Характеристика отдельных препаратов. Один из первых природных антибиотиков

Тетрациклин

Один из первых природных антибиотиков

Хорошо всасывается в ЖКТ при приеме натощак, пища значительно снижает биоусвояемость препарата. Т ½-8 ч.

Побочные эффекты отмечаются чаще, чем при назначении полусинтетических татрациклинов.

Дозировка

Взрослые

Внутрь 1,2-2,0 г/сут в 4 приема, т.е. по 3-5 таблеток по 0,1 г 4раза в день за 1-1,5 ч до еды.

Дети старше 8 лет

Внутрь 20-40 мг /кг/сутки разделить на 4 приема.

Окситетрациклин

Хуже, чем тетрациклин, всасывается в ЖКТ. Применяется в тех же дозах,что и тетрациклин. Входит в состав комбинированного препарата «Эрициклин» (сочетание эритромицина и окситетрациклина в соотношении 1:1, назначают по 1-2 капсулы 4 раза в день за 1-1,5 ч до еды).

Метациклин

Метациклин – Россия; Рондомицин – США, Польша.

Хорошо всасывается в ЖКТ. Имеет более длительный, чем тетрациклин ,Т ½-12 ч. Переносится лучше, чем тетрациклин.

Дозировка

Взрослые

Внутрь по 0,3 г х 2 раза в день за 1-1,5 ч до еды.

Дети старше 8 лет

Внутрь по 7,5-10 мг/кг/сутки разделить на 2 приема.

Доксициклин

Доксициклин – Россия, Польша; Вибрамицин – США, Польша, Словения; Юнидокс – Япония.

Лучший на сегодняшний день антибиотик тетрациклиновой группы.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, причем пища мало влияет на его биоусвояемость. Имеет самый длительный среди тетрациклинов Т ½ - 15 - 18 ч.

Хорошо проникает в бронхиальный секрет, придаточные пазухи носа, желчь, предстательную железу. Как и прочие тетрациклины, плохо проходит через ГЭБ. Переносится лучше, чем прочие тетрациклины. Не требуется снижение дозы при почечной недостаточности, поскольку доксициклин почти полностью выделяется через ЖКТ.

Дозировка

Взрослые

Внутрь и в/в по 0,1 г 2 раза в день. Можно суточную дозу (0,2 г) принимать в один прием. В/в вводить медленно, капельно, не менее чем за 1 час.

Дети старше 8 лет

Внутрь в первый день 4,4 мг/кг в один прием, со 2-го дня - 2,2 мг/кг. У детей с массой тела более 45 кг дозы аналогичны взрослым.

Морфоциклин

Морфоциклин является синтетическим производным тетрациклина. Активность морфоциклина составляет не менее 600 ЕД в 1 мг. По антибактериальной активности и основным показаниям к применению морфоциклин аналогичен тетрациклину. Главная особенность морфоциклина – хорошая растворимость в воде, что позволяет вводить его внутривенно. Применяют морфоциклин в случаях, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию антибиотика в крови и тканях, а также когда прием тетрациклина внутрь затруднителен или невозможен.Вводят препарат только внутривенно. Растворы готовят непосредственно перед вливанием; содержимое одного флакона (0,1 - 0,15 г) растворяют в 10-20 мл 5% раствора глюкозы (растворять морфоциклин в изотоническом растворе натрия хлорида или в растворе новокаина не следует, так как возможно помутнение раствора и выпадение осадка). Вводят медленно (10-20 мл в течение 4-5 минут).

Дозировка

Взрослые

Взрослым назначают 0,1 - 0,15 г 1 раз в сутки; в особо тяжелых случаях вводят в первые 2 - 3 дня по 0,15 г 2 раза в сутки с интервалами 12 часов. Курс лечения – 5 - 7 дней.

Дети

Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом.

Новые тетрациклины

В связи с распространением резистентной к тетрациклинам микрофлоры путем модификации структуры миноциклина было разработано новое поколение тетрациклинов – так называемые глицилциклины, первым представителем которых стал тигециклин.

Препарат доступен только в лекарственной форме для в/в введения. Имеет большой объем распределения в организме. Практически не метаболизируется, выводится преимущественно через билиарную систему и ЖКТ. Характеризуется длительным Т ½ (около 40 ч).

Показания

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей и интраабдоминальные инфекции.

Дозировка

Взрослым

Начальная доза для взрослых составляет 100 мг, далее по 50 мг через каждые 12 ч.

Препарат вводят в/в капельно в течение 30-60 мин.

Как и другие тетрациклины, тигециклин противопоказан детям до 8 лет.