Глава 5 - Взаимодействие с нейромедиаторами

Нейромедиаторы - это посредники передачи нервного сигнала от одной нервной клетки к другой. Наиболее сильное влияние на синтез и секрецию СТГ оказывают эндорфины и катехоламины. Катехоламины - это посредники передачи нервных сигналов возбуждения в центральной нервной системе. Основные нейромедиаторы-катехоламины - это дофамин, норадреналин, адреналин (который одновременно является еще и гормоном мозгового слоя надпочечников). Цепочку биосинтеза катехоламинов упрощенно можно представить в следующем виде:

Как видите, из незаменимой аминокислоты фенилаланина может синтезироваться заменимая аминокислота тирозин. Под действием фермента тирозиназы синтезируется L-ДОФА (диоксифенилаланин левовращающийся). Часть L-ДОФА идет на образование меланина (это тот самый пигмент, который придает окраску волосам, радужной оболочке глаза, коже и даже некоторым нервным структурам), а часть на образование дофамина, из которого уже синтезируются норадреналин и адреналин.

Существует и обратная связь между меланином и L-ДОФА. Меланин ЦНС служит как бы своеобразным резервным депо, из которого, в случае необходимости, будут пополняться запасы L-ДОФА. Только адреналин и L-ДОФА выпускаются в чистом виде. Если необходимо увеличить в организме (ЦНС) количество дофамина или норадреналина, это делается косвенным путем.

Существуют a- и b-адренорецепторы клеток. Каждый катехоламин может воздействовать как на один, так и на другой вид рецепторов в зависимости от дозировок, в которых его применяют.

Стимуляция а-адренорецепторов приводит к усилению выброса соматотропина гипофизом. Стимуляция b-адренорецепторев, наоборот, тормозит. С другой стороны, блокада а-адренорецепторов приводит к торможению выброса СТГ, а блокада b-адренорецепторов усиливает секрецию соматотропина.

Адреналин воздействует как на а-, так и на b-адренорецепторы, в настоящее время его получают синтетическим путем. Вводят его подкожно. Средние и высокие дозы адреналина стимулируют выброс СТГ, т.к. на а-адренорецепторы они воздействуют сильнее, чем на b-рецепторы. Микродозы адреналина воздействуют, в основном на b-адренорецепторы. Содержание СТГ в крови при этом не повышается, но и не снижается тоже. В "достероидную эпоху" атлеты перед тренировками вводили себе подкожно адреналин, повышая, тем самым, выносливость в процессе тренировки и, одновременно, усиливая реактивный тренировочный выброс СТГ.

На медиацию норадреналина воздействуют косвенным путем. Норадрепалин стимулирует а-адренорецепторы, усиливая выброс в кровь СТГ и оказывая плюс ко всему прочему явное жиросжигающее действие. Самым сильным средством, активирующим выброс в кровь норадреналина является эфедрин. Этот растительный препарат получают из эфедры хвощевой и применяют по специальной методике. Выпускается в виде эфедрина гидрохлорида. Другим сильнейшим средством стимуляции норадренергических структур является алкалоид йохимбин. Получают его из коры одного из африканских деревьев. Выпускают в виде йохимбина гидрохлорида.

Дофамин воздействует преимущественно на а-адренорецепторы. Введение в организм препаратов дофиминостимулирующего действия само по себе не приводит к повышению концентрации СТГ в крови, однако увеличивается выброс СТГ в ответ на физическую нагрузку, что существенно повышает эффективность тренировочного процесса. Любопытно то, что при акромегалии введение препаратов, стимулирующих синтез дофамина, наоборот, приводит к снижению его избыточного выброса. Наиболее часто применимыми средствами, усиливающими синтез в организме дофамина, являются: растительный алкалоид бромокриптин (парлодел), L-ДОФА (диоксифенилаланин - производное аминокислоты фенилаланина). Причем выяснилось, что L-ДОФА и сам по себе играет в ЦНС важное значение как нейромедиатор. Впервые L-ДОФА в спортивной практике применили американцы. Аминокислота фенилаланин, принимаемая в достаточно больших дозах, служит источником синтеза в организме L-ДОФА, которые превращается затем в дофамин со всей последующей цепочкой превращений (дофамин > норадреналин > адреналин). Синтезироваться дофомин может также из аминокислоты тирозина. Тирозин, подобно фенилаланину, широко используется в спортивной и лечебной практике во многих странах.

Практика применения L-ДОФА имеет, пожалуй, самую богатую историю. Отчасти это связано с тем, что L-ДОФА хорошо зарекомендовал себя в клинической практике при лечении многих серьезных заболеваний. В начале L-ДОФА применяли при болезни Паркинсона и возрастном паркинсонизме (старческое дрожание рук). Потом выяснилось, что препарат неплохо помогает вылечить человека от истощения нервной системы, которое было вызвано какими0-либо внешними истощающими факторами. Обычный отдых здесь не помогает и без хороших лекарств не обойтись. В московской клинической специализированной больнице №8 имени З.П. Соловьева существует клиника неврозов. Невроз – временное обратимое нарушение ВНД, которое наступает после сильных перегрузок. Иногда неврозы бывают затяжными и трудно поддающимися лечению. С 80-х годов ХХ в. ведущие специалисты клиники с успехом применяли курсовое лечение L-ДОФА (по 0.5 г 1 раз в день в течение 10 дней) при истощении нервной системы.

По моим наблюдениям L-ДОФА дает очень неплохой результат при лечении мужской импотенции, т.к. повышает чувствительность клеток к половым гормонам. Хороший результат был получен, так же, при лечении разных форм нервных депрессий, вызванных экстремальными нервно-психическими перегрузками.

Еще с середины 70-х годов американцы начали использовать L-ДОФА в спорте и продолжают использовать до сих пор. Если принять L-ДОФА в утренние часы он плавно вписывается в суточные биоритмы. При этом посттренировочная секреция СТГ значительно увеличивается. Интересно то, что один лишь L-ДОФА, применяемый без тренировок никакого влияния на систему СТГ не оказывает. При акромегалии прием L-ДОФА, наоборот уменьшает чрезмерную секрецию гормона роста.

На американском рынке спортивных пищевых добавок до сих пор полно коммерческих продуктов, содержащих L-ДОФА. Правда, все они носят какое-либо другое название. Некоторые фирмы заврались до того, что выпускают таблетки с L-ДОФА под названием таблетированного гормона роста (!), либо «таблетированного ИФР-1» (инсулиноподобного фактора роста). Чтобы не попадаться на такой дешевый крючок надо всегда анализировать состав предлагаемого вам препарата. L-ДОФА – хорошая вещь, спору нет, но он далеко не стоит тех денег, которые платят за СТГ и ИФР-1. Таблетированных форм СТГ и ИФР-1 не может быть даже в принципе, т.к. это пептиды, которые моментально перевариваются в желудочно-кишечном тракте.

Примечательно то, что L-ДОФА обладает противоопухолевым действием. Еще с середины 80-х годов существует официальная инструкция Минздрава по применению L-ДОФА в онкологической практике, которая, впрочем, не выполняется, т.к. обобрать пациента гораздо легче сначала запустив лечение, а потом запугав предстоящей операцией.

Недостатком препарата является лишь то, что он несколько токсичен для печени.

Во всем мире L-ДОФА выпускается в таблетках и капсулах по 0.25 и 0.5 г. Лично я, как практикующий врач, встречал его только в таблетках по 0.5 г.

При передозировке препарата возможны тошнота и рвота. Это вызвано избытком дофамина, который образуется из L-ДОФА в организме. Дофамин же обладает способностью активизировать рвотный центр, находящийся в продолговатом мозге.

Женщины почти в 2 раза более чувствительны к препарату, нежели мужчины, у них более выражен лечебный результат, и подбор дозы начинают с меньшей величины. У мужчин подбор оптимальной дозы начинают с 1 таблетки в 0.5, а у женщин с ? таблетки, с дозы в 0.25 г.

Основное количество препаратов, содержащих L-ДОФА выпускается сейчас во всем мире для лечения болезни Паркинсона. Во многих из них L-ДОФА скомбинирован с веществами, блокирующими его разрушение на периферии. Так больше препарата попадает в головной мозг. Да и дозы самого L-ДОФА можно уменьшить. В таком препарате как НАКОМ L-ДОФА скомбинирован с бензеразидом. И карбидопа и бензеразид ингибируют разложение L-ДОФА в крови и периферических тканях. Так больше достается мозгу. Подбор дозировок этих препаратов следует производить крайне осторожно, начиная с ? таблетки, иначе не миновать тошноты и рвоты. Сказанное относится как к лечебной, так и к спортивной практике. Еще раз повторяю, что усиление выброса СТГ под действием этих препаратов будет возникать лишь на фоне достаточно коротких, достаточно высокоинтенсивных тренировок (иначе результата в такие усиления выброса СТГ не будет абсолютно никакого).

В спортивной медицине широко используются блокаторы b-адренорецепторов. С одной стороны, они увеличивают секрецию СТГ, а с другой стороны, повышают тонус парасимпатической нервной системы, отвечающей за анаболические процессы в организме. Количество блокаторов b-адренорецепторов, применяемых в настоящее время в спортивной медицине, достаточно велико. В первую очередь, это анаприлин (обзидан), вискен (иприндолол), тразикор (оксипренолол) и многие другие. В основном, они используются в легкой атлетике и в тех видах спорта, которые связаны с проявлением большой выносливости - плавание, гребля, лыжи и т.д. Связано это с тем, что b-адренорецепторы ускоряют частоту сердечных сокращений. Блокаторы b-адренорецепторов одновременно увеличивают силу сокращений сердечной мышцы.

Эндорфины - сравнительно недавно открытый класс нейромедиаторов. Они вырабатываются гипофизом, оказывают морфиноподобное (наркотическое и обезболивающее) действие. Эндорфины в настоящее время уже получаются синтетическим путем. Они по своему эффекту в сотни раз превосходят морфин. Однако выгодно отличаются от последнего тем, что не вызывают привыкания и зависимости. В США эндорфины уже более 20-и лет используются в клинический и спортивной практике. Самым сильном эндорфином является b-эндорфин. Впервые он был синтезирован в 1975 г. Это полипептид, состоящий из 31 остатка аминокислот.

Как морфий, так и эндоморфины вызывают значительное увеличение уровня СТГ в крови. Этот эффект связан с их воздействием на секрецию соматолиберина гипоталамусом. Кроме того, они ускоряют образование ДНК, значительно снижают основной обмен, понижают температуру тела. Снижение основного обмена приводит к значительному замедлению катаболизма и вкупе с соматолиберин-стимулирующим воздействием оказывает сильнейшее анаболизирующее действие и экономию всех пищевых субстратов.

Морфин использовать в спортивной практике, естественно, нельзя, а вот b-эндорфин заслуживает пристального внимания. При внутривенном введении b-эндорфин способен вызвать повышение уровня СТГ в плазме крови в 20-30 раз (!). Ни одно другое средство в настоящий момент не обладает таким действием. У этого препарата большое будущее. Можно вызвать усиление синтеза b-эндорфина самим организмом с помощью дозированного болевого воздействия (ДБВ). ДБВ вызывается с помощью иглоукалывания, многоигольчатого ложа, импликаторов Кузнецова, упражнениями на растяжение с болевым эффектом и т.д. Очень неплохой результат дает оюработка определенных зон тела искровым разрядом. Стандартным физиотерапевтическим аппаратом для этой процедуры служит аппарат Д’Арсонваля. Силу искрового разряда можно регулировать.