КАРБАПЕНЕМЫ

Тиенам ( Имипенем + Циластатин)

Меропенем = Меронем

Наиболее мощные и широкие по спектру антибиотики.

Благодаря ряду модификаций химической структуры, карбапенемы имеют преимущества перед другими бета-лактамными антибиотиками.

Карбапенемы быстро проникают через специфические каналы (порины) внешней мембраны бактерий и находятся в высокой концентрации в периплазматическом пространстве, что обусловливает надежность бактерицидного эффекта.

Спектр действия

К препаратам чувствительны резистентные ко многим бета-лактамным антибиотикам возбудители

-энтерококк (исключая S.faecium),

-пенициллин- и -небольшая часть метициллинустойчивых штаммов стафилококка

-синегнойная палочка (в том числе цефтазидим-резистентные штаммы)

-бактероиды

Синегнойная палочка – единственный вид, склонный к развитию устойчивости к карбапенемам. Это связано с синтезом фермента карбапенемазы и снижением числа специфических поринов.

Кроме наиболее распространенных возбудителей инфекций карбапенемы активны против ряда ранее редко встречавшихся патогенных микроорганизмов.

Это позволяет применять карбапенемы как препараты резерва для лечения инфекций

-полирезистентных (прежде всего внутрибольничных),

-полимикробных

-смешанных аэробно-анаэробных в качестве альтернативы другим антибиотикам.

Карбапенемы могут быть также альтернативой комбинированной антимикробной терапии, включающей 2 или 3 препарата с взаимодополняющим спектром действия (цефалоспорины, аминогликозиды, метронидазол).

Карбапенемы предпочтительнее, чем другие антибактериальные средства когда:

- неэффективна предшествующая антибактериальная терапия

- внутрибольничные инфекции, вызванные множественно-резистентными микроорганизмами

- полимикробные инфекции мягких тканей и костей,

особенно сочетание грамотрицательных аэробов и анаэробной флоры,

у больных со сниженным иммунитетом.

Применение

-внутрибольничные пневмонии

-интраабдоминальная

-гинекологическая

-ожоговая инфекция

-сепсис

При угрожающих жизни инфекциях неустановленной этиологии карбапенемы могут назначаться в качестве средств первого ряда.

Эффективность монотерапии карбапенемами у больных перитонитом, осложненных инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, гинекологических инфекциях, остеомиелите достигает 90%

Выделяющиеся при разрушении бактерий эндотоксины вызывают поражение сердца, почек, ЦНС. Карбапенемы, вызывая филаментацию бактерий, значительно снижают образование токсических субстанций.

Карбапенемы хорошо переносятся пациентами.

Из ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ отмечены

-аллергические реакции (примерно в 1 % случаев),

-флебиты,

-диспепсия,

-тремор,

-судороги,

-нефротоксичность

Противопоказания

-повышенная чувствительность к входящим в их состав компонентам.

Используются в педиатрии у новорожденных и грудных детей с тяжелыми формами гнойно-септических заболеваний (но не у беременных женщин).

Имипенем

Первый представитель группы карбапенемов.

Входит в состав препарата Тиенам, представляющего собой сочетание имипенема и циластатина.

Имипенем вводится только парентерально.

Существуют формы препарата для внутривенного капельного и внутримышечного введения.

Имипенем действует 4-6 часов.

Применение:

-сепсис

-эндокардит

-абсцесс легкого

-абсцесс в брюшной полости

-гнойный холангит, инфекции мочевыводящих путей.

Побочные эффекты:

-может инициировать судороги, поэтому его не назначают при менингитах.

Доза: Внутривенно капельно (в течение 30 мин) по 0,5-1 г каждые 6 часов.

Внутримышечно по 0,5-0,75 г каждые 12 часов.

Меропенем

Близок по характеристикам к имипенему, но несколько менее активен в отношении грамположительных кокков.

Сильнее действует на грамотрицательные микроорганизмы,

в частности на бактерии кишечной группы, H.influenzae, синегнойную палочку.

Препарат обладает меньшей нефротоксичностью, не вызывает судороги ,

важно для больных менингитом, может применяться при этом заболевании.

Доза: Внутривенно струйно в течение 5 минут либо внутривенно капельно (в течение 15-30 мин) по 0,5-1 г каждые 8 часов, внутримышечно по 0,5 г каждые 8-12 часов.