Взаимодействие с лекарственными средствами. Кетамин потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов (см
Кетамин потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов (см. гл. 9). Сочетанное применение теофиллина и кетамина повышает риск развития судорог. Диазепам ослабляет обусловленную кета-мином стимуляцию кровообращения и удлиняет период его полусуществования в фазе элиминации. Кетамин вызывает депрессию миокарда при введении на фоне галотана или, в меньшей степени, других ингаляционных анестетиков. Препараты лития могут пролонгировать действие кетамина.
ТАБЛИЦА 8-8.Влияние неингаляционных анестетиков на организм
Сердечно-сосудистая система | Система дыхания | Центральная нервная система | ||||||
Препарат | ЧСС | АДср. | Вент. драйв | БД | MK | CMRO2 | ВЧД | |
Барбитураты | ||||||||
Тиопентал | ↑↑ | ↓↓ | ↓↓↓ | ↓ | ↓↓↓ | ↓↓↓ | ↓↓↓ | |
Тиамилал | ↑↑ | ↓↓ | ↓↓↓ | ↓ | ↓↓↓ | ↓↓↓ | ↓↓↓ | |
Метогекситал | ↑↑ | ↓↓ | ↓↓↓ | ↓↓↓ | ↓↓↓ | ↓↓↓ | ||
Бензодиазепины | ||||||||
Диазепам | о/↑ | ↓ | ↓↓ | о | ↓↓↓ | ↓↓ | ↓↓ | |
Лоразепам | о/↑ | ↓ | ↓↓ | о | ↓↓ | ↓↓ | ↓↓ | |
Мидазолам | ↑ | ↓↓ | ↓↓ | о | ↓↓ | ↓↓ | ↓↓ | |
Опиоиды | ||||||||
Меперидин1 | ↑ | ↓ | ↓↓↓ | ↑ | ↓ | ↓ | ↓ | |
Морфин1 | ↓ | ↓ | ↓↓↓ | ↑ | ↓ | ↓ | ↓ | |
Фентанил | ↓↓ | ↓ | ↓↓↓ | о | ↓ | ↓ | ↓ | |
Суфентанил | ↓↓ | ↓ | ↓↓↓ | о | ↓ | ↓ | ↓ | |
Алфентанил | ↓↓ | ↓↓ | ↓↓↓ | о | ↓ | ↓ | ↓ | |
Кетамин | ↑↑ | ↑↑ | ↓ | ↑↑↑ | ↑↑↑ | ↑ | ↑↑↑ | |
Этомидат | о | ↓ | ↓ | о | ↓↓↓ | ↓↓↓ | ↓↓↓ | |
Пропофол | о | ↓↓↓ | ↓↓↓ | о | ↓↓↓ | ↓↓↓ | ↓↓↓ | |
Дроперидол | ↑ | ↓↓ | о | о | ↓ | ↓ | ||
Примечание.ЧСС — частота сердечных сокращений; АДср. — среднее артериальное давление; Вент, драйв — вентиляционный драйв; БД — бронходилатация; MK — мозговой кровоток; CMRO2- метаболические потребности мозга в кислороде; ВЧД — внутричерепное давление; О — эффекта нет;
0/↑ — эффекта нет или незначительное увеличение; ↓—уменьшение (умеренное, среднее, выраженное); ↑ — увеличение (умеренное, среднее, выраженное). 1 Влияние меперидина и морфина на АДср. и просвет бронхов обусловлено высвобождением гистамина.
Этомидат Механизм действия
Этомидат угнетает ретикулярную активирующую систему и имитирует ингибирующие эффекты гам-ма-аминомасляной кислоты. В отличие от барбитуратов этомидат может устранять ингибирующее влияние центров, регулирующих экстрапирамидную двигательную активность. Миоклоническая активность в 30-60 % случаев обусловлена именно этим растормаживанием.
Влияние структуры на активность
Этомидат, который содержит карбоксилированный имидазол, структурно отличается от остальных анестетиков (рис. 8-9). Наличие имидазольного кольца обепечивает водорастворимость в кислой среде и жирорастворимость при физиологическом значении рН. Препарат этомидата растворен в пропилен-гликоле. При введении раствор этомидата часто вызывает боль по ходу вены, которую можно уменьшить предварительной инъекцией лидокаина.
Фармакокинетика
А. Абсорбция.Этомидат применяют только внутривенно и используют для индукции анестезии (табл. 8-7).
Б. Распределение.Несмотря на высокую степень связи с белками, этомидат характеризуется очень быстрым началом действия вследствие высокой жирорастворимости и большой неионизированной фракции при физиологическом рН. Пробуждение обусловлено перераспределением.
В. Биотрансформация.Ферменты микросом печени и эстеразы плазмы быстро гидролизуют этомидат до неактивных метаболитов. Биотрансформация этомидата протекает в 5 раз быстрее таковой тиопентала.
Г. Экскреция.Конечные продукты метаболизма выделяются в основном с мочой.
Дата добавления: 2016-03-30; просмотров: 535;