИСЛОТЫ АЛИФАТИЧЕСКОГО РЯДА И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ

АК являются структурными элементами, из которых построены молекулы белков. При гидролизе белков можно получить сложную смесь АК. Так, например, в белковых гидролизатах обнаружено более 20 α-АК.

Аминокислоты – это производные карбоновых кислот, содержащие в молекуле одну или несколько аминогрупп. Общая формула аминокислот:

R – CH – COOH

│

NH₂

Нумерация по международной номенклатуре производится цифрами, начиная от углеродного атома карбоксильной группы, по тривиальной номенклатуре – греческими буквами, при этом углеродный атом карбоксильной группы не нумеруется. В зависимости от положения аминогруппы различают α, β, γ, δ, ε – аминокислоты.

Примеры названия аминокислот представлены в таблице:

Большинство аминокислот содержат асимметрический атом углерода (атом, связанный с четырьмя различными заместителями, обозначается звездочкой), и могут существовать в виде оптических изомеров. Различают аминокислоты D и L ряда на основе проекционной формулы Фишера.

Фармакологические свойства

Группа ЛС, производных АК алифатического ряда, это большая группа препаратов целенаправленного действия. Характер фармакологического действия этих ЛВ зависит от того, какие физиологические процессы в организме они регулируют, что, в свою очередь, определяется химическим строением и свойствами вещества.

Глутаминовая к-та и γ-аминомасляная к-та (ГАМК, аминалон) содержатся в значительных количествах в ЦНС, в белках серого и белого вещества мозга. Участие их в процессах обмена, в окислительных процессах, в прочесах энергообеспечения функций головного мозга, обезвреживания и удаления из мозга токсических продуктов обмена определяют применение этих веществ в медицинской практике – лечение заболеваний ЦНС.

Метионин – незаменимая АК, необходимая для поддержания роста и азотистого равновесия в организме. Особая роль этой АК связана с наличием в ее составе подвижной метильной группы. Участие метионина в процессе трансметилирования определяет его липотропное действие, то есть способность удалять из печени избыток жира. Отдавая подвижную метильную группу, метионин способствует синтезу холина, недостаток которого и приводит к отложению в печени нейтрального жира. Применяется метионин для лечения и предупреждения заболеваний и токсических поражений печени.

Метилметионинсульфонил хлорид (вит U) – можно рассматривать как активированную форму метионина, он содержит уже 2 подвижных метильных группы. При применении препарата стимулируются процессы заживления повреждений оболочки ЖКТ, что связано со способностью препарата отдавать свои метильные группы, необходимые для процессов синтеза. Применение препарата – язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

Цистеин – заменимая АК, синтезируемая в организме с использованием метионина. Нарушение процесса синтеза, которое приводит к недостатку цистеина, может привести к нарушению обменных процессов организма. Характерная особенность химической структуры цистеина – наличие сульфгидрильной группы –SH; группа реакционноспособна, может окисляться, образуя продукты, участвующие, как и сам цистеин, в процессах трансаминирования. В определенных условиях может происходить превращение цистеина в цистин, содержащий дисульфидный мостик. Этот процесс обратим и его обратимость играют важную роль в регуляции процессов обмена:

Цистеин участвует в процессах обмена хрусталика глаза и изменения, происходящие при катаракте, связаны с нарушением содержания в хрусталике цистеина. В связи с этим цистеин применяю для задержки развития катаракты и просветления хрусталика при начальных формах катаракты.

Ацетилцистеин – производное цистеина, в котором один атом водорода аминогруппы замещен остатком уксусной кислоты. Действие препарата также связано с наличием активных сульфгидрильных групп, способных разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшением вязкости слизи. Применяют его при заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся повышенноц вязкостью мокроты (муколитическое действие).

К этой же группе веществ относится и тетацин-кальций (кальций-динатриевая соль ЭДТУК). Это комплексное соединение, применяющееся при острых и хронических отравлениях тяжелыми и редкоземельными элементами – кобальтом, ртутью, свинцом, кадмием и др. применение основано на свойстве этих элементов вытеснять из состава комплекса кальций с образованием более прочных соединений.