Кардиоселективныеβ1адреноблокаторы

Кардиоселективные β₁-адреноблокаторы в малых дозах оказывают селективное действие на сердце. Индекс кардиоселективности (сооотношение блокад β₁- и β,,-адренорецепторов) составляет для атенолола 35, бисопролола - 75, бетаксолола и метопролола - 25, небиволола - 290.

Кардиоселективные β₁-адреноблокаторы реже вызывают спазм гладкой мускулатуры артерий и бронхов, эректильную дисфункцию, гипогликемию у больных сахарным диабетом 1-го типа и инсулинорезистентность при сахарном диабете 2-го типа. Кардиоселективные β₁-адреноблокаторы препятствуют развитию атеросклероза.

При сахарном диабете средства этой группы благодаря снижению АД уменьшают риск сердечно-сосудистой патологии. При инфаркте миокарда кардиоселективные β₁-адреноблокаторы безопаснее неселективных средств, так как не повышают периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце.

К группе кардиоселективных β₁-адреноблокаторов относятся:

• атенолол ;

• бетаксолол ;

• бисопролол;

• метопролол;

• эсмолол .

Эсмололотличается выраженными антиаритмическими, антиангинальными, гипотензивными свойствами и коротким периодом полуэлиминации (9 мин). Его применяют в неотложной кардиологии для купирования фибрилляции предсердий, гипертонического криза, артериальной гипертензии и тахикардии в интра- и периоперационном периодах, а также для управляемой гипотензии, назначают при инфаркте миокарда.

β-Адреноблокаторы с сосудорасширяющим действием

Небивололнаиболее селективно блокирует β₁-адренорецепторы и расширяет сосуды, стимулируя выделение NO¹ из эндотелия крупных (емкостных) и мелких (резистивных) артерий. Небиволол увеличивает продукцию NO при участии пуриновых рецепторов P2Y и рецепторов эстрогенов, потенцирует активирующее влияние 5-НТ_1А-рецепторов на активность NO-синтазы, тормозит инактивацию NO супероксидными радикалами. Небиволол также повышает образование простациклина, уменьшает продукцию эндотелина-1 и ангиотензина II. Важными плейотропными эффектами небиволола, не связанными с блокадой β₁-адренорецепторов, являются:

• антиоксидантный;

• противовоспалительный (снижение концентрации С-реактивного белка в плазме и экспрессии молекул клеточной адгезии в эндотелии);

• антитромботический (уменьшение адгезии и агрегации тромбоцитов, стимуляция синтеза простациклина и повышение активности тканевого активатора плазминогена);

• противоатеросклеротический (уменьшение концентрации в плазме триглицеридов и общего холестерина, проницаемости сосудистой стенки для ЛНП, торможение пролиферации и миграции гладко-мышечных клеток в интиму, увеличение концентрации ЛВП);

• метаболический (снижение инсулинорезистентности у больных сахарным диабетом 2-го типа в результате улучшения утилизации глюкозы в скелетных мышцах, повышения продукции в жировой ткани адипонектина).

Небиволол не суживает бронхи, улучшает почечный кровоток и оказывает слабое мочегонное действие.