В группе родственных соединений, обозначаемых как фолацины и обладающих сходными биологическими функциями, ведущая роль принадлежит фолиевой кислоте.

• Поступающая с пищей фолиевая кислота всасывается в тонком кишечнике при физиологических концентрациях путём активного транспорта, осуществляющего поступление витамина в кровь против концентрации градиента. При избытке фолацинов происходит частичное всасывание его путём диффузии.

• После поступления в кровь транспортируемая специальными белками фолиевая кислота накапливается в печени, которая является её депо.

• В организме фолиевая кислота образует несколько коферментных форм, главная из которых — тетрагидрофолиевая кислота. Её выведение происходит через почки, кишечник и с потом.

• Биологическая роль фолиевой кислоты связана с её участием в обмене нуклеиновых кислот и белка, особенно — кроветворных клеток. Она непосредственно регулирует синтез метионина, пуриновых соединений и косвенно — пиримидиновых, трансформацию ряда аминокислот.

• В настоящее время получено значительное количество антагонистов фолиевой кислоты. В зависимости от их структуры, их подразделяют на конкурентные и неконкурентные ингибиторы. Представители первой группы (например, 4‑аминоптерин) эффективны в терапии острого лимфолейкоза и при некоторых формах солидных опухолей. Неконкурентные ингибиторы способны тормозить развитие ряда микроорганизмов, но неэффективны в онкологической практике.