Физико-химические свойства лекарственных веществ.

Выбор стабилизатора зависит от физико-химических свойств лекарственных веществ. Условно их делят на три группы:

1) соли сильных оснований и слабых кислот (водные растворы имеют слабощелочную или щелочную среду);

2) соли сильных кислот и слабых оснований (водные растворы имеют слабокислую или кислую среду);

3) легкоокисляющиеся вещества.

Для стабилизации лекарственных веществ, представляющих собой соли слабых оснований и сильных кислот, применяют 0,1М раствор хлористоводородной кислоты обычно в количестве 10 мл на 1 л стабилизируемого раствора. При этом рН раствора смещается в кислую сторону (до 3,0). Объем и концентрация используемых растворов хлористоводородной кислоты могут варьировать в зависимости от свойств лекарственных веществ.

В качестве стабилизаторов применяют и растворы щелочей (натрия гидроксил, натрия гидрокарбонат), которые необходимо вводить в растворы веществ, представляющих собой соли сильных оснований и слабых кислот (кофеин—натрия бензоат, натрия тиосульфат и др.) В щелочной среде, создаваемой указанными стабилизаторами, реакция гидролиза этих веществ подавляется.

В ряде случаев для стабилизации легко окисляющихся веществ, например кислоты аскорбиновой, в растворы добавляют антиоксиданты — вещества, значительно легче окисляющиеся, чем лекарственные вещества или прерывающие радикальный окислительный процесс на той или иной стадии.

Водные растворы аминазина (а также дипразина) легко окисляются даже при кратковременном воздействии света с образованием красноокрашенных продуктов разложения. Для стабилизации раствора этих веществ на 1 л раствора добавляют в качестве антиоксидантов по 1 г безводного натрия сульфита и метабисульфита, 2 г аскорбиновой кислоты.

В качестве антиоксидантов предложены производные фенола, ароматические амины, производные серы низкой валентности (натрия сульфит, натрия метабисульфит, ронголит, тиомочевина и др.), токоферолы.

В качестве антиоксиданта непрямого (косвенного) типа действия применяют трилон Б. Косвенным антиоксидантом его называют потому, что он сам не вступает в окислительно-восстановительный процесс, а связывает ионы тяжелых металлов, которые являются катализаторами окислительных процессов. Количество антиоксидантов, если нет других указаний в частных статьях, не должно превышать 0,2 %.

Некоторые лекарственные вещества в инъекционных растворах (например, растворы глюкозы) стабилизируют специальными веществами. Сведения о составах стабилизаторов и их количествах приводятся в соответствующих нормативных документах.