Местные анестетики. К местным анестетикам относятся наропин (ропивакаин), анекаин, маркаин (бупивакаин), лидокаин и др.

К местным анестетикам относятся наропин (ропивакаин), анекаин, маркаин (бупивакаин), лидокаин и др.

Наропин (ропивакаина гидрохлорид) — местный анестетик амидного типа. Обратимо блокирует вольтажзависимые натриевые каналы и таким образом препятствует генерации импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Продолжительность действия препарата зависит от пути его введения и дозы. Он используется в интра- и послеоперационном периодах, в основном для эпидуральной блокады, а также для блокады отдельных нервов, местной анестезии (табл. 43.1).

Фармакокинетика.После введения в эпидуральное пространство ропивакаин полностью абсорбируется из него. Абсорбция носит двухфазный характер. Активно био-трансформируется в организме, главным образом путем гидроксили-рования. Τι/2 для двух фаз составляет соответственно 14 мин и 4 ч. Общий плазменный клиренс — 440 мл/мин. Около 86 % от введенной дозы экскретируется с мочой, главным образом в виде метаболитов, и только 1 % препарата выводится с мочой в неизменном виде.

Раствор для инъекций содержит 2 мг/мл, 7,5 мг/мл и 10 мг/мл. Выпускается в пластиковых ампулах

по 10 и 20 мл, 2 мг/мл, в пластиковых инфузионных мешках по 100 и 200 мл.

Анестезия при оперативных вмешательствах:

• эпидуральная блокада на поясничном или грудном уровнях;

• проводниковая анестезия (блокада крупных нервов и нервных сплетений);

• блокада отдельных нервов и местная анестезия.

Купирование острого болевого синдрома:

• длительная инфузия или периодическое болюсное введение препарата в эпидуральное пространство для устранения послеоперационной боли;

• блокада отдельных нервов и местная анестезия.

Дозы, указанные в табл. 43.1, считаются достаточными для выполнения надежной блокады у взрослых, однако приведенные данные являются ориентировочными, так как существует индивидуальная вариабельность скорости развития блокады и ее длительности. До введения и во время введения препарата для предотвращения попадания раствора в сосуд следует тщательно проводить аспирационную пробу. Случайное внутрисосудистое введение распознается по увеличению ЧСС, а случайное интратекальное введение — по признакам спинальной блокады. При появлении этих симптомов следует немедленно прекратить введение препарата. Ропи-вакаин в дозе до 250 мг при эпиду-ральной блокаде обычно хорошо переносится. При продолжительной блокаде, наступающей в случае длительной инфузии или повторного болюсного введения, следует учитывать возможность создания токсических концентраций анестетика в крови и местного повреждения нерва. Установлено, что суммарная доза ропивакаина 800 мг, введенная

в течение 24 ч, а также длительная эпидуральная инфузия со скоростью 28 мг/ч в течение 72 ч хорошо переносится взрослыми.

Для купирования послеоперационной боли рекомендуется следующая схема применения препарата. Если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, то после его установки выполняется эпидуральная блокада наропином (7,5 мг/мл). Аналгезия поддерживается инфузией наропина (2 мг/мл). Инфузия со скоростью 6—14 мл/ч (12—28 мг/ч) обеспе^и-вает адекватную аналгезию с незначительной и непрогрессирующей двигательной блокадой. Данная методика позволяет в значительной степени уменьшить потребность в опиоидных анальгетиках. Клинические исследования показали, что при послеоперационном обезболивании эпидуральную инфузию наропина (2 мг/мл) без фентанила или в смеси с ним (1—4 мкг/мл) можно проводить непрерывно в течение 72 ч. В последнем случае следует учитывать появление эффектов, связанных со стимуляцией опиоидных рецепторов [Энциклопедия лекарственных средств, 2001].

Побочные эффекты.Нежелательные реакции на наропин аналогичны реакциям на другие местные анестетики амидного типа и при правильном использовании препарата встречаются весьма редко. К ним относятся:

• аллергические реакции — кожные, а в наиболее тяжелых случаях анафилактический шок;

• реакции сердечно-сосудистой системы — гипертензия, гипотен-зия, брадикардия, тахикардия. Попадание избыточных количеств препарата в системный кро-воток оказывает угнетающее влияние на ЦНС и миокард (снижает возбудимость и автоматизм, ухудшает проводимость);

• реакции ЖКТ — тошнота, рвота;

• реакции ЦНС и периферической нервной системы — головная боль, головокружение, парестезии;

• прочие — повышение температуры тела, озноб, задержка мочеиспускания, нейропатия и нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинальной артерии, арахноидит) обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием препарата.

Противопоказания к применению: возраст до 12 лет, гиперчувствительность к препарату.

При одновременном использовании наропина с другими местными анестетиками или препаратами, структурно схожими с местными анестетиками амидного типа, токсические эффекты могут суммироваться. Повышение рН раствора более 6,0 может привести из-за плохой растворимости ропивакаина к образованию преципитата.

Таким образом, ряд приведенных выше анальгетических препаратов целесообразно использовать для послеоперационного обезболивания, поскольку опиоидные анальге-тики оказывают действие на сегмен-тарном и центральном уровнях и не влияют на процессы периферической медиации боли, т.е. на непосредственный пусковой механизм болевой реакции. Для послеоперационного обезболивания целесообразно использовать антиноцицеп-тивные средства периферического действия. Ингибиторы синтеза Π Г, НПВС и антикининогенные препараты являются важными компонентами безопасных и эффективных методов послеоперационного обезболивания. Эти компоненты позволяют существенно уменьшить дозы наркотических анальгетиков, препятствуют развитию отека и боли, поддерживают адекватную микроциркуляцию, являющуюся обязательным условием полноценного кровоснабжения оперирован-

ных органов, заживления ран и анастомозов.

Большие преимущества перед традиционными препаратами типа промедола и морфия имеют опио-иды «средней потенции» — трама-дол (трамал) и «высокой потенции» — бупренорфин. Их ценность заключается в незначительном по сравнению с истинными опиатами влиянии на жизненно важные функции организма, минимальной толерантности и зависимости, однако в чистом виде они не всегда достаточны для обеспечения полноценной послеоперационной анестезии [Осипова НА., 1994]. Кроме этого, следует шире использовать регионарные блокады, которые по многим параметрам превосходят «стандартные» методики моноопи-атной аналгезии.

Для оценки адекватности послеоперационного обезболивания следует использовать комплекс тестов, характеризующих как динамику субъективного ощущения боли (шкала вербальных оценок и порогов боли в ответ на электрокожное раздражение), так и динамику объективных критериев (концентрация кортизола, глюкозы в плазме крови, показатели гемодинамики, ФВД, КОС).

Варианты