Деполяризующие миорелаксанты

Представителем деполяризующих миорелаксантов (лептокураре) является суксаметония йодид(бромид или хлорид) (см. табл. 16-1).

Этот четвертичный амин имеет линейную структуру двух соединенных молекул ацетилхолина (дихолиновый эфир янтарной кислоты) с расстоянием между атомами четвертичного азота 1,45 нм. Суксаметоний не образует гидрофобных связей с н-холинорецепторами, фиксируется мышечными волокнами в количестве, в 20 раз большем, чем антидеполяризующие миорелаксанты.

¹ Толперизон снижает повышенный тонус скелетных мышц, устраняет их ригидность, облегчает произвольные движения. Он подавляет функцию ретикулярной формации заднего мозга, блокирует н-холинорецепторы ЦНС, обладает миотропными спазмолитическими и сосудорасширяющими свойствами. Применяется внутрь и парентерально при спастичности у пациентов с рассеянным склерозом, энцефаломиелитом, болезнью Литтла, а также при облитерирующих заболеваниях сосудов.

Суксаметоний активирует н-холинорецепторы и вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки скелетных мышц. Это препятствует возникновению нового потенциала действия. В первый момент после введения суксаметония возникают фасцикуляции мышц грудной клетки и живота, затем развивается вялый паралич.

Во время деполяризации мышцы теряют ионы калия, что может становиться причиной мышечной слабости и значительной гиперкалиемии. Гиперкалиемия угрожает остановкой сердца, особенно у больных ХСН, получающих сердечные гликозиды и мочегонные средства, а также при ожогах, травмах, рабдомиолизе, повреждении спинного мозга.

Фасцикуляции приводят к микротравмам и мышечной боли через 10-12 ч. Этот нежелательный эффект устраняют введением седативного анксиолитика диазепама или антипсихотического средства дроперидола перед операцией.

Синергистами деполяризующих миорелаксантов являются ингибиторы холинэстеразы. Антагонистов для декураризации не существует.

Паралич мускулатуры под влиянием суксаметония прогрессирует в следующем порядке: сначала парализуются мышцы шеи, рук, ног, туловища, затем - межреберные мышцы и диафрагма. Полностью не парализуется мимическая и жевательная мускулатура.

В денервированной мышце суксаметоний, активируя н-холиноре-цепторы, вызывает сокращение. Этот эффект устраняется антидеполяризующими миорелаксантами. Отличия нервно-мышечного блока, вызываемого антидеполяризующими и деполяризующими миорелаксантами, приведены в табл. 16-3.

Таблица 16-3.Отличия антидеполяризующих и деполяризующих миорелаксантов

Окончание табл. 16-3