Средства, действующие на центральные отделы симпатической нервной системы

Клонидин (клофелин, гемитон) относится к центральным ₂-адреномиметикам, хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер и стимулирует центральные a₂-адренорецепторы, которые несут тормозную функцию. Препарат, возбуждая их в центральных структурах мозга, уменьшает по типу отрицательной обратной связи поток симпатической импульсации из ЦНС к сосудам (понижается их тонус), сердцу (возникает брадикардия), почкам (ограничивается секреция ренина). Все эти эффекты приводят к понижению артериального давления. Кроме того, активация периферических пресинаптических a₂-адренорецепторов блокирует освобождение норадреналина, что также обеспечивает гипотензивный эффект клонидина. Препарат применяют при разных формах гипертонической болезни и для купирования гипертонических кризов.

Осложнения: сухость в полости рта (результат угнетения секреции околоушных и подчелюстных слюнных желез) с возможным развитием стоматита; снижение секреции желудочного сока и соляной кислоты, запоры; угнетение ЦНС (сонливость, усталость, разбитость); ортостатическая гипотония при парентеральном введении. Во избежание развития "синдрома отмены" лечение заканчивают постепенно.

Метилдофа (альдомет, допегит). Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер: в ЦНС вмешивается в синтез норадреналина, образуя a-метилдофамин, затем (a-метилнорадреналин (ложный норадреналин), который действует подобно клофелину. Ложный норадреналин, возбуждая центральные тормозные a₂-адренорецепторы в структурах продолговатого мозга, снижает симпатическую импульсацию из ЦНС, в результате уменьшается прессорное влияние на сосуды и снижается артериальное давление. Препарат угнетает ЦНС, вызывает сухость в полости рта, брадикардию, симптомы паркинсонизма, тошноту, поносы.

Моксонидин избирательно действует на центральные имидазолиновые рецепторы, вызывает снижение норадреналина в плазме, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и угнетает систему ренин-ангиотензин-альдостерон; в результате обеспечивается эффективное снижение артериального давления. Препарат хорошо переносится, редко вызывает побочные эффекты со стороны ЦНС, нет синдрома "отмены" и привыкания.