Препараты стрептокиназы

Стрептокиназа (Целиаза, Авелизин, Стрептаза, Кабикиназа) — высоко-очищенный белковый препарат, получаемый из культуры р-гемолитического стрептококка. Стрептокиназа приобретает протеолитическую активность только в комплексе с плазминогеном. При введении стрептокиназы образуется эквимо-лярный комплекс стрептокиназа — плазминоген, который превращает плазми­ноген в плазмин. Действие стрептокиназы на плазминоген проявляется как в тром­бе, так и в плазме крови.

Стрептокиназу вводят внутривенно капельно при остром инфаркте миокарда, вызванном тромбозом коронарных сосудов (наиболее эффективна первые 3—6 ч), при тромбозе глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, тромбозах сосу­дов сетчатки. Дозируют стрептокиназу в ME (международных единицах).

Частым осложнением при применении стрептокиназы являются кровотече­ния, которые могут быть связаны как с активацией плазминогена, циркулирую­щего в крови (образующийся плазмин разрушает фибриноген — в результате сни­жается агрегация тромбоцитов), так и с растворением физиологических тромбов. Возможны тошнота, рвота, артериальная гипотензия. Вследствие антигенных свойств стрептокиназа может вызвать аллергические реакции, включая анафи­лактический шок. Опасность их возрастает при повторном введении препарата. Циркулирующие в крови антитела могут инактивировать стрептокиназу и сни­жать эффективность терапии.

Существует препарат стрептокиназы пролонгированного действия — с т р е п -тодеказа. Продолжительность фибринолитического действия стрептодеказы составляет 48-72 ч.

Анистреплаза (Эминаза) представляет собой комплекс стрептокиназы с ацилированным лизин-плазминогеном. Ацильная группа в молекуле плазмино­гена закрывает его каталитический центр, что препятствует активации плазми­ногена. Препарат является пролекарством и после отщепления ацильной группы приобретает способность превращать плазминоген в плазмин. Скорость деаци-лирования и, следовательно, скорость образования активного препарата зависит от характера ацильной группы и может составлять от 40 мин до нескольких часов. Анистреплазу вводят внутривенно. После однократного введения фибринолити-ческий эффект сохраняется 4—6 ч. Показания к применению и побочные эффек­ты такие же, как у стрептокиназы.