Энтеральные пути введения.

Фармакокинетика и фармакодинамика ЛС

Пути введения лекарственных средств в организм. Их преимущества и недостатки.

В зависимости от свойств и целей применения ЛВ могут быть введены в организм разными путями. Они делятся на:

Энтеральные,

проходящие через ЖКТ,

к ним относятся

ü per os пероральный (через рот),

ü сублингвальный (под язык),

ü зондом,

ü per rectum (ректально),

ü трансбукально (за щеку).

Парентеральные,

поступающие к органам и

тканям минуя ЖКТ:

ü инъекционный (в/в, в/м, п/к),

ü ингаляционный,

ü аппликационный (на кожу).

Каждый из этих путей имеет свои преимущества и недостатки.

Энтеральные пути введения.

1. per os.

Больной проглатывает ЛС и оно проделывает следующий путь: пищевод → желудок → duodenum → тонкий кишечник, где оно всасывается и по венам, через систему воротной вены попадает в печень, из которой поступает в нижнюю полую вену → правое предсердие → правый желудочек, по легочным артериям в легкие → левое предсердие → левый желудочек, по артериям в органы и ткани. То, что не всосалось, поступает в толстый кишечник и выделяется через rectum. Отсюда можно сделать следующие выводы:

Þ ЛС подвергается действию пищеварительных соков:

o рот – слюна – амилаза,

o желудок – соляная кислота, пепсин, слизь

o duodenum – панкреатический сок, пепсин, амилаза, липаза, желчные кислоты

Þ ЛС взаимодействует со всеми компонентами пищи.

Þ ЛС проходит через печень (пресистемная элюминация).

Þ ЛП подвергается метаболическим превращениям в крови.

+ простота введения,

+ безопасность введения,

+ можно вводить разные ЛФ,

+ не требует стерилизации,

+ проходит через множество биологических барьеров, защищающих от микроорганизмов.

– не все можно так вводить: пептиды, белки, сахара, липиды разлагаются в желудке, эритромицин, пенициллин разрушается под действием соляной кислоты,

– скорость наступления эффекта самая медленная и зависит от множества факторов: объема пищи, интенсивности перистальтики,

– о. заболевания не устранить (напр., приступ бронхоспазма),

– скорость всасывания не постоянная и требует постоянной концентрации вещества в крови,

– не возможно введение в бессознательном состоянии,

– больной ощущает вкус и запах ЛП,

– раздражающие вещества будут вызывать боли в желудке.

2. сублингвальный. Таблетку или др. ЛФ помещают под язык. Всасывание происходит в ротовой полости. Далее ЛВ попадает в систему верхней полой вены и т. д.

+ минует печень,

+ меньше подвергается действию пищеварительных ферментов и соков.

– можно вводить только вещества, хорошо диффундирующие через слизистую оболочку,

– можно вводить только высокоактивные вещества: гормоны, нитроглицерин,

– малая поверхность всасывания,

3. per rectum вводят ректальные свечи или клизмы. ЛВ всасывается в прямой кишке, из верхней геморроидальной вены → в печень, а из нижней, минует печень → в полую вену и далее тот же путь.

+ минует печень, т. е. меньше разрушается,

+ меньше подвергается действию пищеварительных соков и ферментов, лишь действию микроорганизмов толстого кишечника,

+ меньше раздражаются слизистые ЖКТ и нарушается пищеварение,

+ можно вводить больным в бессознательном состоянии,

+ при патологии печени.

– ограниченная поверхность всасывания,

– у детей может не успеть всосаться, т. к. у них быстрый акт дефекации,

– раздражающее действие приводит к неприятным ощущениям в области заднего прохода.

4. введение ЛВ через зонд похоже на per os, но в отличие от него можно вводить ЛВ в бессознательном состоянии.