Основные препараты, применяемые для местной и регионарной анестезии

Первым в мире анестезирующим веществом, примененным для местного обезболивания, был кокаин. Его применяли для анестезии слизистых оболочек в стоматологии, урологии, отоларингологии, офтальмологии. Однако не только местный, но и центральный токсический эффект кокаина заставил в настоящее время практически полностью отказаться от этого препарата, который был заменен менее токсичными анестетиками. Тем не менее необходимо помнить о недопустимости передозировки этих препаратов, что может вызвать головокружение, тошноту, общую слабость, учащение дыхания, падение артериального давления и коллапс. Реакция центральной нервной системы может выражаться в судорогах, двигательном возбуждении, чувстве страха, галлюцинациях. При воздействии на сердечно-сосудистую систему наступают снижение сократимости желудочков сердца, нарушения ритма. При повышенной индивидуальной чувствительности к местному анестетику такие реакции могут наступить и при обычных дозах препарата.

Местные анестетики, применяемые в наши дни, можно разделить на две группы: эфирного типа (новокаин, дикаин) и амидного типа (лидокаин, тримекаин, совкаин, пиромекаин, прилокаин, карбокаин и др.). Важное различие между этими двумя группами заключается в том, что анестетики эфирного типа имеют большую терапевтическую широту, так как быстро подвергаются гидролизу в тканях и через определенный промежуток времени теряют свою эффективность, поэтому допустимы повторные инъекции препаратов. Анестетики амидного типа выделяются из организма в неизмененном виде (что увеличивает время эффекта анестезии) или же подвергаются частичному распаду в печени, поэтому при их повторном введении необходимо строго соблюдать максимально допустимую общую дозу препарата.

Новокаин(международное название: прокаин) – наиболее распространенный препарат для различных видов местной и регионарной анестезии. Фармакологически активными веществами являются продукты гидролиза новокаина, образующиеся после его введения в организм. Этот препарат избирательно поглощается нервной тканью: особенно чувствительны к нему клетки и волокна симпатической нервной системы, чем обусловлен сосудорасширяющий эффект новокаина. Кроме того, новокаин при всасывании или непосредственном внутрисосудистом введении оказывает и общее действие (уменьшает образование ацетилхолина, оказывает блокирующее влияние на вегетативные узлы, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры головного мозга). Под влиянием новокаина последовательно выключаются различные виды чувствительности: в первую очередь – ощущение холода, затем – тепла, боли и давления. Его можно применять для любых видов местной и регионарной анестезии, однако для спинномозгового или эпидурального введения обычно отдают предпочтение анестетикам амидного типа. Сосудорасширяющий эффект новокаина необходимо учитывать (особенно при использовании больших доз препарата или введении его непосредственно в сосудистое русло) при оказании помощи пострадавшим с гипотензией, часто отмечающейся при шоке.

Лидокаин(синонимы: ксикаин, ксилокаин) в сравнении с новокаином имеет как преимущества, так и недостатки. С одной стороны, анестезирующий эффект при применении лидокаина наступает быстрее и держится дольше (до 3-5 ч). Это позволяет отдать лидокаину предпочтение при производстве регионарной анестезии, когда время действия препарата является важным фактором. Кроме того, он достаточно эффективен не только при инъекции, но и при поверхностной аппликации. С другой стороны, более высокая токсичность лидокаина заставляет предпочесть слабо концентрированные (0,25% или 0,5%) растворы, а также вести строгий учет общей дозы введенного препарата в случае необходимости повторных инъекций. При индивидуальной непереносимости новокаина лидокаин вполне может быть использован в качестве альтернативного анестетика.

Сравнимы с лидокаином по своей структуре и фармакологическому действию прилокаини карбокаин.При этом если токсичность лидокаина имеет церебральную и кардиоциркуляторную направленность, то отрицательное воздействие прилокаина выражается в развитии метгемоглобинемии. Карбокаин, обладая выраженной тропностью к нервной ткани, обеспечивает достаточный обезболивающий эффект в минимальных дозах, что позволяет избежать токсического воздействия.

Тримекаинпо своему химическому строению и фармакологическим свойствам также близок к лидокаину и используется для всех видов местной анестезии, вызывая быстро наступающее, глубокое и длительное (в 3 раза дольше новокаина) обезболивание. При этом тримекаин малотоксичен и вызывает меньше побочных реакций. Наиболее широко этот препарат используют для различных видов регионарной анестезии, включая спинномозговую и эпидуральную.

Совкаин(международные названия, цинхокаин, дибукаин)не получил большого распространения из-за высокой токсичности, однако оказывает очень сильное и длительное анестезирующее действие. Применяется в основном для спинномозговой анестезии или в качестве добавок к новокаину при других видах анестезии для усиления обезболивающего эффекта. Следует помнить о выраженном гипотензивном действии препарата.

Дикаин(международное название: тетракаин)– сильнодействующий, но и весьма токсичный анестетик. Используется почти исключительно для контактной анестезии (поверхностное применение). Высшая разовая доза для взрослых составляет 0,09 г (3 мл 3% раствора). Увеличение этой дозы может вызвать тяжелые токсические реакции вплоть до летального исхода. Гораздо безопаснее для контактного применения отечественный анестетик пиромекаин,доза которого может составить до 20 мл 2 % раствора (например, при подготовке к интубации).

Сравнительная оценка эффективности и токсичности перечисленных препаратов, а также наиболее распространенные способы их применения и дозировки приведены.

Спектр препаратов для местной и регионарной анестезии далеко не исчерпывается приведенным перечнем, однако указанные анестетики наиболее широко применяются в медицине.

Для пролонгации обезболивающего эффекта местных анестетиков целесообразно добавлять во вводимые растворы вазопрессоры (чаще всего адреналин в концентрациях 1:200 000 или 1:250 000). Исключение составляют только проведение анестезии пальцев рук и ног, сочетание местного обезболивания с препаратами общего действия (транквилизаторами), а также общие противопоказания для введения сосудосуживающих препаратов (тиреотоксикоз, выраженная гипертензия и др.). Добавление вазопрессоров, вызывающих вазоконстрикцию в зоне введения, позволяет замедлить всасывание анестетика в кровяное русло и тем самым добиться усиления и удлинения анальгетического эффекта, а также снижения возможных токсических воздействий.

Кроме того, в зоне введения вазопрессоров уменьшается кровоточивость, что немаловажно при выполнении оперативного вмешательства.

Пролонгация обезболивающего эффекта при выполнении проводниковой анестезии может быть также достигнута при помощи добавления к анестетику некоторого количества полиглюкина или аутокрови. Введение вместе с анестетиком этилового спирта, «убивающего» нервные окончания, чревато осложнениями и в настоящее время применяется редко.

Весьма важным является вопрос о дозировке препаратов для периферической анестезии в связи с их токсическим действием. Ориентируясь на рекомендуемые высшие разовые дозы каждого анестетика, следует также учитывать индивидуальную реакцию пациента на конкретный препарат, вплоть до непереносимости. При этом токсичность в значительной степени зависит от концентрации раствора.

Поскольку наиболее широко применяемым местным анестетиком является новокаин, при описании конкретных методик обезболивания в дальнейшем будут в основном приведены дозировки этого препарата. Возможности применения других анестетиков указаны в табл. 7.2.