Бактерицидные препараты

Продуцент первого антибиотика пенициллина, подавляющего развитие стафилококков – штамм микроскопического гриба Penicillium notatum, выделенный А.Флемингом в 1929 г. В 1941-1942 гг. Чейн и Флори получили пенициллин в чистом виде. Более продуктивны штаммы P. Сhrysogenum. В 1943 г. В СССР З.В.Ермольева выделила штамм Р. crustosum – продуцент крустозина.

Антибиотики – это специфические биологически активные вещества, образуемые клеткой в процессе жизнедеятельности, и их производные и синтетические аналоги, способные избирательно подавлять микроорганизмы или задерживать развитие злокачественных новообразований.

Особенно выражена способность продуцировать антибиотики у актиномицетов: стрептомицин, эритромицин, миомицин, канамицин, нистатин, гентамицин. Микромицеты (Deuteromycetes) продуцируют пенициллин, цефалоспорины, микроцид, гризеофульвин, трихотецин, бациллы – грамицидин, полимиксин, бацитрацин, стрептококки – низин.

Антибиотики из растений: аренарин (из бессмертника), аллицин (из чеснока), иманин и новоиманин (из зверобоя).

Антибиотики из тканей животных: экмолин (из молок рыб).

Антибиотики избирательно токсичны для патогенных микробов: пенициллин – для Г⁺ бактерий, стрептомицин (Ваксман, 1944) – антибиотик широкого спектра действия. Наиболее широким спектром действия обладают тетрациклиновые антибиотики из стрептомицетов. К ним чувствительны грамположи­тельные, грамотрицательные бактерии, микоплазмы, риккетсии, круп­ные вирусы, простейшие.

Некоторые антибиотики (оливомицин, брунеомицин, актиномицины) подавляют развитие злокачественных новообразований.

Механизм действия антибиотиков.Характер и механизм биологи­ческого действия антибиотиков обусловлены спецификой химического строения препарата и особенностями структуры и химического состава бактериальной клетки.

Мишень для действия пенициллина – клеточная стен­ка. Стрептомицин ингибирует синтез белка благодаря избирательному взаимодействию с субчастицами рибосом. Механизм антибактериального действия левомицетина состоит в подавлении пептидил-трансферазной реакции, в результате чего прекращается синтез белка в бактериальной клетке. Антимикробное действие нистатина и других полиеновых антибиотиков обусловлено их избирательным связыванием с цитоплазматической мембраной, что при­водит к нарушению ее проницаемости.

В настоящее время выделено и изучено уже более 5 тыс. антибиоти­ков. Практическое применение в медицине и народном хозяйстве нашли около 150 антибиотиков. Частота обнаружения новых эф­фективных антибиотиков за последнее десятилетие заметно снизилась.

Резистентность к антибиотикам. Естественная устойчивостьобусловлена отсутствием у микроорганизмов «мишени» для действия антибиотика, приобретенная устойчивостьобусловлена мутациями в хромосомных генах, контролирующих синтез компонентов клеточной стенки, цитоплазматической мембраны, рибосомных или транспортных белков. Приобретенная резистентность возникает в результате переноса плазмиды (R-фактор), контролирующей множественную резистентность бактерий к антибиотикам.

Лекция 19-20

АНТИБИОТИКИ