Мем­бран­ные ре­цеп­то­ры

Как уже го­во­ри­лось, мем­бран­ные ме­та­бо­троп­ные ре­цеп­то­ры свя­за­ны с сис­те­ма­ми внут­ри­кле­точ­ной пе­ре­да­чи сиг­на­ла. Пер­вым зве­ном в этих сис­те­мах слу­жит ак­ти­ва­ция (ре­же — ин­ги­би­ро­ва­ние) внут­ри­кле­точ­но­го фер­мен­та. В за­ви­си­мо­сти от спо­со­ба ак­ти­ва­ции это­го фер­мен­та мем­бран­ные ме­та­бо­троп­ные ре­цеп­то­ры под­раз­де­ля­ют­ся на три груп­пы (рис. 7.1 и 7.2).

1. Ре­цеп­то­ры с соб­ст­вен­ной фер­мен­та­тив­ной ак­тив­но­стью.

2. Ре­цеп­то­ры, со­пря­жен­ные с фер­мен­та­ми.

3. Ре­цеп­то­ры, со­пря­жен­ные с G-бел­ка­ми.

Все эти ре­цеп­то­ры пред­став­ля­ют со­бой бел­ко­вые ком­плек­сы, об­ла­даю­щие вне­кле­точ­ным, транс­мем­бран­ным и внут­ри­кле­точ­ным уча­ст­ка­ми (до­ме­на­ми). Соб­ст­вен­но ре­цеп­тор — уча­сток свя­зы­ва­ния гор­мо­на — рас­по­ло­жен на вне­кле­точ­ном до­ме­не.

Ре­цеп­то­ры с соб­ст­вен­ной фер­мен­та­тив­ной ак­тив­но­стью

У этих ре­цеп­то­ров (рис. 7.2, А) внут­ри­кле­точ­ный до­мен яв­ля­ет­ся фер­мен­том. Со­еди­не­ние гор­мо­на с ре­цеп­то­ром при­во­дит к ак­ти­ва­ции это­го фер­мен­та. При­мер — ре­цеп­тор ин­су­ли­на.

Ре­цеп­то­ры, со­пря­жен­ные с фер­мен­та­ми

У этих ре­цеп­то­ров (рис. 7.2, Б) внут­ри­кле­точ­ный до­мен сам по се­бе не об­ла­да­ет фер­мен­та­тив­ной ак­тив­но­стью, но спо­со­бен свя­зы­вать­ся с оп­ре­де­лен­ны­ми фер­мен­та­ми. Со­еди­не­ние гор­мо­на с ре­цеп­то­ром при­во­дит к ак­ти­ва­ции со­пря­жен­но­го с внут­ри­кле­точ­ным до­ме­ном фер­мен­та. При­мер — ре­цеп­тор СТГ.

Ре­цеп­то­ры, со­пря­жен­ные с G-бел­ка­ми

У этих ре­цеп­то­ров (рис. 7.2, В) внут­ри­кле­точ­ные до­ме­ны спо­соб­ны свя­зы­вать так на­зы­вае­мые G-бел­ки. Со­еди­не­ние гор­мо­на с ре­цеп­то­ром при­во­дит к то­му, что внут­ри­кле­точ­ный до­мен ак­ти­ви­ру­ет G-бе­лок, по­сле че­го этот бе­лок при­об­ре­та­ет спо­соб­ность ак­ти­ви­ро­вать (ино­гда — тор­мо­зить) как внут­ри­кле­точ­ные эф­фек­тор­ные бел­ки, так и фер­мен­ты внут­ри­кле­точ­ной пе­ре­да­чи сиг­на­ла. Эта пе­ре­да­ча осу­ще­ст­в­ля­ет­ся с по­мо­щью так на­зы­вае­мых вто­рых по­сред­ни­ков(«вто­рич­ных мес­сенд­же­ров») — не­бел­ко­вых ре­гу­ля­тор­ных мо­ле­кул. Об­щая схе­ма внут­ри­кле­точ­ной пе­ре­да­чи сиг­на­ла с уча­сти­ем вто­рых по­сред­ни­ков сле­дую­щая.

Ак­ти­ва­ция ре­цеп­то­ра

ß

Ак­ти­ва­ция G-бел­ка

ß

Ак­ти­ва­ция фер­мен­та, от­ве­чаю­ще­го за об­ра­зо­ва­ние вто­ро­го по­сред­ни­ка

ß

Об­ра­зо­ва­ние вто­ро­го по­сред­ни­ка

ß

Ак­ти­ва­ция про­те­ин­ки­на­зы

ß

Фос­фо­ри­ли­ро­ва­ние и, как след­ст­вие, ак­ти­ва­ция эф­фек­тор­ных бел­ков

ß

Из­ме­не­ние кле­точ­ных функ­ций

По­дав­ляю­щее боль­шин­ст­во гор­мо­нов дей­ст­ву­ют имен­но че­рез ре­цеп­то­ры, со­пря­жен­ные с G-бел­ка­ми.

Су­ще­ст­ву­ют не­сколь­ко ти­пов G-бел­ков и не­сколь­ко сис­тем вто­рых по­сред­ни­ков. Наи­бо­лее рас­про­стра­нен­ные из этих сис­тем — аде­ни­лат­цик­лаз­ная и фос­фои­но­зи­тид­ная (рис. 7.3).