Виды лекарственных форм. Правила выписывания рецептов.
На предыдущей лекции вы узнали, что называется лекарственной формой. Лекарственные вещества в чистом виде чаще всего представляют собой порошки и далеко не всегда могут использоваться в качестве лекарств. Для удобства применения из лекарственных веществ готовят лекарственные формы. Из одного лекарственного вещества могут быть изготовлены различные лекарственные формы, каждая из которых имеет свои преимущества при лечении определенного заболевания. Например, лекарственный препарат диклофенак выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций, глазных капель, мази, геля, суппозиториев, пластырей. В зависимости от физического состояния традиционно принято делить все лекарственные формы на твердые, жидкие и мягкие.
К твердым лекарственным формам относятся таблетки, драже, порошки, капсулы, гранулы и др.
Порошок (Рulvis) – это лекарственная форма, состоящая из одного или нескольких сухих веществ в измельченном виде. Порошки могут быть разделены на отдельные приемы (тогда каждый порошок находится в индивидуальной упаковке) или отпускаются общим количеством – неразделенные. Если в состав порошка входит одно вещество, он называется простым; если же он состоит из двух или более веществ, его называют сложным. Порошки предназначены для внутреннего, наружного или инъекционного (после растворения) применения, существуют также порошки для ингаляций. Масса дозированного порошка, изготавливаемого по индивидуальной прописи должна составлять 0,1—1,0. При дозе меньше 0,1 к составу добавляют индифферентные вещества, чаще всего сахар (Saccharum). Положительные качества порошков: высокая фармакологическая активность, связанная с тонким измельчением лекарственных веществ, портативность и большая устойчивость при хранении по сравнению с жидкими лекарственными формами, простота изготовления по сравнению с таблетками и драже, возможность регулирования степени дисперсности, универсальность состава (в состав порошков могут входить неорганические и органические вещества, в том числе растительного иживотного происхождения, а также небольшое количество жидких и вязких веществ). К отрицательным качествам порошков можно отнести более медленное по сравнению с растворами действие лекарственных веществ, так как порошки, прежде чем всосаться, должны раствориться, некоторые вещества в порошках могут изменять свойства под влиянием окружающей среды: а) терять кристаллизационную воду (натрия сульфат, натрия тетраборат и др.); б) поглощать углерода диоксид из воздуха, превращаясь в другие соединения (магния оксид переходит в магния карбонат); в) изменяться под действием кислорода воздуха (окисление кислоты аскорбиновой); г) поглощать влагу из воздуха (отсыревание димедрола, анальгина, экстракта красавки сухого); д) образовывать саморасплавляющиеся при комнатной температуре «эвтектические» смеси, температура плавления которых ниже, чем температура
плавления входящих в ее состав компонентов (эвтектики легко образуют ментол, тимол, фенилсалицилат, резорцин и др.); некоторые лекарственные вещества в форме порошков оказывают раздражающее действие на слизистую оболочку (калия и натрия бромиды и т.д.), лекарственные вещества, обладающие горьким вкусом, пахучие и красящие, неудобны и неприятны для приема, порошки могут приобретать посторонний запах, адсорбируя пары пахучих веществ.
Порошки для вдыхания являются разновидностью ингаляционных лекарственных форм, которые выпускаются в специальных упаковочно-дозирующих устройствах или дозировано упаковываются в капсулы. Такие капсулы перед вдохом механически разрушаются самим пациентом в специальном ингаляторе с высвобождением порошка.
Пример выписки простого порошка:
Rp.: Streptocidi 10,0
D.S.: Для присыпки ран 2 раза в день.
Пример выписки сложного порошка:
Rp.: Dibasoli 0,02
Sacchari 0,3
M. f. pulv.
D.t.d.N. 12
S.: По 1 порошку 3 раза в день перед едой.
Таблетка (Tabuletta) – это твердая дозированная лекарственная форма, полученная путем прессования или формования одного или нескольких лекарственных и вспомогательных веществ. Для придания таблетке определенных качеств к лекарственным веществам могут добавляться различные наполнители. Для улучшения потребительских качеств таблетки покрывают оболочками, которые облегчают глотание, скрывают неприятный вкус, что особенно актуально для детей и лиц пожилого возраста. Кроме того оболочки защищают таблетку от воздействия внешней среды и, наоборот, защищают слизистую оболочку рта, пищевода и желудка от повреждающего действия лекарственного вещества. Созданы быстрорастворимые таблетки (солютабы), таблетки пролонгированного действия и с эффектом медленного высвобождения лекарственных веществ, что достигается применением особых оболочек или связующих дополнительных компонентов. Таблетки предназначены для наружного, энтерального и парэнтерального применения. К преимуществам таблеток можно отнести удобство применения пациентом, удобство транспортировки, удобство хранения (по сравнению с порошками таблетки меньше подвержены воздействию влаги, воздуха и света), точность дозирования вводимых в таблетки лекарственных веществ в условиях массового производства, возможность назначения в таблетках лекарственных веществ, разрушающе действующих на зубную эмаль, регулирование последовательного всасывания отдельных лекарственных веществ из таблетки сложного состава (многослойные таблетки), пролонгированное действие лекарственных веществ, малый объем (портативность), меньший дискомфорт от горького или неприятного вкуса или запаха лекарственного вещества. В то же время лекарственные средства в форме таблеток начинают действовать медленнее, чем лекарственные средства в форме порошков и растворов, поскольку таблетки должны вначале распасться, лишь затем лекарственные вещества начинают растворяться и всасываться в организме; при длительном хранении таблеток в них могут происходить химические изменения, в некоторых случаях таблетки утрачивают способность распадаться в ЖКТ, таблетки могут вызывать механическое или химическое раздражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта, таблетки не могут быть выписаны детям и людям, не умеющим их глотать или утратившим эту способность в силу тех или иных причин.
Пример выписки таблетированной лекарственной формы:
Rp.: Tramadoli 0,1
D.t.d.N. 20 in tab.
S.: По 1 таблетке внутрь при болях.
Или
Rp.: Tab. Tramadoli 0,1
D.t.d.N. 20
S.: По 1 таблетке внутрь при болях.
Драже (Dragee) – твердая дозированная лекарственная форма, полученная путем многократного наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы. Такой процесс называется дражированием. Драже имеют правильную шаровидную форму. Положительные и отрицательные качества драже подобны таковым у таблеток. Драже позволяют скрыть неприятный вкус лекарственных веществ, ослабить их раздражающее действие, предохранить от влияния внешних факторов. Они проще в производстве, чем таблетки, однако в этой лекарственной форме трудно обеспечить точность дозирования лекарственных веществ, добиться их распадаемости в требуемые сроки, быстрого высвобождения лекарственных веществ. Драже не рекомендуются детям. Учитывая все вышеизложенное данная лекарственная форма не является перспективной.
Пример выписки:
Rp.: Dr. Aminazini 0,025
D.t.d.N. 10
S.: По 1 драже 3 раза в день.
Капсула - дозированная лекарственная форма, представляющая собой заключенные в оболочку (из желатина, крахмала или иного биополимера) порошкообразные, гранулированные, пастообразные, полужидкие и жидкие лекарственные вещества, предназначенные для энтерального или парэнтерального применения.
Пример выписки:
Rp.: Caps. Gozerelini 0,0036
D.t.d.N. 1
S.: По 1 капсуле подкожно 1 раз в месяц.
Гранула (Granula) - твердая лекарственная форма в виде однородной частицы (крупинки, зернышка) округлой, цилиндрической или неправильной формы, содержащей смесь лекарственных и вспомогательных веществ, предназначенная для внутреннего применения, размером 0,2-0,3 мм. Гранулированием можно повысить устойчивость отсыревающих веществ, а также способствовать более быстрому растворению и улучшению вкуса некоторых сложных порошков. При помощи гранул можно совместить реагирующие между собой вещества. Все это дает возможность применять их в педиатрии.
Пример выписки:
Rp.: Dr. Ас. valproici 0,25
D.t.d.N. 60
S.: По 1 саше, растворенному в 1/2 стакана сока, 2 раза в день.
Если гранулы покрыть оболочкой (пленкой), получаются микродраже. Можно получить микродраже с разным временем освобождения лекарственных веществ, что достигается покрытием разными оболочками, окрашивают в разные цвета. Если затем полученные микродраже или гранулы, не покрытые и покрытые оболочкой с разным временем освобождения лекарственного вещества, смешать в соответствующем соотношении и этой смесью заполнить твердые желатиновые капсулы, получится лекарственная форма, называемая спансулой. В рецепте такая лекарственная форма будет выписываться как капсула.
Пастилки и карамель (леденцы) (Caramela) – это более крупные по размеру фармакологические средства. Их готовят из загустевшего сахара с патокой, вводя в карамельную массу действующие вещества. Леденцы широко применяют в терапии заболеваний верхних дыхательных путей.
Глоссеты (Glossetes) являются дозированной лекарственной формой в виде небольших таблеток. Предназначены для трансбуккального или сублингвального применения.
Пленки и пластинки (Membranulae et Lamellae)являются специальными лекарственными формами, в которых лекарственные вещества помещены на полимерную основу. Как правило, эти препараты размещают на слизистых оболочках, где они медленно растворяются и обеспечивают постепенное всасывание лекарственных веществ. Их терапевтическая особенность заключается в увеличении времени местного фармакологического действия, что уменьшает вероятность развития побочных эффектов.
Карандаши– твердая лекарственная форма, получаемая путем расплавления лекарственных средств и имеющая форму цилиндров с заостренным с одной стороны концом. Применяют для смазывания кожи и слизистых оболочек в целях получения вяжущего и прижигающего действия, например, карандаш кровоостанавливающий.
К мягким лекарственным формам в зависимости от консистенции, степени вязкости и упругости можно отнести следующие: мази (Unguentum); кремы (Crem); гели (Gel); пасты (Pastа); линименты (Linimentum); суппозитории (Suppositorium); мягкие желатиновые капсулы (Capsula); пластыри (Emplastrum).
Основами для изготовления мягких лекарственных форм являются свиной жир, ланолин, спермацет, желтый воск, растительные масла, вазелин, вазелиновое масло, нефть (нафталанская) рафинированная, синтетические вещества. Основа в зависимости от ее состава может оказывать влияние на биодоступность и терапевтическое действие лекарственного вещества.
Мази — это мягкая лекарственная форма для местного применения, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки. Они представляют собой самую оптимальную лекарственную форму, в которой можно сочетать компоненты, различные по химической природе, агрегатным состояниям, назначениям и биологической активности. Это объясняется тем, что в вязкой мазевой основе физико-химические процессы (гидролиз, окисление и др.) протекают значительно медленнее.
Пример выписки:
Rp.: Ung. Diclofenaci 1%-30,0
D.t.d.N. 2
S.: Втирать в область коленных суставов 2 раза в день.
Кремы — это мягкая лекарственная форма для местного применения, которая представляет собой двух- или многофазные дисперсные системы. Кремы — это мази мягкой консистенции, представляющие собой эмульсии типа масло в воде или вода в масле.
Гели — это мягкая лекарственная форма для местного или внутреннего применения, представляющая собой одно-, двух- или многофазные дисперсные системы с жидкой дисперсионной средой. В этой лекарственной форме гелеобразователи дополнительно могут выполнять функцию стабилизаторов дисперсных систем: суспензий или эмульсий. Такие гели могут называться суспензионными гелями и эмульгелями соответственно. Гели являются особым видом мазей, которые обычно готовят на основе полимерных носителей (полиэтиленгликоль, пропиленгликоль и др.).
Пасты — это мягкая лекарственная форма для местного и внутреннего применения. Они представляют собой суспензии, содержащие значительные количества твердой дисперсной фазы (не менее 25 %), которая равномерно распределена в основе. Если лекарственные вещества, входящие в состав пасты, составляют менее 25 %, то недостающее количество дополняют индифферентными порошками, такими как крахмал, тальк или оксид цинка. Пасты применяются главным образом для лечения пораженных мокнущих участков кожи как противовоспалительное подсушивающее средство, а также в стоматологии. В качестве основ для паст используются основы для мазей, кремов и гелей. В отличие от мазей, пасты содержат большее количество порошкообразных компонентов и поэтому имеют более густую консистенцию, что позволяет им дольше удерживаться на поверхности.
Линименты (или жидкие мази) — это мягкая лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой густые жидкости или студенистые массы, плавящиеся при температуре тела и применяемые путем втирания в кожу. К ним могут быть отнесены мази, кремы, гели и пасты, которые обладают этим свойством.
К преимуществам линиментов относится их высокая биологическая активность, легкость нанесения на кожу и быстрая впитываемость. Недостатками жидких мазей является невысокая стабильность некоторых из них и неудобство транспортировки.
Суппозитории — это дозированные мягкие лекарственные формы, которые сохраняются твердыми при комнатной температуре и расплавляются или растворяются при температуре тела. Суппозитории применяют для введения в полости тела.
Они могут быть общего и локального действия. Суппозитории общего действия рассчитаны на быстрое всасывание действующих веществ в кровь. Суппозитории локального действия применяют главным образом с целью местного воздействия лекарственного вещества на тот или иной воспалительный процесс, для снятия болей и т.д. По месту применения суппозитории делятся на три группы: ректальные, вагинальные и палочки. Ректальные суппозитории вводятся в прямую кишку, вагинальные суппозитории вводятся во влагалище, палочки вводятся в мочеиспускательный канал, шейку матки, слуховой проход, свищевые и раневые ходы.
Преимущества применения суппозиториев: быстрота всасывания, высокая биодоступность, возможность применения в бессознательном состоянии пациента и при повреждении верхних отделов пищеварительного тракта.
Недостатки: высокий расход формообразующего материала (основа), необходимость строгого соблюдения условий хранения (температура среды, влажность); трудности в варьировании дозировок лекарственных средств; психологическая сторона вопроса.
Пример выписки:
Rp.: Supp. Nistatini 500000 ED
D.t.d.N. 50
S.: По 1 свече во влагалище 5 раз в день.
Мягкие желатиновые капсулы — это дозированная мягкая лекарственная форма, состоящая из лекарственного средства, заключенного в оболочку.
Пластыри — это мягкая лекарственная форма для наружного применения, обладающая способностью прилипать к коже. Пластыри оказывают действие на кожу, подкожные ткани и в ряде случаев — общее воздействие на организм. При комнатной температуре пластырная масса по внешнему виду представляет собой плотную однородную смесь, состоящую из медицинского натурального или синтетического каучука, жироподобных веществ, природных масел, наполнителей, антиоксидантов и лекарственных веществ. При температуре тела пластырная масса размягчается и становится липкой.
К жидким лекарственным формам относятся растворы, настои, настойки, экстракты, эмульсии, суспензии, микстуры, слизи.
Преимущества жидких лекарственных форм:
- ЛВ в жидких лекарственных формах находятся в растворенном или раздробленном виде, что облегчает и ускоряет всасывание, обуславливает наступление более быстрого эффекта, чем при приеме ЛВ в других формах, например, в твердых.
- Принимать жидкие лекарственные формы для внутреннего употребления удобнее, чем, например, таблетки, которые необходимо проглотить, не разжевывая, и запивать жидкостью.
Недостатки жидких лекарственных форм:
- Большинство жидких лекарственных форм нестойки при хранении, имеют меньший срок хранения по сравнению с другими лекарственными формами, более подвержены воздействию факторов окружающей среды.
- При длительном хранении препарата в жидкой лекарственных форме возможно изменение концентрации действующих веществ в связи с испарением растворителя.
- Способ дозирования жидких лекарственных форм не совсем точен, т.к. пациент самостоятельно дозирует препарат (каплями, ложками и др.).
Следует считать, что в 1ст.л. – 15 мл водного раствора, в 1 д.л. – 10 мл, в 1 ч.л. – 5 мл; в 1 мл очищенной воды – 20 капель.
Растворы (Solutiones) – это жидкая лекарственная форма, получаемая путем растворения лекарственного вещества (твердого или жидкого) в какой-либо жидкости (растворителе). В качестве растворителя чаще всего используют очищенную воду, реже – этиловый спирт, глицерин и жидкие масла. В зависимости от применяемого растворителя растворы подразделяют на водные, спиртовые, масляные. По способу назначения растворы подразделяются на растворы для внутреннего применения, растворы для наружного применения и растворы для инъекций.
Растворы для внутреннего применения готовят на очищенной воде, выписывают на 3-4 дня и хранят в холодильнике. Такие растворы отмеряют ст.л., д.л., ч.л., градуированными стаканчиками, а также каплями.
К растворам для наружного применения относятся растворы, которые используют в качестве глазных и ушных капель, капель для закапывания в нос, а также растворы для спринцевания, полосканий, примочек и т.п. Капли выписывают в количестве 5-10 мл, растворы для других целей – 50-1000 мл. К глазным каплям предъявляют следующие требования: стерильность; отсутствие механических включений; комфортность (изотоничность, изогидричность, изоионичность); химическая стабильность и пролонгирование действия.
Пример выписки:
Rp.: Natrii bromidi 3% — 200 ml
D. S. По 10 капель 2 раза в день во время еды.
Rp.: Sol. Ketoroli 3%-1 ml
D. S. По 1 мл внутримышечно при болях.
Суспензии— жидкие лекарственные формы, представляющие собой дисперсионные системы, в которых относительно крупные твердые частицы ЛВ (дисперсные фазы) находятся во взвешенном состоянии в какой-либо жидкости (дисперсионной среде) — воде, глицерине, жидких маслах. Суспензии, как и коллоидные растворы, являются гетерогенными системами, но в отличие от них это мутные жидкости, частицы которых видны под микроскопом. Эти частицы не диализируют и не диффундируют. Суспензии образуются в следующих случаях: а) если ЛВ не растворяются в воде (например, сера, камфора); б) если завышен предел растворимости веществ (например, в воде — борная кислота в концентрации более 5 %); в) если назначены ЛВ, порознь растворимые, но образующие при взаимодействии нерастворимые соединения (например, при взаимодействии кальция хлорида с кислотой глицирразиновой в растворе эликсира грудного). При приготовлении суспензий твердое вещество предварительно измельчают до мелкодисперсного состояния, затем многократно диспергируют на ультразвуковых и других установках. Суспензии назначают для наружного и внутреннего употребления. Некоторые стерильные суспензии можно вводить внутримышечно или в полости тела.
Применение лекарственных веществ в виде суспензий имеет ряд преимуществ.
- Введение нерастворимых веществ в мелкораздробленном состоянии в жидкую дисперсионную среду дает возможность получить большую суммарную поверхность твердойфазы и обеспечить тем самым лучший терапевтический эффект, чем при использовании порошков и таблеток.
- Лекарственные вещества, применяемые в виде суспензий обладают, как правило, пролонгированным действием по сравнению с лекарственными веществами, применяемыми в виде растворов. Это важно для такого, например, вещества, как суспензия инсулина. При выписывании суспензии в рецепте в сигнатуре отмечают — «Перед употреблением взбалтывать».
Эмульсии— жидкая лекарственная форма, представляющая собой двухфазную дисперсную систему, состоящую из взаимно нерастворимых жидкостей, предназначенная для внутреннего или наружного применения.Дисперсионной средой в эмульсии служит вода, а дисперсной фазой — нерастворимые в воде жидкости (жирные или эфирные масла, бальзамы и другие вещества). При использовании лекарственных средств в виде эмульсий в значительной степени ускоряется их действие на организм, что объясняется большой площадью свободной поверхности раздробленного вещества, увеличивающей возможность его взаимодействия с тканями. Раздробленность вещества способствует повышению его адсорбирующих свойств. Положительными качествами эмульсии как лекарственной формы являются ее способность маскировать неприятный вкус жирных масел и некоторых веществ, смягчать раздражающее действие применяемых лекарственных средств на слизистые оболочки.
Слизь— густая вязкая жидкость, получающаяся в результате растворения или набухания в воде измельченного лекарственного сырья, содержащего в своем составе слизистые вещества. Слизи используют для наружного или внутреннего применения для уменьшения раздражающего действия лекарственных средств на ткани организма больного, а также в качестве обволакивающих средств при ожогах, воспалительных процессах.
Галеновые препараты — это извлечения из растительного сырья, полученные с помощью нагревания или растворения соответствующих экстрактов. Новогаленовые препараты получают в результате специальной отработки с высокой степенью очистки лекарственных препаратов.
Настойки (Tincturae)— жидкая лекарственная форма, представляющая собой спиртовое извлечение из лекарственного растительного сырья, получаемое без нагревания и удаления экстрагента. Настойки представляют собой прозрачные окрашенные жидкости, обладающие вкусом и запахом растений, из которых они приготовлены. Настойки предназначены для внутреннего и наружного применения; настойки подразделяют на простые и сложные.
Экстракты (Extracta) — лекарственная форма, представляющая собой концентрированное извлечение из лекарственного растительного сырья, предназначенная для внутреннего или наружного применения. Процесс получения экстрактов связан с правильным выбором экстрагентов, в качестве которых используют воду, этанол, органические растворители, растительные и минеральные масла. По консистенции различают жидкие экстракты, густые экстракты, сухие экстракты. Жидкие экстрактыпредставляют собой окрашенные жидкости; в качестве экстрагента используют этиловый спирт (обычно 70 %); концентрация жидких экстрактов — 1:1. Густые экстракты представляют собой вязкие массы с содержанием влаги не более 25 %, а сухие экстракты— сыпучие массы с содержанием влаги не более 5 %. Густые и сухие экстракты имеют более высокую концентрацию, — чем жидкие. Жидкие экстракты, подобно настойкам, дозируются в каплях; сухие и густые экстракты – в единицах массы и выписываются в капсулах, порошках, суппозиториях, таблетках.
Настои и отвары (Infusa et Decocta)– это водные извлечения из лекарственного сырья, отличающиеся режимом экстракции. Настои чаще всего готовят из листьев, цветков, травы, т.е. из мягких частей растений. Измельченное лекарственное сырье помещают в заранее подогретую инфундирку, заливают определенным количеством очищенной воды комнатной температуры и нагревают на кипящей водяной бане в течение 15 мин. Затем настой охлаждают при комнатной температуре, процеживают и добавляют очищенную воду до предписанного объема жидкости. Отвары готовят из твердых частей растений (корней, корневищ, коры, клубней), соблюдая технологию, аналогичную той, которая используется для приготовления настоев. Сырье нагревают на кипящей водяной бане при частом помешивании в течение 45 мин и фильтруют (в горячем виде). Остаток сырья отжимают. Объем отвара доводят до нужного с помощью очищенной воды. Настои и отвары применяются внутрь и наружно (для примочек, компрессов, полосканий), а также для клизм. Настои и отвары быстро разлагаются, поэтому их выписывают на 3-4 дня и рекомендуют хранить в холодильнике.
Жидкая лекарственная форма для ректального введения называется лекарственной клизмой. Объем лекарственной клизмы не должен быть очень большим, иначе можно получить слабительный эффект, поэтому на 1 прием берут обычно 50-60 мл. Для уменьшения же послабляющего эффекта клизмы в ее состав вводят слизь. В виде клизм могут применяться растворы, суспензии, эмульсии, настои и отвары. Введение клизмы осуществляется с помощью спринцовки.
Микстуры– жидкая лекарственная форма, представляющая собой смесь различных ЛВ, растворенных в жидкости или находящихся в ней во взвешенном состоянии. В качестве растворителя при изготовлении микстур используют воду очищенную, а иногда настои и отвары. Микстуры могут быть прозрачными, мутными и даже с осадками. Перед употреблением микстуру следует взболтать. Назначают микстуры в основном внутрь, дозируют ложками. Готовят в аптечных условиях, срок хранения 3-4 дня.
Бальзамы (Balsama) — жидкости, получаемые из растений и обладающие ароматическим запахом, антисептическими и дезодорирующими свойствами.
Сиропы (Sirupi) — густоватые, прозрачные, сладкие жидкости для приема внутрь, преставляющие собой раствор лекарственного вещества в концентрированном растворе сахара.
Пример выписки:
Rp.: Sir. Broncholytini — 125,0
D. S. По 2 чайные ложки 3 раза в день после еды.
Аэрозоли (Aerosolum) – лекарственная форма, представляющая собой растворы, эмульсии, суспензии лекарственных веществ, находящиеся в баллончике под давлением вместе с пропеллентом. Для высвобождения содержимого баллончик содержит клапанно-распылительную систему, дозирующую или недозирующую. Аэрозоли для местного применения имеют недозирующую систему с клапаном непрерывного действия. Применяются они для орошения слизистых оболочек или кожи. Аэрозоль, обеспечивающий высвобождение содержимого с помощью воздуха, называется «спрей».
Лекция №3.
Дата добавления: 2017-01-29; просмотров: 3028;