Спелерге қарсы антибиотиктер
Бірінші өспеге қарсы антибиотик - дактиномицин – 1963 жылы алынған. Келе-келе микробтар тіршілігі өнімдеріне скрининг жасауынан әтүрлі топырақ саңырауқұлақтары түрлері немесе олардың жасанды туындыларының өнімдері болып келетін бірнеше қатар тиімді химиотерапиялық өспелерге қарсы дәрілер ашылды (кесте 17).
Кесте 17. Микроорганизмдер өндіретін өспеге қарсы антибиотиктер
| Антибиотик | Өндіруші |
| Рубомицин | Actinomyces coeruleorubidus |
| Реумицин | Actinomyces rectus |
| Оливомицин | Actinomeces olivoreticuli |
| Митомицин С | Streptomyces caespitosus |
| Карминомицин | Actinomadura carminata |
| Дактиномицин | Streptomyces parvullis |
| Брунеомицин | Actinomyces albus |
| Блеомицин | Streptomyces verticillus |
| Даунорубицин | Actinomyces coeruleorubidus |
Азіргі уақытта өспелерге қарсы антибиотиктер арасында клиникалық практикада кеңінен қолданатындары: антрациклиндер (антрахинон қосылыстары); флеомициндерге жататын блеомицин; актиномицин болатын дактиномицин; митомицин – алкилді әсер ету механизмі бар антибиотик.
Антрациклинді антибиотиктер (даунорубицин, доксорубицин, идарубицин, карубицин және эпирубицин) өспелерге қарсы тиімді дәрілерге жатады. Антрациклинді антибиотиктердің цитотоксикалық әсер ету механизмі, ең алдымен таңдамалы антимикробты әсері төмен болғанда нуклеин қышқылдар синтездің тежеуіне байланысты.
Блеомицин Streptomyces verticillus өндіретін түрлі гликопептидтер қоспаларын құрайды. Ол нуклеин қышқылдары (ең алдымен ДНҚ) мен протеиндер синтезін тежеу арқылы бос радикалдар туындататын ДНҚ фрагментациясын индуцирлейді.
Митомициндер - Streptomyces caespitosus дақылдық сұйықтығынан бөліп алынған антибиотик. Митомицин С жиі онкологияда қолданылады (сур.54).
Сурет 54. Митомицин С формуласы.
Сонымен қатар тағы белгілі - митомицин A (R = R' = OCH3, R: = Н), митомицин В (R = ОСН3, R' = ОН, R: = СН3) және порфиромицин (R = NH2, R' = OCH3, R: = CH3); соңғысы Streptomyces verticillatus дақылдық сұйықтығынан бөліп алынды. Организмде митомицин ферменттер әсерінен қалпына келеді, бифункциональды алкилдеуші қосылыстарға ауысады. Осындай формада митомицин репликацияда нуклеин қышқылдар жіптері ажыратылмайтын ДНҚ тізбегіне тігістер салады. Бұл жағдай ДНҚ деградацияға, мутацияға ұшыратады, бактерия клеткалары мен сүтқоректілер клеткаларының хромосомаларын фрагменттейді.
Жоғарыда аталған антибиотиктерден басқа өспеге қарсы активтілікке актиномицеттер өндіретін бірнеше дәрілер ие (оливомицин, руфокромомицин, реумицин).
Дата добавления: 2015-07-14; просмотров: 2010;