Другие составляющие зубной пасты

В качестве вкусовой добавки часто используется 0,1 % сахарина (C₇H₅NO₃S). Сладость сахарина в 400—500 раз превышает сладость саха­ра. Нередко используется натриевая соль сахарина.

Сорбит получают при восстановлении фруктозы. Его сладость в 2 раза меньше, чем сладость сахара.

Ксилит — продукт метаболизма в организме. Содержится в растениях, фруктах (клубнике), овощах (луке, моркови). В промышленности его полу­чают гидрированием ксилозы — составной части древесины. Не ассимили­руется большинством видов микроорганизмов. Продукты с ксилитом не подвергаются микробиологическому разложению. Сладость ксилита в 2 раза превышает сладость сахара. Обладает приятным вкусом и создает хо­лодящее ощущение во рту. Стимулирует выработку слюны, чем способст­вует реминерализации эмали, а также повышает продукцию протеаз, вследствие чего снижается прикрепление микроорганизмов к пелликуле.

Считается, что сахарозаменители — ксилит, сорбит, сахарин — спо­собны ингибировать рост и размножение кариесогенных бактерий.

Роль отдушек выполняют мятное масло, кориандр, эвкалипт, ментол, лимонное масло (не более 1,5 %). Функции замутнителя нередко выпол­няет диоксид титана (менее 1 %).

Активные агенты зубных паст

Наиболее часто в состав зубных паст входят вещества следующих групп:

- фториды,

- соединения кальция,

- фосфаты,

- комплексы микро- и макроэлементов,

- противовоспалительные агенты,

- кровеостанавливающие средства,

- биологически активные вещества,

- ферменты,

- антибактериальные агенты,

- минеральные соли,

- ингибиторы кристаллизации,

- соединения, снижающие чувствительность твердых тканей зубов.

Фториды

История вопроса.В период между 1916 и 1942 гг. были проведены фундаментальные исследования по установлению связи между фторсо-держащими веществами и предупреждением кариеса, а также снижением частоты этого заболевания. В 1931 г. три различные группы исследовате­лей сделали открытие, свидетельствующие, что причиной дефекта зубов, известного как крапчатость, является избыток фтора в питьевой воде. В это же время Т. Dean исследовал распространенность пятнистого пораже­ния зубов в некоторых штатах Америки и отметил, что при увеличении крапчатости кариес был выражен в меньшей степени. На основании этих данных было сделано предположение о возможности искусственного по­вышения содержания фторида в питьевой воде при низкой его концентра­ции для снижения интенсивности поражения зубов кариесом.

В 1939 г. Volker обнаружил, что после воздействия на эмаль раствором фторида натрия снижается уровень растворимости эмали в кислоте. За этими открытиями последовало первое испытание направленного дейст­вия фторидов (Bibby, 1942). В его ходе было доказано, что повторные аппликации на зубы у детей фторидов натрия или калия снижают распро­страненность кариеса. С 1945 г. предпринимались попытки ввести в состав зубных паст фторсодержащие вещества и доказать их эффективность в клинических исследованиях.

Зубные пасты

Ввиду своей высокой химической активности фторид натрия первым из фторсодержащих соединений был включен в зубную пасту как антика­риозный реагент направленного действия. Первые исследования не дока­зали эффективности паст с фторидами, но впоследствии было установле­но, что именно несовместимость фтористого натрия с абразивным материалом, использовавшимся тогда в пастах, делала фториды малоэф­фективными.

В середине 50-х годов XX ст. потенциальные антикариозные свойства были выявлены у фторида олова. В 1955 г. фирма Procter&Gamble разра­ботала формулу со фторидом олова (0,4 %), пирофосфатом кальция и 1 % пирофосфата олова — Crest — с Fluoristan (в 1960 г. одобрено ADA). В 60-е годы были получены положительные результаты клинических ис­следований еще одного фторсодержащего соединения — натрия моно-фторфосфата, который также был одобрен ADA. Монофторфосфат ока­зался совместимым с большим числом абразивов, чем более активный фторид натрия. В конце 50-х годов начали изучаться противокариозные свойства аминофторидов, а результаты первого клинического их испыта­ния были опубликованы в 1965 г.

В настоящее время зубные пасты являются самым распространенным средством фторпрофилактики кариеса зубов (рис. 5). Во многих странах фторируется до 95 % всех имеющихся в продаже зубных паст. В некото­рых странах (Голландия) даже запрещено продавать пасты, не содержа­щие фтор. Появляется все больше доказательств того, что снижение забо­леваемости кариесом зубов в большинстве промышленно развитых стран за последние 20 лет обусловлено в основном широким распространением зубных паст, содержащих фториды.

Рис. 5. Использование фторсодержащих средств для профилактики К|ри«С1 зубов в совре­менном мире

Механизм местного противокариозного действия фторадо сих

юр не изучен полностью. В настоящее время основными путями его воз­действия в полости рта считаются следующие:

1. Образование более устойчивого к действию кислот фторапатита
("стабильного фторида") путем замещения фтором гидроксильной
группы гидроксиапатита.

2. Стимуляция реминерализации (катализирование включения мине­
ральных компонентов в эмаль, ускорение кристаллизации гидро­
ксиапатита).

3. Образование на поверхности эмали малорастворимого фторида
кальция ("лабильный фторид"), который, медленно диссоциируя,
поставляет в большом количестве ионы фтора для реакции замеще­
ния гидроксила в апатитах эмали.

4. Снижение выработки кислоты микроорганизмами (блокирование
ферментов микробного гликолиза (энолазы, превращающей 2-фо-
сфорглицерат в фосфоэнолпируват) с прерыванием процесса обра­
зования молочной кислоты). V

5. Замедление процессов транспортировки глюкозы в бактериальные
клетки.

6. Снижение адгезии бактерий на поверхности зуба вследствие за­
медления образования липотеихоновой кислоты.

7. Блокирование реакций синтеза микроорганизмами внеклеточных
полисахаридов декстрана и левана, фиксирующих зубную бляшку
к поверхности зуба.

8. Изменение электрического потенциала поверхности эмали и пре­
пятствие осаждению на ней микробных частиц.

9. Повышение функциональной активности слюнных желез (слюноот­
деления) за счет сосудорасширяющего действия фтора.

При регулярном введении фторида происходит образование на по-

нерхности эмали глобул микрокристаллов фторида кальция. После обра-

>вания микрокристаллов они покрываются фосфатом кальция и белка-

н, содержащимися в слюне. Фосфат-ионы адсорбируются на активных

центрах кристаллов фторида кальция, что приводит к формированию по-

■рхностного слоя фторапатита. Этот процесс значительно замедляет

i орость растворения фторида кальция.

При уменьшении величины рН фторид кальция становится нестабильным, фторид-ионы реагируют с ионами кальция и фосфатов, освобождающим и-| из эмали при формировании кариозного повреждения. При этом наблюда-

Зубные пасты

ется преципитация ионов в форме фторапатита. В процессе кислотной атаки фторид кальция действует как идеальный фторидвыделяющий агент.

Фтор зубной пасты реализует свое действие не только при непосредст­венном контакте с поверхностью зуба, но и накапливаясь в зубной бляш­ке и компенсируя таким образом неполноценное очищение от нее поверх­ностей зубов. Содержание фторидов в зубном налете достигает 5—10 % (концентрация фтора в поверхностных слоях эмали — 0,08—0,3 %, на глубине 50 мкм — 0,05—0,4 %, 100 мкм — 0,005—0,0075 %). Фториды оказывают действие при низких рН (аминофториды — при рН 4,5—5, мо-нофторфосфат натрия — при рН 6 — 8).

Оптимальная концентрация фтора в зубных пастах.Исследования выявили эффективность концентрации ионов фтора в зубных пастах от 500 до 2500 ч/млн (ррт). Исследования показали, что кариеспрофилак-тический эффект увеличивается на 6 % на каждые 500 ч/млн свыше 1000 ч/млн фторидов. Относительная эффективность паст, содержащих менее 500 ч/млн фторидов, не установлена. В 1977 г. Европейская комиссия ус­тановила верхний предел содержания фторидов для паст, поступающих в свободную продажу, равный 1500 ч/млн. По рекомендации ВОЗ (1984) оптимальная концентрация ионов фтора в зубных пасiах должна состав­лять 0,1 % (1000 ч/млн). В настоящее время фтор вводится в пасты в ко­личестве 1000—1500 ч/млн (0,10—0,15 %) для взрослых и 200—500 ч/млн (0,02—0,05 %) для детей. Данные концентрации относятся к со­держанию иона фтора, следовательно, концентрация вещества, в составе которого этот ион вводится в пасту, должна быть выше. Так,концентрация иона фтора — 1000 — 1500 ч/млн (0,10 — 0,15 %) обеспечивается кон­центрацией натрия фторида (NaF) 0,22 % — 0,33 % или натрия моно-фторфосфата (Na₂PO₃F) — 0,76 % — 1,14 %. Соответственно концентра­ция ионов фтора 200 — 500 ч/млн (0,02 — 0,05 %) - 0,04 % — 0,11 % NaF или 0,15 % — 0,38 % Na₂PO₃F.

Количество вводимого в состав зубных паст фтора oi раничивается еще и тем, что пациенты непроизвольно заглатываю! пл< iy, .i у детей в возра­сте до 3—4 лет количество непроизвольно проглоченной зубной пасты достигает 30 %. Известны случаи развития у детей флюороза,вызванно­го заглатыванием фторсодержащей пасты. Поэтому у детейп нозрасте до 3 лет не рекомендуется применять пасты, содержащие фк>р, а чистку зу­бов фторсодержащими пастами проводить только под кошролем родите­лей. В то же время 20-летний опыт применения ф|<>|>< с щержлщих зубных паст у детей в скандинавских странах не дал < лучлеи флк и >|>о м.

Соединения фтора, входящие в состав зубных паст.Как один из первых фторсодержащих агентов в зубных пастах следует отметить фто­рид олова — основное составляющее системы SnF₂ — Crest с Fluoristan (Procter&Gamble), впервые одобренной ADA как предупреждающей ка­риес зубной пасты.

В качестве фтористых соединений в составе зубных паст также исполь­зовались фтористый калий, фторцирконий, тетрафтор титана, цинксодер-жащие фториды, фторсиликат магния, фтористый магний, натриевая соль фтористого олова, фторметаллит алюминия, аминофторид серебра, фторфенилгуанидогексан, фторгидрат никотиновой кислоты, цетилами-ногидрофторид, фторинол — фторгидрат никометанола, хорошо фикси­рующийся на зубах. В качестве естественного источника фтора в зубной пасте предлагалось использовать пыль зеленого чая.

В настоящее время наиболее часто используются:

- натрия фторид,

- натрия монофторфосфат,

- аминофториды.

Все эти вещества хорошо растворимы, легко диссоциируют на ионы, ста­бильны в водном растворе, не окрашивают деминерализованные зоны эмали.

Натрия фторид (NaF).Применение кремниевых абразивов устранило ос­новную причину выявленной ранее неэффективности этого соединения фтора в пастах — его нейтрализацию абразивными веществами на основе кальция (так, компания Procter&Gamble предложила систему Fluoristat — сочетание фторида натрия с кремниевой абразивной системой — NaF/SiO₂). Фторид на­трия легко диссоциирует с выделением активного ионизированного фтора, хорошо фиксируется в зубном налете и в слизистой оболочке полости рта. Иногда в составе паст натрия фторид комбинируется с натрия монофторфос-фатом: считается, что при этом создаются оптимальные условия для образо­вания фторапатита. Фторид натрия безвкусный, не окрашивает пелликулу, по некоторым данным образует слой фторида, который сравнительно легко смы­вается и быстро выводится из полости рта. В пастах для взрослых содержится от 0,22 до 0,33 % фторида натрия, для детей — от 0,04 до 0,11 %. Оптималь­ная весовая концентрация натрия фторида в пастах — 0,243 %.

Коэффициент перерасчета концентрации натрия фторида в концент­рацию свободного иона фтора составляет 2,2: концентрация F" = концен­трация NaF: 2,2.

В таблице 2 приведены некоторые зубные пасты, содержащие натрия фторид.

Зубные пасты

Таблица 2. Зубные пасты, содержащие ион фтора в составе натрия фторида

Таблица 3. Зубные пасты, содержащие ион фтора в составе натрия монофторфосфата (МФФ)

Натрия монофторфосфат (Na₂PO₃F).Изначально сочетался с боль­шим числом абразивов, по сравнению с фторидом натрия, поэтому ис­пользовался более широко. Высвобождение фтора из монофторфосфата — двухэтапный процесс, окончательное расщепление происходит в рото­вой жидкости. Ряд авторов указывают на меньшую эффективность моно­фторфосфата по сравнению с действием натрия фторида. Однако не сле­дует упускать из виду наличие в молекуле этого соединения фосфатных групп, свойственных для гидроксиапатита твердых тканей зубов. Натрия монофторфосфат обладает частично действием, подобным действию ПАВ на кристаллы, подавляя их рост. Безвкусный, не окрашивает пелли­кулу, совместим с чистящими веществами. По некоторым данным он не образует в достаточной степени слой фторида кальция и быстро выводит­ся из полости рта, не образуя депо. В пастах для взрослых содержится от 0,76 до 1,14 % монофторфосфата натрия, для детей — от 0,15 до 0,38%. Оптимальная весовая концентрация натрия монофторфосфата в пастах — 0,880 %.

Коэффициент перерасчета концентрации натрия монофторфосфата в концентрацию свободного иона фтора составляет 7,6: концентрация F" = концентрация Na₂PO₃F: 7,6.

В табл. 3 и 4 приведены некоторые зубные пасты, содержащие натрия монофторфосфат и его комбинацию с натрия фторидом.

Аминофторидыпредставляют собой соединения, в которых длинная гидрофобная бикарбонатная цепочка связывается с гидрофильными орга-

Таблица 4. Зубные пасты, содержащие комбинацию натрия фторида (NaF) и натрия монофторфосфата (МФФ)

Содержание фтора

Другие активные компоненты

45 + 990 = 1035 Кальция глицерофосфат

90 + 1185 = 1275

450 + 990 = 1440 Кальция дифосфат

ническими аминами жирной кислоты, растворимой в воде. Фтор присоеди­няется к гидрофильной части, образуя так называемую верхнюю группу. Образуются соединения строения, типичного для ПАВ, которые благодаря своей поверхностной активности могут накапливаться на поверхностях лю­бого типа. Ионы фторидов распределяются и аккумулируются активным способом на поверхности эмали (в случае неорганических фторидов, в ко­торых положительные ионы не выполняют транспортных функций, они пассивно распределяются в полости рта). Сходство аминофторидов с де­тергентами способствует также отделению зубных отложений от поверх­ности эмали. Благодаря своей поверхностной активности аминофториды образуют на поверхности зуба тонкую пленку — резерв фторида, умень-

Зубные пасты 51

шая свободную поверхностную энергию, нарушают процесс образования колоний бактерий на поверхности зуба. Они обеспечивают также слегка кислую среду (рН 4,5—5,0), оптимальную для взаимодействия фтора с эмалью. Некоторые авторы указывают на более высокое среднее усвоение фтора аминофторидов, чем натрия фторида. Образующийся после воз­действия аминофторидов на поверхности эмали тонкий слой кальция фто­рида более прочен к воздействию кислот и хорошо удерживается на по­верхности зуба, стабильный, высвобождение фтора наблюдается даже спустя месяцы. Аминофторид имеет специфический вкус, при недостаточ­ной гигиене полости рта может окрашивать пелликулу, хорошо препятству­ет росту бляшки. Из полости рта выводится медленно (образует депо). В верхних слоях поврежденных участков эмали зуба откладывается больше, чем остальные фтористые соединения. Имеет бактерицидное действие.

К зубным пастам, содержащим аминофториды, относятся Ajona Amin-o-med, Lacalut fluor (содержит также хлоргексидин), Lacalut sensitiv (со­держит также алюминия лактат и хлоргексидин), Meridol zahnpasta, пасты Elmex.

Препараты фтора обладают способностью вступать в реакцию с други­ми компонентами зубных паст. При этом фтор может связываться с обра­зованием труднорастворимого соединения и терять свою активность, то есть способность переходить в ионизированное состояние. Поэтому фто­риды часто вводят в состав гигиенических зубных средств вместе со ста­билизаторами — веществами с большей конкурентной способностью вступать в химические реакции с компонентами зубных паст, препятствую­щие необратимому связыванию фтора (фитиновая кислота и ее соли, ли­монная кислота и ее соли, моно-, ди- и трикарбоновые кислоты, фосфат магния, сульфатированные полимеры, хлористый стронций, салицилат цинка).

С фторидами хорошо взаимодействуют ферменты: лизоцим, декстрана-за, мутаназа. Натрия хлорид повышает активность вводимого фтора.

Фторсодержащие зубные пасты особенно эффективны при назначе­нии их лицам (особенно детям) с декомпенсированными формами тече­ния кариеса, наличием очагов деминерализации эмали зубов, поражений твердых тканей зубов некариозного генеза. Показаны также при незавер­шенной вторичной минерализации (сразу после прорезывания зубов), массивных отложениях неминерализованного зубного налета, наличии общих и местных кариесогенных факторов.