Холинергические средства

Как мы уже упоминали ранее, ацетилхолин является одним из основных посредников (медиаторов) вегетативной нервной системы. Он участвует в передаче импульса с одной нервной клетки на другую или с нервной клетки на клетку какого-либо другого органа, в частности, скелетной мышцы. С каждым импульсом в просвет (синапс) между нервными окончаниями или между нервным окончанием и клеткой органа выбрасывается несколько миллионов молекул ацетилхолина, которые, связываясь со своими рецепторами, вызывают возбуждение клетки. Это возбуждение всегда проявляется изменением обмена веществ и функций, характерных для данной клетки. Нервная клетка передает импульс, мышечная – сокращение, железистая – выделяет секрет и так далее.

Вещества, которые имитируют эффект ацетилхолина, стимулируя холинорецепторы, обладают сходной с ним активностью. Эти вещества называют холинергическими, или еще холиномиметиками. Так, пилокарпин, выделенный из листьев растения пилокарпус, не хуже ацетилхолина сокращает мышцы глаза и улучшает отток внутриглазной жидкости. Препараты, действующим веществом которых является пилокарпин, применяются при лечении повышенного внутриглазного давления, в том числе глаукомы.

	Холиномиметики – лекарственные средства, обладающие способностью вызывать эффекты, подобные ацетилхолину, в органах, получающих парасимпатическую иннервацию.

Поскольку ацетилхолин отличается разнообразием точек приложения и разнонаправленностью эффектов, большое значение приобретает избирательность действия холинергических средств на холинорецепторы. Как вы уже знаете, существует два основных типа холинорецепторов – мускариновые, или м-холинорецепторы и никотиновые, или н-холинорецепторы. м-Холинорецепторы локализуются преимущественно в клетках центральной нервной системы, сердце, железах и эндотелии, а н-холинорецепторы – в нервно-мышечных соединениях и нервных узлах (ганглиях). Поэтому фармакологическое действие стимуляторов холинорецепторов определяется их избирательностью, позволяющей достичь желаемых эффектов без побочных действий или же с очень небольшими неблагоприятными последствиями.

Срок жизни ацетилхолина – несколько тысячных долей секунды, так как он быстро расщепляется особым ферментом – ацетилхолинэстеразой. Представляете, какой мощью должен обладать этот фермент, чтобы за такое ничтожное время разрушить нейромедиатор!

Теперь представим себе, что ацетилхолинэстеразе кто-то мешает, что по какой-то причине она не способна выполнить свою работу. В этих условиях ацетилхолин будет накапливаться и его действие на органы и ткани усиливаться. “Мешают” этому антихолинэстеразные средства – ингибиторы ацетилхолинэстеразы. Их еще называют “непрямыми” холиномиметиками, так как они не сами взаимодействуют с холинорецепторами, а препятствуют расщеплению ацетилхолина. Одно из таких веществ содержится в соке бобов африканского растения физостигма ядовитая, которое местное население именовало “эзере”. Ученые, которые выделили это вещество, назвали его физостигмин, но по иронии судьбы вскоре другая группа исследователей тоже выделила действующее вещество из эзере и назвали его эзерин. Так и существуют параллельно эти два названия. Впоследствии были получены многочисленные синтетические гомологи физостигмина-эзерина: неостигмин,прозерин (по латыни pro – “за”, “вместо”), пиридостигмина бромид и другие. Первоначально ингибиторы ацетилхолинэстеразы применяли как антидоты при передозировке миорелаксантов или для снятия их действия. Но у них есть и другие области применения, в том числе тяжелая мышечная слабость (миастения), глаукома, атония (отсутствие тонуса) желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, передозировкаатропина и так далее.

Отдельные препараты этой группы приведены ниже, подробнее о них вы можете узнать, посетив сайт www.rlsnet.ru.

[Торговое название(состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма]

Амиридин 20 мг(амиридин) антихолинэстеразное, стимулирующее нейро-мышечную передачу табл. Олайнфарм (Латвия)

Калимин 60 Н(пиридостигмина бромид) антихолинэстеразное табл. Pliva (Хорватия), произв.: AWD.pharma (Германия)

Калимин форте(пиридостигмина бромид) антихолинэстеразное р-р д/ин. Pliva (Хорватия), произв.: AWD.pharma (Германия)

Никоретте(никотин) н-холиномиметическое резин.жев.; р-р д/ингал. Pharmacia (США)

Никоретте с мятным вкусом(никотин) н-холиномиметическое резин.жев. Pharmacia (США)

Офтан Пилокарпин(пилокарпин) противоглаукомное, м-холиномиметическое капли глазн. Santen (Финляндия)

Пилокарпин-лонг(пилокарпин) противоглаукомное капли глазн. Брынцалов-А (Россия)

Проксокарпин(пилокарпин+проксодолол) адренолитическое, холиномиметическое капли глазн. Московский эндокринный завод(Россия)

Убретид(дистигмина бромид) м-н-холиномиметическое непрямое р-р д/ин.; табл. Nycomed (Норвегия)

Фотил(пилокарпин+тимолол) противоглаукомное капли глазн. Santen (Финляндия)

Фотил форте(пилокарпин+тимолол) противоглаукомное капли глазн. Santen (Финляндия)

Эгилок^®

Действующее вещество: метопролол

Egis (Венгрия)

Состав и форма выпуска.1 таблетка содержит метопролола 25, 50 или 100 мг; во флаконах темного стекла по 30 (100 мг) или по 60 (25, 50, 100 мг) штук, в картонной коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие.Блокирует бета₁-адренорецепторы (адренолитическое действие), понижает артериальное давление (гипотензивный эффект). Уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиаритмическое действие), редуцирует частоту приступов стенокардии (антиангинальный эффект) и увеличивает толерантность к физической нагрузке.

Особенности и отличия от других препаратов группы или других лекарственных форм.Быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке в более высокой концентрации, чем в плазме. Биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5 ч. Период полувыведения из плазмы крови составляет в среднем около 3,5 ч. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 5% – в неизмененном виде.

Показания.Рекомендуется при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, нарушениях ритма сердца(наджелудочковые аритмии, экстрасистолии), мигрени (профилактика).

Предупреждения и меры предосторожности.Препарат противопоказан при повышенной чувствительности, атриовентрикулярной блокаде (AV) II и III степени, кардиогенном шоке, брадикардии (менее 50 ударов в минуту), синдроме слабости синусного узла, выраженной артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 90 мм ртутного столба), острой сердечной недостаточности, тяжелом нарушении периферического кровообращения.
С осторожностью назначают больным сахарным диабетом (риск развития гипогликемии), пациентам с нарушениями периферического кровообращения. Перед любым хирургическим вмешательством необходимо проинформировать анестезиолога о предшествующем применении Эгилока^®.

Способ применения и дозы.Внутрь, по 100-200 мг в сутки в 2 приема. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 400 мг.

Побочные эффекты и возможные осложнения.Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение AV проводимости, брадикардия; синдром Рейно.
Со стороны органов респираторной системы: бронхоспазм.
Аллергические реакции: эритема, крапивница.

Передозировка.Симптомы: выраженная брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность.
Лечение: внутривенно 0,5-1 мл атропина или изопреналина, начиная с 5 мкг/мин.

Взаимодействие с другими препаратами, веществами, напитками, продуктами.Несовместим с ингибиторами моноаминооксидазы и вводимым внутривенно верапамилом (риск асистолии). Требуется осторожность при одновременном назначении с антиаритмиками – верапамилом, дилтиаземом; холиномиметиками (риск гипотензии, брадикардии, AV блокады); сердечными гликозидами (риск брадикардии, нарушений проводимости); антигипертензивными средствами (риск гипотензии и/или брадикардии); наркотическими анальгетиками (кардиодепрессивный эффект). Усиливает (взаимно) эффект блокаторов кальциевых каналов (при совместном назначении требуется осторожность), инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

Как хранить препарат дома.В сухом защищенном от света месте при комнатной температуре.

Дополнительная информация.Отмену лечения следует производить постепенно (сокращая дозы в течение 10 дней).

© 2000-2015. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ® РЛС® Все права защищены. Не разрешается коммерческое использование материалов. Информация предназначена для специалистов здравоохранения.

Контакты издательства: +7 (499) 922-49-67 +7 (495) 258-97-03 +7 (495) 258-97-06 Реклама на сайте: pr@rlsnet.ru

Официальный сайт Группы компаний РЛС®. Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Корвитол® 50

Действующее вещество: метопролол

Berlin-Chemie (Германия /Италия)

Состав и форма выпуска.1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 или 100 мг; в блистере 10 штук, в коробке 5 блистеров.

Фармакологическое действие.Селективно блокирует бета₁-адренорецепторы.

Особенности и отличия от других препаратов группы или других лекарственных форм.Понижает частоту, силу сердечных сокращений, уменьшает потребность миокарда в кислороде, понижает активность ренина плазмы. Гипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и активности ренинангиотензиновой системы, снижением чувствительности барорецепторов, влиянием на центральную нервную систему; антиангинальное – уменьшением потребности миокарда в кислороде, перераспределением коронарного кровотока в пользу ишемизированных очагов, снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации; антиаритмическое – устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением автоматизма и скорости распространения возбуждения через атриовентрикулярный узел, увеличением рефрактерного периода.
Всасывается более 95%. Растворим в жирах (липофилен), связывается с белками плазмы на 20%, подвергается пресистемному метаболизму в печени, биодоступность – 50%. Равномерно распределяется в организме, легко проникает в центральную нервную систему. Период полувыведения составляет 3-4 ч. Выделяется почками в виде неактивных метаболитов (экскреция в активном виде не превышает 3%). Почечная недостаточность не приводит к значимым изменениям фармакокинетики метопролола, напротив, при циррозах значительно повышается биодоступность (до 84%), увеличивается период полувыведения (до 7-12 ч) и снижается клиренс.

Показания.Рекомендуется при артериальной гипертензии, стенокардии напряжения, остром инфаркте миокарда и в постинфарктном периоде, при мигрени (профилактика приступов), тахиаритмии, идиопатической дилатационной кардиомиопатии.

Предупреждения и меры предосторожности.Не следует применять при повышенной чувствительности, синдроме синусного узла, предрасположенности к бронхоспазму (бронхиальная астма, бронхиальная гиперреакция), лабильной форме сахарного диабета.
С осторожностью (в меньших начальных дозах) назначают больным с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующие заболевания периферических сосудов), на фоне общей анестезии, при сахарном диабете, феохромоцитоме, выраженных нарушениях функции почек и печени.
С большой осторожностью назначают во время беременности и лактации (в небольших количествах проникает в грудное молоко).

Способ применения и дозы.Внутрь, суточная доза – 100-200 мг, принимать 1 или 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 400 мг. При недостаточной эффективности монотерапии можно комбинировать с другими классами антигипертензивных, антиангинальных или антиаритмических препаратов.

Побочные эффекты и возможные осложнения.Слабость, головокружение, головная боль (в начале лечения), брадикардия, гипотензия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, сонливость, расстройства зрения, депрессия (редко).

Взаимодействие с другими препаратами, веществами, напитками, продуктами.Совместное применение с нитроглицерином или антагонистами кальция (типа нифедипина) повышает антиангинальную и гипотензивную эффективность; с алкоголем может привести к взаимному усилению угнетающего влияния на центральную нервную систему, с наркозными средствами – к суммированию ослабления сократимости миокарда. Усиливает эффект инсулина (может замаскировать симптомы гипогликемии), снижает – пероральных гипогликемических препаратов.

Как хранить препарат дома.При температуре ниже 25 °C.

Дополнительная информация.Больным, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать возможное снижение продукции слезной жидкости. Прекращение продолжительного курса лечения следует проводить постепенно, под наблюдением врача.