ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Препараты инсулина и синтетичечкие антидиабетические средства

Эндокринную функцию поджелудочной железы выполняют клетки панкреатических островков Лангерганса. В бета-клетках этих островков вырабатывается инсулин (снижает уровень глюкозы в крови) , в альфа-клетках – глюкагон (повышает уровень глюкозы в крови).

Основными свойствами инсулина являются стимуляция образования гликогена в печени из глюкозы, торможение превращения гликогена в глюкозу, подавление образования глюкозы из белков и жиров, стимуляция перехода глюкозы из крови в ткани в результате увеличения проницаемости мембран клеток для глюкозы.

При понижении функции бета-клеток развивается сахарный диабет – заболевание, характеризующееся нарушением углеводного, белкового и липидного обмена. Диабет проявляется гипергликемией (содержание глюкозы в крови больше 7ммоль/л), глюкозурией (наличие глюкоз в моче), полиурией (увеличение мочеотделения), олидипсией (жажда). В более тяжелых случаях появляются недоокисленныетпродукты жирового обмена, вызывающие диабетическую кому.

Имеются два основных типа сахарного диабета: инсулинзависимый (ИЗСД) и инсулиннезависимый (ИНСД). ИЗСД характеризуется острым началом, абсолютным дефицитом инсулина, тяжелым течением заболевания, прогрессирующей тенденцией к развитию гипергликемической комы. Заболевание чаще наблюдается у детей и подростков. Одна из причин развития – наследственная неполнеценность бета-клеток островков Лангерганса. ИНСД характеризуется относительным дефицитом инсулина, высоким содержанием глюкозы в крови и низким в тканях организма. Дефицит инсулина обусловлен гиперпродукцией глюкагона, адреналина, а также повышенной инактивацией инсулина в печени. Содержание глюкозы в крови повышается благодаря усилению глюконеогенеза (образование глюкозы из белков и жиров). При этом типе диабета также имеется наследственная неполноценность бета-клеток островков; чаще наблюдается у людей старше 50 лет с явлением ожирения.

Диетотерапия обязательна при обоих типах диабета. Препараты инсулина назначают, как правило, при ИЗСД, синтетические антидиабетичекие средства при ИНСД. Для снижения суточной дозы инсулина иногда используют комбинированную терапию (инсулин+синтетические антидиабетические средства).

Препараты инсулина

Получают главным образом из желез крупного рогатоно скота и свиней. В 1980 г. был получен первый препарат человеческого инсулина, полученный с использованием методов генной инженерии. Биосинтетическим методом получены препараты человеческого инсулина из культур кишечной палочки и дрожжевых клеток: актрапид НМ, хоморап 40, химулин Регуляр и др. При назначении человеческих инсулинов следует учитывать то важное обстоятельство, что они на 20-25% активнее инсулинов животного происхождения.

Большинство препаратов животного происхождения действуют непродолжительно (5-) часов, поэтому его необходимо вводить в зависимости от приема пищи 3-5 раз в сутки. Вводят инъекции инсулина за 15-20 минут до еды с учетом общего состояния больного и показаний крови. Механизм действия препаратов инсулина полносью совпадает с механизмом дейтсивия натурального гормона. Современные прапараты делятся по продолжительности действия на группы: короткого дейтсвия (4-8 часов); средней продолжительности (10-19 часов); длительного действия (22-28 часов) и сверхдлительного дествия (30-36) часов. Продолжительность действия достигается за счет использования протамина – белка, полученного из молоки осетровых рыб, или суспензии с добавлением солей цинка и изменением размеров кристаллического инсулина.

Сравнительная характеристика препаратов инсулина:

Хумулин Регуляр – вводят п/к, в/м, в/в; начало действия через 30 мин, макс. эффект через 1-3 часа, длительность действия 5-7 часов.

Актрапид НМ – вводят п/к, в/м, в/в; начало действия серез 30 мин, макс. эффект через 1-3 часа, длительность действия 8 часов.

Инсуман Рапид – вводят п/к, в/м, в/в; начало действия серез 30 мин, макс. эффект через 1-4 часа, длительность действия 7-9 часов.

Инсулин Максирапид – вводят п/к, в/м, в/в; начало действия серез 10-20 мин, макс. эффект через 1,5-5 часов, длительность действия 7-8 часов.

Инсуман Комб – вводят п/к; начало действия серез 30-45 мин, макс. эффект через 1-1,5 часа, длительность действия 10-19 часов.

Инсулин Ленте – вводят п/к; начало действия серез 60 мин, макс. эффект через 3-12 часов, длительность действия 18-20 часов.

Хумулин Л – вводят п/к, в/м; начало действия серез 30 мин, макс. эффект через 4-16 часов, длительность действия 24 часа.

Мистард НМ – вводят п/к; начало действия серез 30 мин, макс. эффект через 2-8 часов, длительность действия 24 часа.

Инсулин-ультралонг – вводят п/к; начало действия серез 360-480 мин, макс. эффект через 16-20 часов, длительность действия 30-36 часов.

Лечение сахарного диабета обычно назначают с введения раствора инсулина, а затем переходят к препаратам пролонгированного действия. При тяжелом состоянии больных, или при диабетической коме раствор инсулина вводят внутривенно. Выпускаются препараты инсулина во флаконах по 5 и 10 мл, а также в картриджах по 3 мл с содержанием действующего вещества 40, 80 или 100 ЕД в 1 мл. Дозу инсулина устанавливают строго индивидуально, а зависимости от уровня глюкозы в крови (повышенный уровень 8-14 ммоль/л). Суточная постребность взрослого человека в инсулине – 0,6-0,8 ЕД. Существуют специальные полуавтомотичсекие дозаторы (шприц в виде ручки с вставляющимся картриджем).

Недостатки инсулина:

1. Гипогликемия – резкое снижение содержания глюкозы в крови. В этих случаях принимают кусочек сахара под язык или выпивают очень сладкий чай. При более тяжелых формах, вплоть до гипогликемичекой комы, характеризующейся потерей сознания, необходимо срочно ввести 40% раствор глюкозы, при коме внутривенно;

2. Аллергические реакции – отек, покраснение кожи и слизистых оболочек, сыпь, зуд, повышение температуры тела. При использовании хроматографически очищенных препаратов инсулина риск развития аллергических реакций. Существенно ниже;

3. Липодистрофия – исчезновение или увеличение подкожного жира в местах введения инсулина. Исчезновение подкожного жира обусловлено иммунологическим поражением, тогда как увеличение отложения подкожного жира может возникать в результате местного анаболического действия самого инсулина. Во избежание этого осложнения нужно делать инъекции инсулина в разные места.

4. Резистентность – к препаратам инсулина, вследствие чего наступает ослабление или полное прекращение специфического действия препарата от его обычных доз.

5. Инсулиновые отеки.

6. Инъекции инсулина болезненны.