IV Хіміотерапевтичні препарати. Принципи класифікації. Застосування.

Хіміопрепарати — це хімічні речовини, які вибірково діють на збудників інфекційних та паразитарних хвороб і нетоксичні для організму хворого. Більшість хіміотерапевтичних препаратів створють шляхом синтезу. При цьому головна задача полягає в тому, щоб препарат був максимально паразитотропним і мінімально органотропним. Терапевтичний індекс — це відношення максимальної дози, що переноситься хворим (Dosis toleranta D/), до мінімальної лікувальної дози (Dosis curativa — DС). Показник терапевтичного індексу не повинен бути меншим З (DТ:DС >3).

За ефектом протимікробної дії хіміотерапевтичні препарати поділяють на бактерицидні і бактеріостатичні.

Принципи класифікації. За походженням хіміотерапевтичні препарати можуть бути неорганічними і органічними сполуками.

В основу класифікації хіміотерапевтичних препаратів покладено їх хімічну структуру, а також спрямованість дії на певну групу мікроорганізмів.

Сульфаніламідні препарати проявляють бактеріостатичну дію. Механізм її ґрунтується на конкурентному антагонізмі сульфаніламідної кислоти, яка є основою для синтезу сульфаніламідних засобів, і параамінобензойної кислоти, що необхідна для життєдіяльності мікроорганізмів. Унаслідок цього порушуються метаболічні процеси в мікробних клітинах, що призводить до затримки їх росту і розмноження. У медичній практиці широко використовують сульфадимезин, сульфадиметоксин, уросульфан, фталазол, бісептол, сульфатин, інгаліпт. Ці препарати виявилися активними щодо стрептококів, стафілококів, нейсерій, ентеробактерій, коринебактерій, бацил, збудників холери, бруцельозу, трахоми тощо.

Похідні нітрофурану використовують як антисептики (фурацилін) і як хіміотерапевтичні засоби (фуразолідон, фурадонін). Вони ефективні у лікуванні хвороб, спричинених грампозитивними, грамнегативними бактеріями (збудниками дизентерії, черевного тифу), рикетсіями, найпростішими (трихомонадами, лямбліями). До ціє групи відноситься значна кількість антисептиків, що використовують для боротьби з патогенними мікроорганізмами.

Похідні 8-оксихіноліну (хініофон, ентеросептол, нітроксолін - 5НОК) використовують як антисептичні і хіміотерапевтичні препарати. Вони активні проти ентеробактерій, дизентерійної амеби, трихомонад.

Протитуберкульозні препарати (ізоніазид, етамбутол, етіонамід, протіонамід, піразинамід) гальмують ріст і розмноження лише мікобактерій туберкульозу (деякі) і збудників лепри.

Протиспірохетозні засоби (бійохінол, бісмоверол - препарати вісмуту) проникають через оболонку спірохет і блокують сульфгідрильні групи ферментів, що призводить до порушення метаболізму і загибелі спірохет. Застосовуються для лікування сифілісу.

Противірусні засоби пригнічують розмноження деяких вірусів. Оксолін, бонафтон використовують для лікування хвороб очей, шкіри, слизової оболонки носа ротавірусної етіології, а також для профілактики грипу. Ремантадин, мідантан, амізон, антигрипін використовують для профілактики і раннього лікування грипу. Герпевір (ацикловір) використовують для лікування простого герпесу, оперізувального лишаю. Циклоферон застосовують для лікування герпесу, грипу та інших ГРВІ, затяжних форм гепатиту В і С, цитомегаловірусної інфекції, хламідіозів.

Протипротозойні засоби: хлорохін, хінін, акрихін активні роти малярійних плазмодіїв; еметин, хініофон, ентеросептол, метронідазол (метрозол), хлорохін — проти дизентерійної амеби; метронідазол, трихомонацид, тинідазол — проти трихомонад; со-юсурмін, хінгамін, акрихін, амінохінол — проти лейшманій; ме-ронідазол, тинідазол, амінохінол, фуразолідон — проти лямблій.

Протимікозні засоби: клотрисал використовують для лікування рубромікозу, мікроспорії, епідермофітії; мікогель, нітрофунгін, ікосептин, клотримазол — для лікування хвороб, спричинених грибами роду Кандіда; орунгал активний при мікозах шкіри, нігтів.

Хіміопрепарати можуть негативно впливати на макроорганізм: порушують процеси метаболізму, проявляють токсичну дію, спричинюють алергію, автоімунні хвороби, уражають клітини макроорганізму. Тому під час використання хіміотерапевтичних препаратів слід чітко дотримуватись інструкції щодо їх застосування.

Контрольні питання

1 Що таке антибіотики?

2 Що таке бактеріоцини?

3 В чому полягає бактерицидна та бактеріостатична дія антибіотиків?

4 Яку побічну дію можуть спричинити антибіотики?

5 Які існують антибіотики тваринного походження?

6 Які антибіотичні речовини мають рослинне походження?

7 В чому полягає широкий спектр дії антибіотиків?

8 Який механізм дії на мікроорганізми пеніцилінів?

9 Яким методом визначають чутливість мікроорганізмів до антибіотиків?

10 Які основні групи хіміотерапевтичних препаратів використовують у медичній практиці?

Тестові питання

1 Білки бактеріального походження, які пригнічують ріст генетично близьких видів бактерій, - це:

А антибіотики;

Б бактеріофаги;

В бактеріоцини;

Г фітонциди

2 Доза препарату, що пригнічує життєдіяльність мікроорганізмів, називається:

А бактерицидна;

Б етіотропна;

В бактеріостатична;

Г пролонгована

3 Вибіркова дія антибіотика на збудник називається :

А бактерицидною;

Б бактеріостатичною;

В етіотропною;

Г пролонгованою

4 Негативна дія антибіотика на плід проявліється:

А тератогенністю;

Б пригніченням імунітету;

В дисбактеріозом;

Г нефротоксичністю