Препараты активирующие психические процессы

Ноотропные средства

Ноотропы=нейрометаболические стимуляторы=церебропротекторы – препараты неистощающего типа действия. От греч разум+сродство. Препараты данной группы проявляют сродство к интеллектуальным функциям головного мозга, восстанавливают нарушенные мнестические функции и когнитивные (познавательные).

Ноотропные вещества – это вещества оказывающие влияние на высшие интегративные (интеллект, внимание, мышление) функции мозга, стимулирующие обучение и память, улучшающие умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к гипоксии и другим повреждающим факторам.

Препараты назначают длительно, эффект развивается на 3-4 неделе.

Классификация.

1. Производные ГАМК: пирацетам, аминалон, фенибут, пантогам, пикамилон

2. Производные пиридоксина: пиридитол (энцефабол)

3. Производные аминоэтанола: меклофеноксат (ацефен), деанола ацеглюмат

4. Растительного происхождения: мемоплант (ginkgo biloba), билобил

5. Разные: глицин, этимизол, фенотропил

6. Комбинированные препараты: орацетам (пирацетам + оротовая кислота), фезам (пирацетам + циннаризин)

7. Препараты других групп: натрия оксибутират, семакс, ницерголин, церебролизин, мебикар

Механизм действия.

Действуют на метаболические процессы, энергитический потенциал – улучшают. Энергитический потенциал – увеличивают выработку АТФ (за счет стимуляции аденилатциклазу и угнетают нуклеотидфосфатазы), повышают активность ферментов дыхательной цепи, цикла Кребса → ↑АТФ, улучшают поступление глюкозы чрез мембраны нейронов и ее утилизацию, итентифицируют гликолиз и аэробное дыхание.

Ноотропные средства имеющие структуру ГАМК оказывают противогипоксический эффект. Являясь циклическом ГАМК – пирацетам активирует специфический для нейронов ГАМК-шунт и увеличивает образование АТФ.

Активируют пластические процессы → улучшается регенерация нейронов за счет усиления синтез РНК, белков → снижается «старение» клеток головного мозга.

Повышают синтез и выделение нейромедиаторов

Улучшают кровоснабжение (за счет прямого сосудорасширяющего действия)

Обладают антиоксиданстным действием за счет ингибирования ПОЛ[5] → защищают мембраны от деструкции → облегчается фиксация следов памяти.

Потенцируют мнемотропные эффекты нейропептидов памяти – пирацетам пиролидоновое кольцо которого не раскрывается с образованием линейной молекулы ГАМК является агонистов рецепторов глютаминовой кислоты.

Действие ноотропов направленно на кору больших полушарий. Они облегчают межполушарную передачу нервных импульсов, усиливают контролирующее влияние коры на подкорковые структуры, улучшают функцию нейронов и нейроглии.

Особенности действия препаратов.

Пирацетам – первый (эталонный) препарат оказывает стресспротективное и противотревожное действие. Является дневным транквилизатором. Является препаратом выбора при экзаменационном стрессе. При введении внутривенно уменьшает угнетение ЦНС (сопор, кома).

Аминалон – оказывает умеренное противосудорожное действие у больных эпилепсией, ↓ЧСС.

Пикамилон – умеренное противотревожное действие, улучшает мозговое кровообращение, препятствует прогрессированию атеросклероза, снижает содержание ГАМК и активность ГАМК-трансаминазы

Фенибут – слабый дневной транквилизатор с обезболивающей, противосудорожной и миорелаксирующей активностью, потенцирует действие других веществ угнетающих ЦНС. Агонист ГАМК_б- рецепторов, увеличивает высвобождение ГАМК. Можно давать детям, пожилым при тревожной суетливости, ночное бескпокойство.

Пиридитол – повышают ГЭБ для глюкозы, жирных кислот, аминокислот, стимулирует окисление и продукцию АТФ, увеличивает синтез белка. Увеличивает физическую выносливость, оказывает нейропротективное влияние, занимает промежуточное положение между ноотропами и психостимуляторами.

Ацефен – расщепляется в организме с образованием ауксина и диметиламинэтанола → увеличивает проницаемость ГЭБ для глюкозы, стабилирзируеьт мембраны митохондрий, повышает синаптическую передачу. Чаще используют в старческом возрасте, при травмах.

Пантогам – является резервной формой ГАМК, усиливает окисление жирных кислот в ГМ, усиливает цикл Кребса, гипохолестеринэмическое действие. Применятся при различных невротических состояниях. Применяется в педиатрии при умственном отставании.

Семакс(фрагмент АКТГ) – не несет гормональной активности. Рекомендуется после нейроинфекций, травм.

Мексидол – как антиоксидант

Билобил – улучшает реологические свойства крови, АОдействие, применяется при пожилом возрасте при нарушении мозгового кровообращения. Детям до 12 лет не показан.

Показания.

· Олигофрения

· Интеллектуальные нарушения на фоне алкоголизма, эпилепсии

· Атеросклероз мозговых сосудов

· Посттравматические поражения мозга

· Астения, депрессия, старческая деменция

· Невротические состояния, тяжелый стресс связанный с переутомлениям

· Головные боли и головокружения

· Коматозные состояния

Побочное действие.

· Индивидуальная непереносимость

· Транзиторные явления в виде тревожности

Противопоказания.

· Острая почечная недостаточность пирацетам

· Сахарный диабет пирацетам

· Психическое возбуждение ацифен

тема:АНАЛЕПТИКИ. ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ И АДАПТОГЕННЫЕ СРЕДСТВА

Актопротекторы.

Повышают физическую и умственную работоспособность в осложненных условиях, уменьшают утомляемость (от лат. движение+прикрытие).

Бемитил – производное меркаптобензимидазола. Оказывается психостимулирующее действие, повышает устойчивость к гипоксии, снижает потребление кислорода тканями, теплопродукции, активируют гликонеогенез → очищают мышцы от молочной кислоты и аммиака, стимулируют синтез РНК и белка → восстанавливают или улучшают физическую выносливость.

Данную группу применяют при заболеваниях сопровождающихся хронической гипоксией: миокардиодистрофия, лучевая болезнь (входят в группу допингов)

Аналептики.

(оживляющие, восстанавливающие)

Это группа лекарственных средств, которые в терапевтических дозах стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центр продолговатого мозга.

Классификация.

1. Препараты центрального действия: кофеин, этимизол, бемегрид

2. Препараты смешанного действия – непосредственно на центры продолговатого мозга и рефлекторно, возбуждая интрорецепторы в исполнительных органов, хеморецепторы сосудов: кордиамин, камфора, углекислота

3. Препараты рефлекторного действия – возбуждают Н-холинорецепторы каротидных клубочков и рефлекторно активируют сосудодвигательный центр: лобелин, цититон.

Механизм действия.

Больнинство действиет на все отделы центральной нервной системы. Очень часто приводят к развитию судорог. Тонизируя дыхательный центр действуют кратковременно, а повторное действие истощает этот центр. Имеют маленькую широту терапевтического действия.

Показания.

• Угнетение дыхания кофеин, этимезол
• Вывод из наркоза бемегрид, кордиамин
• Асфексия
• Снижение сосудистого тонуса, сердечная недостаточность камфора, сульфокамфоаин, кофеин

Фармакологическая характеристика.

Кордиамин – синтетический препарат, содержит 25% амидоникатиновой кислоты. В основном стимулирует сосудодвигательный центр.

Камфора обладает антисептическим, аналептическим и раздражающим действием

Сульфокамфокаин (сульфокамфорная кислота + новокаин) – стимулирует дыхательный центр слабее сосудодвигательный. Может вызвать ортостатическую гипотонию.

Этимизол – мягкое тонизирующее действие на дыхательный центр бес последующего истощение, стимулирует АКТГ в гипофизе, используется у новорожденных.

Бемегрид – антогонист барбирурата

Улексилота – специфический возбудитель дыхательного центра.

Общетонизирующие средства.

Средства преимущественно растительного происхождения которые оказывают мягкое стимулирующее действие на ЦНС.

Повышают тонус ЦНС, стимулируют работу исполнительных органов, возбуждающего действие со стороны ЦНС на вызывают. Препараты нетоксичны, имеют большую широту терапевтического действия. Эффект развивается постепенно, могут повышать настроение, аппетит, умственную и физическую работоспособность.

Адаптогены – группа общетонизирующих (по Лазареву) препараты способные повышать сопротивляемость организмов, устойчивость к внешним условиям, способствовать адаптации, приспособлению (применяются здоровыми людьми).

Женьшень – тонизирующий и адаптирущий препарат.

Родиола розовая – стимулирующее действие при астении, ВСД

Арария маньчжурская – при гипотонии, лечение умственного и физического переутомление

Элеутерококк колючий – тонизирующие средсво, повышает содержание гемоглобина, улучшает остроту зения и слуха.

Лимонник китайсткий – улучшение умственной и физической работоспособности, лечение гипотонии, расстройства ЦНС.

Пантокрин – из неокостенелых рогов марала – имуномодулирющее действие

Рантарин – экстрак из рогов северного оленя – иммуномодулирующее действие

Показания.

· Астения

· Сниженная работоспособность

· Хроническая артериальная гипотония

· Частая заболеваемость

· Переутомление

· Период интенсивных тренировок, напряженная умственная деятельность, перемена климатических поясов.

Противопоказания.

• Новообразования
• ОРВИ
• Гипертония
• Возбудимость
• Бессонница
• Эпилепсия

Стрихнин – алкалоид семян чилибухи. Занимает промежуточное применение аналептиками и общетонизирующими. Стимулирует органы чувств – расширяет поля зрения, повышает остроту, повышает слух, обоняние, вкус. Применяется для лечения обратимых расстройств слуха, зрения. Является антагонистом глицина. Обладает малой широтой терапевтического действия. Применятся при парезах, параличах, половой слабости. Отравления проявляются титаническими судорогами. При отравлении:

• Покой
• Темное помещение
• Нактрия оксибутират,
• Поверхностный наркоз.

тема: Препараты гормонов.

Гормоны – от греч. возбуждаю – БАВ, которые выделяются эндокринными железами и отвечают за обмен веществ (рост, половое созревание, дифференцировку клеток, тканей).

Классификация гормонов.

По химической структуре:

1. Пепетидной структуры – гормоны гипоталамуса, гипофиза, поджелудочной железы

2. Производные аминокислот – гормоны щитовидной железы, мозгового слоя надпочечников

3. Стероидного строения – гормоны надпочечников, половые гормоны

По способам получения:

1. Биологического происхождения – вытяжки из тканей, биологических жидкостей животных и человека

2. Синтетического происхождения

3. Рекомбинантные – полученные методом генной инженерии

По принадлежностям к гормонам эндокринных желез:

1. Препараты гипоталамуса и гипофиза
2. Препараты щитовидной железы
3. Препараты поджелудочной железы
4. Препараты гормонов коры надпочечников и т.д.

Применение препаратов гормонов.

Заместительная терапия – возмещает недостаток гормона при недостаточности функции или при полной утрате эндокринного органа (назначают в дозах напоминающих физиологические)

Коррегирующая терапия – лечение различных не эндокринных заболеваний, регулирования функций различных систем, подавление функции периферических желез (лечение гормонозависимых опухолей) (дозы значительно больше физиологических).

Механизм действия.

У каждой группы свой механизм, однако можно выделить общие принципы. Препараты гормонов связываются с специфическими рецепторами органов мишеней. В организме существуют рецепторы к каждому гормону и находится они могут на мембранах клетки (мембранные рецепторы), цитоплазме клеток (цитозольные), на поверхности клеточного ядра. После взаимодействия гормона с рецепторами происходит выработка регуляторных белков, изменение активности аденилатциклазы в результате возникает ряд внутриклеточных реакций – активирование/ингибирование ферментов, изменение проницаемости мембран, синтез РНК, ДНК, белков.

Препараты гормонов передней доли гипофиза и гипоталамуса.

1. Аналоги АКТГ: Кортикотропин – применяют при недостаточности функции гипофиза, при вторичной гипофункции коры надопочечников, для предупреждения развития синдрома «отмены» после лечкения ГК. Тетаракозактид - при аллергиях, заболеваниях соединительной ткани

2. Рекомбинантный соматотропный гормон: Соматотропин – генно-инженерные аналоги нордитропин, биосома, генотропин, сайзен, хуматроп – применяют при карликовости.

3. Регуляторы продукции соматотропина

• Соматотропин-рилизинг гормон: серморелин - карликовость
• Аналоги соматостатина: соматостатин, (ланреотид, октриатид) - акромегалия

4. Регуляторы продукции тиреотропного гормона: протирелин (рифатироин, тиролиберин)

5. Гонадотропные гормоны:

· С фолликулостимулирующей активностью: фоллитронин α (гонал-Ф) фоллитропин β (пурегон) – эстрогеноподобное действие, лечение бесплодия

· С лютеинизирующей активностью: прегнил, профази – лечение бесплодия

· Менопаузный: менатропин (пергонал)

6. Ингибиторы продукции гонадотропных гормонов: даназол – угентает сперматогенез, функцию яичников, лечение эндометриоза, добракачественных опухолей молочной железы, гестрион – уменьшает выработку гистагенов и эстрагенов, лечение эндометриоза

7. Регуляторы синтеза гонадотропных гормонов:

· Аналоги гонадотропин-рилизинг гормонов: трипторелин, лейпрорелин, гонадорелин, бусерелин

· Антагонисты гонадотрапин-рилизинг гормона: цетрореликс, ганиреликс – конкурентно связываются с рецепторами клеток передней доли гипофиза и блокируют их гонадотропную функцию – лечение гормонозависимых опухолей, бесплодия

Препараты задней доли гипофиза.

1. Аналоги вазопрессина: десмопрессин (адиуретин), терлипрессин – применяют при несахарном диабете, повышают АД

2. Аналоги окситоцина: окситоцин, демокситоцин – стимулируют тонус матки, регулируют родовую деятельность

Препараты гормонов щитовидной железы.

1. Аналоги иодсодержащих гормонов: Левотироксин натрий (эутирокс 100, L-тироксин 50; 100), Лиотиронин (трийодтиронина гидрохлорид 50, 20)

2. Комбинированные препараты:

· Левотироксин натрий + лиотиронин: новотирал, тиреотом

· Левотироксин натрий + лиотиронин + KI: тиреокомб

· Левотироксин натрий + KI иодтирокс

Используют при гипофункции щитовидной железы

1. Антитиреоидные гормоны:

· Препарты угнетающие синтез тиреоидных гормонов в щитовидной железе: тиамазол, карбимазол, пропилтиоуроцил

· Препараты угнетающие выработку ТТГ передней доли гипофиза: дийодтирозин, калия иодид

· Ингибитор захвата иода щитовидной железы: перхлорат калия – используют редко → риск апластической анемии

· Радиоактивной иод – разрушает клетки фолликулов щитовидной железы

Препараты поджелудочной железы.

Гипогликемические средства – применяют в качестве заместительной терапии, вводят только парентерально. Чаще используют препараты инсулина человека, полученные гнноинженерным способом, иногда препараты животного происхождения.

Классификация по длительности действия:

1. Препараты короткого действия (20-30 появление, 1-4 часа максимальный эффект, 4-8 часво продолжительность действия) инсулин, актрапид МК[6], хумулин
2. Средней продолжительности (30-90 появление эффекта, 4-8 часов максимальный эффект, 12-18 чсов продолжительность действия): монотард, протофан, хумулин М
3. Препараты длительного действия (3-4 появление, 8-18 максимальный эффект, 24-40 продолжительность действия): ультратард НМ[7], хумулин ультратете

Механизм действия инсулина.

Инсулин связывает с мембраной рецептора на клетке и в таком комплексе проникает внутрь клетки. В клетке инсулин стимулирует активность гексокиназы, усиливается превращение глюкозы в глюкого-6-фосфат, повышается активность гликоген синеттазы → усиливается гликогенагенез, усиливается транспорт глюкозы через клеточные мембраны, усиливатся утилизация глюкозы тканями. Стимулирует синтез белков, снижает содержание свободных жирных кислот

Показания.

· Сахарный диабет 1 типа

· Гипергликемическая кома

Дозировка.

Осуществляется индивидуально с учетом суточного профиля гликемии и глюкозурии. Дозируют в ЕД[8]. На 1 ммоль/л сахара крови который превышает почечный порог (8,8 ммоль/л) – назначают 3 ЕД инсулина. Подбор доз проводят препаратами короткого действия.

Побочные действия.

· Аллергия

· Гипогликемия

· Липодистрофия в месте введения

Пероральные гипогликемические средства – пременяют для лечения сахарного диабета 2 типа. Это не гормональные препараты.

1. Производные сульфонилмочевины – повышают чусвительность рецепторов тканей к инсулину, увеличивают высвобождение инсулина из поджелудочных клеткок, повышают поглащение глюкозы клетками печени, тормозят глюконеогенез:

· 1 покаление: карбутамид, хлорпропамид

· 2 покаление: глибенкламид (манинил), гликлазид

· Препарт пролонгированногое действия: глипизид

2. Бигуаниды – тормозят глюконеогенез, усиливают поглощение глюкозы скелетными мышцами, замедляют всасывание глюкозы в ЖКТ, нормализуют жирвой обмен, имеют металлический привкус, используют для лечение ожирения:

· Бутилбигуаниды: буформин

· Диметилбигуаниды: метформин

3. Гликомодуляторы. Ингибиторы α-глюкозидаза: акарбоза – блокируют фермент и препятсвуют всасывание глюкозы в ЖКТ, замедляет переваривание углеводов

4. Прочие гликогликемические средства: натеглинид, репаглинид – снижает резистентность ткани к инсулину, повышают утилизацию глюкозы

5. Препараты комбинированного состава: глибомед

Препараты гормонов надпочечников.

1. Препараты минералокортикоидов: ДОКСА (дезоксикортикостерона ацетат), кортинеф – используются при недостаточности коры надпочечников.

2. Препараты глюкокортикоидов:

· Препараты естественных гормонов: кортизон, гидрокортизон – выраженная минералокортикоидная активаность

· Синтетические препараты:

v Близкие по химическому строению: преднизолон, дексаметазон

v Не близкие: бетаметазон, флутиказон

Фармакологическая характеристика СПВС.

· Задерживают натрий, воду, калий

· Уменьшают всасывания кальция

· Угнетают синтез белка

· Повышают уровень сахара

· Приводят к перераспределению жира

· Повышают кровень холестерина

· Повышают артериальное давление

· Вызывают повышение эритроцитов, тромбоцитов

· Угнетают лимфоциты, моноциты

· Угнетают функцию надпочечников

Основные эффекты.

1. Противовоспалительный – тормозит развитее всех 3-х фаз воспаления, угнетают синтез простогландинов, лейкотриенов, стабилизируют мембраны тучых клеток, угнетают пролиферативнй процесс.

2. Противоаллергический – блокируют фермент фосфолипазу А₂

3. Имуносупрессивный – подавлятся клеточный иммунитет, снижают активность Т-лимфоцитов макрофагов, эозинофилов.

Показания.

1. Воспалительные заболевания (ревматизм, СКВ …)

2. Аллергические заболевания (бронхиальная астма, дерматиты …)

Побочные эффекты.

· Инфекционные осложенения

· Остеопороз

· Гипергликемия

· Стероидный диабет

· Синдром Кушинга

· Артериальная гипертензия

· Отеки

· Стероидные язвы желудка и кишечника

· Плохое заживление ран

· Глаукома

· Неустойчивое настроение, психозы

· Синдром отмены – вторичная надпочечниковая недостаточность

Препараты гормонов.

I. Эстрогенные препараты

a) Стероидного строения: эстрон (фолликулин), эстрадиол (Дивигель, Октодиол, Климара), эстрадиола валерат (Прогинова), эстриол (Овестин)

b) Нестероидного строения (аналоги эстрогенов): фосфестрол , гексэстрол

II. Гестагенные препараты: прогестерон (Прожестогель, Утрожестан), аллилэстренол (Туринал), дезогестрел (Чарозетта), дидрогестерон (Дюфастон), левоноргестрел (Мирена, Постинор, Микролют), мегэстрол (Мегаплекс), норэтистерон (Норколут)

III. Антиэстрогенные препараты: амоксифен, торимифен (фарестон), кломифена цитрат (клостилбегит), мифепристон (пенкрофтон)

IV. Ингибиторы синтеза половых гормонов (эстрогены) Селективные ингибиторы ароматазы: анастрозол (аримидекс), экземестан (аромазин), летрозол (фемара)

V. Гормональные контрацептивы (содержащие эстроген и гестаген)

1. Однофазные

ü Этинилэстрадиол +левоноргестрел: Микрогинон, Минизистон, Ригевидон

ü Этинилэстрадиол + норэтистерон: нон-овлон

ü Этинилэстрадиол +гестоден: фемоден, логест

ü Этинилэстрадиол + дезогестрел: регулон, новинет

ü Этинилэстрадиол + диеногест: Жанин

2. Двухфазные

ü Этинилэстрадиол +левоноргестрел: Антеовин

3. Трехфазные:

ü Этинилэстрадиол +левоноргестрел: Тризистон, Три-Регол, Триквилар

4. Содержащие эстроген и антиандроген

ü Эстрадиол валерат +ципротерон: климен

ü Этинилэстрадиол + ципротерон: диане 35

IV. Анаболические стероиды:

Препараты стероидного строения, по структуре близки к тестостерону, но обладают очень слабой гормональной активностью. Преимущественно стимулируют синтез белка. Метандростеронолон (неробол), феноболин, ретаболил

Лекарства влияющие на систему крови.

I. Лекарственные средства влияющие на кроветорение:

А) Стимуляторы гемопоэза:

· Стимуляторы эритропоэза: рекормон, эпрекс, эритростим

· Стимулторы лейкопоэза: молграмостим (леукомакс) – рекомбинант человеческого КОЕ-ГМ, филграстим, леноргастим

· Стимулятор мегакариоцитопоэза: тромбопоэтин

Б) Антианемические лекарственные средвства:

· Для лечения гипохромной анемии (Fe-дефицитная анемия)

· Для лечения гиперхромной анемии (В₁₂-фолиевая анемия)

II. Препараты вляющие на процессы свертывания крови:

А) Гемостатические сресдства

Б) Антитромботические средства

Гемостатические средства.

ГС – препараты которые остатавливают кровотечение, стимулируют процесс свертывания крови.

Классификация.

1. Агреганты: серотонина адипинат, карбазохром, кальция хлорид, кальция глюконат

2. Коагулянты

· Коагулянты прямого действия (факторы системы свертывания крови):

· Коагулянты непрямого действия

3. Гемостатики растительного происхождения

4. Ингибиторы фибринолиза

Классификация гемостатиков по действию.

1. Системного действия – после применения повышается активность системы во всем организме: фибриноген, желатин, викасол

2. Местного действия: тромбин, гемостатическая губка, фибринная пленка

Агреганты.

Препараты способствующие агрегации (склеиванию) тромбоцитов.

Серотонина адипинат – получают синтетически. Вводят в/в ими в/м. применяют при тромбоцитопениях, болезнь Виллебранта. Вызывают опасные осложнения: спазм бронхов, изменение АД. У детей не используют.

Карбазохром – метаболит адреналина, но на АД и серддуе не влияет, уменьшает проницаемость мелких сосудов. Применяю чаще местно.

Препараты кальция – кальция хлорид, кальция глюконат. Являясь 4 фактором активирует процесс свертывания. Вводят очень медленно т/к быстрое введение может вызвать остановку сердца.

Коагулянты.

Вещества увеличивающие образование фибринных тромбов.

Коагулянты прямого действия.

Стимулируют процессы свортывания in vivo и in vitro. Представители естественных компонентов свертывающеей системы. Получают из крови животных и донорской:

Тромбин – пременяют местно при кровотечении из мелких капиллярных сосудов

Фибриноген – вводят внутривенно капельно, участвует в образовании тромба. Пользуется при снижении уровня естетвенного фибриногена

Фибринная пленка – из донарской крови

Коллагеновая пленка – смесь коллагена, фурацилина, борной кислоты – местно для остановки небольших кровотечений, обладает антисептическими свойствами

Жилпластан

Препараты факторов свертывания крови.

· Препараты VII фактора: коэйт-ДВИ, октанат, эмоклот – способстуют переходу фибрина в тромбин

· Препараты 9 фактора: октанайт, аимафикс

· 7а фактор: новосэвейн

· Комбинированные препараты: уман комплекс Д. И. – содержит 2,9,10 фактор.

Показания.

• Кровотечения
• Гемофилия А – 8 фактор
• Приобретенный дефицит 8 фактора
• Гемофилия В – 9 фактор
• Приобретенный дефицит 9 фактора

Коагулянты непрямого действия.

Препараты сами не участвуют в процессе свертывания крови. Витамин К участвует в синтезе факторов свертывания крови 2 (протромбин), 8 (проконвертин), 9 (аутотромбин), 10 (фактор Стюарта – Прауэра) в печени. Препараты витамина К: фитоменадион, менадиона натрия бисульфит (викасол). Эффект развивается медленно, сохраняется длительно.

Показания.

· Кровотечения

· Гемморагические явления

· Нарушение протромбинсинтетической функции печени

· Передозировка антикоагулянтов непрямого действия – антагонист

Этамзилат (дицинон) Обладает несколькими механизмами гемостатического действия. Оказывает действие на капилляры и тромбоциты. Стимулирует образование тканевого тромбопластита, уменьшает проницаемость сосудистой стенки, улучшает микроциркуляцию. Относится к ангиопротекторам. ПРИМЕНЯЮТ при паренхиматозных и капиллярных кровотечениях

Гемостатики растительного происхождения.

ЛАГОХИЛУС ОПЬЯНЯЮЩИЙ (зайцегуб) (настой, настойка, таблетки)

Применяют при геморрагических диатезах, носовых, геморроидальных и других кровотечениях.

ЛИСТ КРАПИВЫ (настой из листьев)

Применяют при маточных, почечных, легочных, кишечных кровотечениях.

ТРАВА ТЫСЯЧЕЛИСТНИКА (жидкий экстракт, настой травы)

Применяют при маточных кровотечениях на фоне воспалительных процессов.

ТРАВА ВОДЯНОГО ПЕРЦА

ЦВЕТЫ АРНИКИ

КОРА КАЛИНЫ

ТРАВА ГОРЦА ПОЧЕЧУЙНОГО

ТРАВА ПАСТУШЬЕЙ СУМКИ

Препараты растительного происхождения используют при неострых процессах, при повышенной кровоточивости. Препараты обладают легким противовоспалительным действием, укрепляют сосудистую стенку. Используют в виде настоев.

Механизм действия.

Связывают с содержащимися в растениях дубильными веществами, витаминами С,Р,К, алкалоидами.

Ингибиторы фибринолиза.

Препятствуют лизированию тромба. Активность фибринолитической системы особенно повышена при портальной гипертензии, циррозе печени, массивных оперативных вмешательствах, при использовании препаратов искусственного кровообращения, менингите, ЧМТ.

Группы:

1. Прямого дейсвия:

· Ингибиторы протеолитических ферментов: аптотинин (контрикал).

ü Подавляют фибринолиз (конкурентно блокируют активаторы плазминогенеза и неконкуренно ингибируют плазмин

ü Уменьшают активацию фактора свертывания крови XII

ü Тормозят продукцию кининов – при участии калликреина (брадикинина в крови, каллидина в тканях)

ü Ослабляют повреждающее влияние трипсина на поджелудочную железу при панкреатите

2 Непрямого действия:

• Синтетичесие ингибиторы переходя поазминогена в плазмин: аминокапроновая кислота – блокирует активный центр плазмина, транексамовая кислота в 10 раз активней аминокапроновой кислоты, амбен в 3 раза активней АКК.

Показания.

· Кровотечения (мелена новорожденных, носовые кровотечения, желудочные)

· Шок (травматический, септический), панкриотит, ожеги, менингит – апротинин

Побочные эффекты.

• Головокружение
• Тошнота
• Диарея
• Воспаление ВДП – аминокапроновая кислота
• Анафилаксические реакции – антиферментные препараты
• Тромбозы, тромбоэмболия

Антитромботические средства.

ЛС, снижающие свертываемость крови, предотвращающие образование тромбов.

Классификация.

1. Антиагреганты

2. Антикоагулянты

· Прямого действия

· Непрямого действия

3. Растительные антитромботические средсьва

4. Фибринолитики

Антиагреганты.

Средства которые препятствуют адгезии, агрегации тромбоцитов. Препятвуют образованию тромбоцитарного тромба.

Классификация по механизму угнетения агрегации.

1. ЛС, угнетающие синтез тромбоксана А₂:

· ацетилсалициловая кислота (тромбо АСС) – необратимо бликруют ЦОГ₁ тромбоцитов

· трифлюзал, индобуфен – обратимоблокируют ЦОГ₁

· дазоксибен, пирмагрел, - ингибиторы тромбоксансинтетазы

· ридогрел – блокируют тромбоксансинтетазу и блокируют рецепторы тромбоксана А₂ и эндопираксидов

2. ЛС, стимулирующие простоциклиновую систему:

• Эпопростенол – стимулирует простоциклиновые рецепторы
• Карбациклин – аналог простоциклина[9]

3. ЛС, разного механизма действия:

• Антагонисты гликопротеиновых 2_b|3_а – рецепторов тромбоцитов: абциксимаб, тирофибан, ламифибан – вводят в/в, ксемилофибан, сибрафибан – принимают внутрь
• Антагонисты рецепторов аденозин-три-фосфата (пуриновые Р_2γ) на тромбоцитах. Ингибируют агрегацию тромбоцитов: тиклопидин, клопидогрел
• Ингибитор аденозин-дезаминазы и фосфо-ди-эстеразы III: дипиридамол (курантил), пентоксифиллин (трентал)

Показания.

· ИБС

· Ишемический инсульт

· После протезирования клапанов сердца

· Тромбоз переферических артерий

· Чрескожная транслюмбальная коронарная антиопластика – абциксимаб

Противопоказания.

• Гемофилия
• Кровотечение
• Кровоизлияние в мозг
• Геморрагический диатез

Антикоагулянты.

Препятсвуют образованию фибринных тромбов.