К о м б и н и р о в а н н ы е п е н и ц и л л и н ы

Комбинированные препараты, содержащие изоксазолилпенициллины и аминопенициллины.

Цель создания этой группы препаратов - взаимное расширение (за счет суммирования) спектра действия и усиления антибактериального эффекта.

Данные комбинации уступают по эффективности действия и антибактериальному спектру препаратам - комбинациям пенициллинов и ингибиторов бета-лактамаз.

В эту группу входят комбинации:

ампициллина и оксациллина (ампиокс),

ампициллина и клоксациллина (клонаком р),

амоксициллина и клоксациллина (клонаком х).

Ампиокс

Лекарственная форма, содержащая натриевые соли ампициллина и оксациллина в соотношении 2:1, для парентарельного введения,

а также в виде капсул, состоящих из ампициллина тригидрата и натриевой соли оксациллина в соотношении 1:1 для приема внутрь.

Следует отметить, что оксациллина в ампиоксе содержится в 3 раза меньше, чем в индивидуальной лекарственной форме, что не всегда позволяет успешно бороться со стафилококковой инфекцией.

Применение

При инфекциях дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей.

К о м б и н и р о в а н н ы е с и н г и б и т о р а м и б ета-л а к т а м а з =

«Защищенные пенициллины»

Амоксиклав (Амоксициллин + Клавулановая кислота)

Уназин (Ампициллин + Сульбактам)

Тазоцин (Пиперациллин + Тазобактам)

Микроорганизмы продуцируют ферменты бета-лактамазы, разрушающие бета-лактамное кольцо. Разработаны соединения, разрушающие эти ферменты - ингибиторы бета-лактамаз: клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам.

Эти вещества вызывают необратимую инактивацию бета-лактамаз бактерий. В результате бета-лактамаза утрачивает способность к разрушению бета-лактамного кольца антибиотика.

Используются комбинации ингибиторов бета-лактамаз с антисинегнойными пенициллинами. В этом случае клавулановая кислота сочетается с тикарциллином, а тазобактам - с пиперациллином.

Сульбактам+Ампициллин (Уназин)

Добавление сульбактама к ампициллину значительно расширяет его спектр действия за счет бета-лактамазопродуцирующих штаммов стафилококков, гемофильной палочки, бактероидов.

Препарат может вводиться парентерально – внутривенно, внутримышечно и внутрь.

Форма для приема внутрь называется сультамициллин и представляет собой пролекарство

Сульбактам/ампициллин высоко эффективен при лечении инфекций разнообразной локализации: верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, интраабдоминальных и гинекологических инфекциях.

Особенно эффективно использование препарата для лечения смешанной полимикробной (аэробной/анаэробной инфекции).

Применение

При тяжелой энтерококковой инфекции, вызванной штаммами, продуцирующими бета-лактамазу. Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений при операциях на толстой кишке, желчных путях и органах малого таза.

Амоксициллин+клавулановая кислота (Ко-амоксиклав, Аугментин).

Активен в отношении бета-лактамазопродуцирующих штаммов стафилококков, гемофильной палочки и M.catarrhalis, резистентных к амоксициллину, действует на анаэробы, в том числе, Bacteroides fragilis.

Ко-амоксиклав считается препаратом первого ряда при лечении внебольничных инфекций дыхательных путей (обострение хронического бронхита, пневмония), среднем отите, синусите. Препарат вводится внутривенно и внутрь.

Комбинированные препараты, содержащие “антисинегнойные” пенициллины и ингибиторы бета-лактамаз.

Для защиты антисинегнойных пенициллинов от разрушения бета – лактамазами микроорганизмов используется их комбинирование с ингибиторами бета-лактамаз – тазобактамом и клавулановой кислотой.

Пиперациллин+Тазобактам (Тазоцин)

Это сочетание активно в отношении большинства грамположительных, грамотрицательных и анаэробных микроорганизмов, вызывающих инфекционные заболевания у человека.

Добавление тазобактама к пиперациллину, повышает активность последнего в отношении большинства продуцирующих бета-лактамазы микробов, включая стафилококки, энтеробактерии, гемофильную палочку, анаэробы.

Применение

Умеренные или тяжелые инфекции различной локализации:

нижних дыхательных путей, почек, костей и суставов, интраабдоминальной, гинекологической инфекции, а также сепсиса и лихорадки у больных с агранулоцитозом.

Тикарциллин+клавулановая кислота (тиментин)

Аналогичен карбенициллину, превосходя его по активности, прежде всего в отношении синегнойной палочки. Активен в отношении продуцирующих бета-лактамазу штаммов стафилококков, гемофильной палочки, клебсиелл, сераций, бактероидов.

Применение

Аналогично другим антисинегнойным пенициллинам.

Доза зависит от тяжести инфекции. 4 – 6 раз в сутки.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ПЕНИЦИЛЛИНОВ

Пенициллины крайне редко вызывают истинно токсические эффекты.

Один из главных недостатков в том, что пенициллины (в первую очередь природные) являются мощными сенсибилизаторами.

При их применении нередко возникают аллергические реакции двух типов:

немедленного типа – анафилактический шок (возможна внезапная смерть), крапивница, ангионевротический отек;

замедленного типа – сывороточная болезнь, различные сыпи, эксфолиативный дерматит.

Кровоточивость связана с развитием дисфункции мембран тромбоцитов.

Токсическое действие на ЦНС проявляется судорогами.

Нефротоксичность может проявляться в развитии интерстициального нефрита.

Раздражающее действие в месте введения. Это может быть боль при внутримышечной инъекции, тромбофлебит при повторных внутривенных вливаниях.

Диспептические расстройства при приеме внутрь.

Диарея на фоне применения пенициллинов является проявлением дисбактериоза, колонизации кишечника C.dificile и развития псевдомембранозного колита.