Дигоксин

Сердечный гликозид.

Показания и дозы. СН, мерцание/трепетание предсердий, пароксизмальная НЖТ: дозы определяются основным и сопутствующим заболеваниями, ве­сом, функцией почек и тем. какие еще препараты назначены. При общем со­держании дигоксина в организме 8—12 мкг/кг (в пересчете на безжировую массу тела) обычно достигается терапевтический эффект при СН. а при 10— 15 мкг/кг — снижение ЧСС при НЖТ (пример: 70 кг х 10 мкг/кг = 700 мкг — насыщающая доза). При тяжелой почечной недостаточности насыщающая доза — 6—10 мкг/кг. При быстрой дигитализации вначале назначают 50% об­щей дозы, остальное вводят с интервалами в 4—8 ч. Перед введением каждой дозы оценивают клинический эффект. Поддерживающая суточная доза равна количеству выводимого за сутки дигоксина. Ее можно рассчитать по форму­ле: (общее содержание дигоксина в организме) х (14 + СКФ/5) х 0,01. При медленной дигитализации начинают с небольших, поддерживающих доз. Обычно поддерживающая доза — 0,0625—0,325 мг/сут. Применение. Биодоступность таблетированных форм — 75—85%. При пере­ходе от приема внутрь к в/в введению дозу дигоксина уменьшают на 20—25%;

при переходе от таблеток или эликсира к капсулам с жидким содержимым дозу дигоксина уменьшают на 20%.

Коррекция дозы. Уменьшение дозы необходимо при почечной недостаточно­сти, а также при гипокалиемии, гипотиреозе, обширном поражении миокарда, нарушениях проводимости, у пожилых. Для лечения СН на фоне острого гло­мерулонефрита обычно требуются относительно низкие насыщающие и под­держивающие дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Калийвыводящие кортикостероиды и диуретики: усиление гликозидной интоксикации. Быстрое в/в введение кальция: у дигитализированных больных — тяжелые аритмии. Хинидин, флекаинид, верапамил, амиодарон и пропафенон: повышение уров­ня дигоксина. Пропантелин и дифеноксилат: увеличение всасывания дигокси­на. Антациды, каолин/пектин, сульфасалазин, неомицин, холестирамин, неко­торые противоопухолевые препараты и метоклопрамид: уменьшение всасыва­ния дигоксина. Симпатомиметики: увеличение риска аритмий. Сукцинилхолин: аритмии. Бета- адреноблокаторы и антагонисты кальция: дальнейшее за­медление проведения в АВ- узле.

Побочные эффекты. Симптомы интоксикации: желудочковая экстрасистолия (чаще всего), ЖТ, АВ- диссоциация, ускоренный АВ- узловой ритм, предсердная тахикардия, прогрессирующее снижение ЧСС и АВ- блокада. ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, понос. ЦНС: нарушения зрения, головная боль, слабость, го­ловокружение, психозы. Прочее: гинекомастия, эозинофилия и тромбоцитопе­ния редки.

Мониторинг. Средняя терапевтическая концентрация — 0,8—2 нг/мл: при мер­цании и трепетании предсердий нужны более высокие концентрации; больные их в целом хорошо переносят. Определение сывороточного уровня производят по крайней мере через 6—8 ч после приема последней дозы. Следят также за уровнем креатинина, калия, кальция и магния.

Особые указания. При синдроме WPW с мерцанием предсердий дигоксин может улучшить проведение по дополнительному пути. Возможно усугубление синусовой брадикардии и синоатриальной блокады при синдроме слабости синусового узла. а также увеличение обструкции выносящего тракта ЛЖ при ГКМП.

Форма выпуска. Таблетки (0,125мг. 0,25мг и 0.5мг): эликсир (0.05 мг/мл): раствор для инъекций (0,25 мг/мл и 0.1 мг/мл — для детей): капсулы (0,05 мг, 0,1 мг и 0,2 мг).