Макролиды и азалиды

В эту группу объединяются антибиотики, в структуру которых входит макроциклическое лактонное кольцо. Природные макролиды являются продуктом жизнедеятельности лучистых грибов, в последнее время получены также полусинтетические ЛС. Механизм антимикробного действия макролидов связан с торможением синтеза белков микробной клетки. Проявляют бактериостатическое действие, в зависимости от концентрации могут действовать бактерицидно.

По спектру противомикробного действия макролиды напоминают бензилпенициллины: активны в основном в отношении грамположительных микроорганизмов. В отличие от пенициллинов макролиды активны в отношении риккетсий, хламидий, анаэробов и др. К макролидам чувствительны те микроорганизмы, которые выработали устойчивость к пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам. Их используют в качестве антибиотиков резерва при непереносимости пенициллинов, особенно при инфекциях, вызванных стрептококками, пневмококками и клостридиями.

Устойчивость к ним развивается быстро.

Достаточно всасываются при назначении через рот, хорошо проникает во все ткани. Через гематоэнцефалический барьер не проходят. Выделяются с желчью, частично с мочой.

Применяют для лечения пневмонии, тонзиллитов, ангины, скарлатины, дифтерии, коклюша, рожистого воспаления, трофических язв, инфекций мочевых и желчевыводящих путей и др.

Макролиды являются достаточно безопасными антимикробными средствами. Нежелательные побочные явления наблюдаются относительно редко: диарея, аллергические реакции, поражения печени. Противопоказаны при повышенной индивидуальной чувствительности, заболеваниях печени.

Биосинтетические макролиды

Эритромицин (эритран, эрик, даверцин) является активным антибиотиком. Назначают его внутрь и местно для лечения ожогов, пролежней в мазях и растворах. В кислой среде желудка эритромицин частично разрушается, поэтому его следует применять в капсулах или таблетках (драже), покрытых оболочкой, обеспечивающей освобождение ЛС только в тонком кишечнике. Интервал приема - 6 часов. Часто применяют в детской практике. Используется также Эритромицина фосфат для внутривенного введения.

Мидекамицин (макропен) – природный макролид второго поколения. Обладает широким спектром действия. Назначают 3 раза в сутки.

Джозамицин (вильпрафен) применяется в детской практике.

Полусинтетические макролиды

Обладают более широким спектром действия. Эффективны в лечении инфекций, передающихся половым путем, стафилококковых инфекций кожи и мягких тканей, инфекционных заболеваниях ЖКТ. Проявляют противовоспалительный эффект.

Рокситромицин (рулид) является эффективным полусинтетическим макролидом. Обладает широким антибактериальным спектром. Быстро всасывается при приеме внутрь, накапливается в тканях дыхательных путей, почек, печени. Назначают при инфекциях дыхательных путей, кожи, мягких тканей, инфекциях мочеполовой системы 2 раза в сутки.

Кларитромицин (клацид) в 2-4 раза активнее эритромицина в отношении стафилококков и стрептококков. Эффективен в отношении Helicobacter pylori. Хорошо всасываются из ЖКТ, выделяется почками. Назначают 2 раза в сутки при инфекциях дыхательных путей, кожи, мягких тканей, язвенной болезни желудка и др.

Азитромицин (сумамед) – антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой группы макролидных антибиотиков – азалиды. В высоких концентрациях в очаге воспаления оказывает бактерицидное действие. Применяют при инфекциях дыхательных путей, ЛОР - органов, кожи, мягких тканей, гонорее и др. Назначают 1 раз в сутки. Нежелательные эффекты проявляются крайне редко.

Полимиксины

Полимиксина М сульфат

Полимиксина В сульфат

Продуцируются споровой палочкой. В химическом отношении представляют собой группу циклических полипептидов. Оказывают бактерицидное действие, связанное с нарушением проницаемости цитоплазматической мембраны микробной клетки. Происходит лизис микроорганизмов.

Антимикробное действие полимиксинов выражено преимущественно в отношении грамотрицательных микроорганизмов: синегнойной палочки, возбудителей кишечных инфекций (кишечной палочки, шигелл, сальмонелл). Не влияют на протей, грамположительные бактерии, микобактерии и грибы. При назначении через рот и местно практически не всасываются. Основная масса принятого внутрь ЛС выделяется в неизмененном виде с калом в концентрации, достаточной для проявления терапевтического эффекта при кишечных инфекциях.

Полимиксина М сульфат назначают энтерально при дизентерии, энтероколитах, сальмонеллезе и других кишечных инфекциях, при подготовке больных к операциям на ЖКТ.

Наружно применяют в виде мазей и растворов при раневых инфекциях, различных гнойно-воспалительных процессах, вызванных синегнойной палочкой.

Нежелательные побочные эффекты при энтеральном и местном применении полимиксина М сульфата возникают редко. При длительном применении возможны аллергические реакции и изменение мочи (нефротоксичность).

Полимиксина В сульфат применяют парентерально при сепсисе, менингите, пневмонии, отите, синусите, инфекциях мочевых путей и других тяжело протекающих инфекциях. Применение его ограничено, т.к. при инъекционном введении возникают тяжелые нейро- и нефротоксические нарушения.

Полимиксины противопоказаны при нарушениях функции печени и почек.

Линкозамиды

Линкомицина гидрохлорид (линкоцин, линкомицин) относится к группе линкозамидов. В терапевтических дозах действует на микробную клетку бактериостатически, при более высоких концентрациях может наблюдаться бактерицидный эффект. Подавляет синтез белка в микробной клетке.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: аэробных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков), анаэробных бактерий. Устойчивость микроорганизмов к линкомицину развивается медленно. Относится к антибиотикам резерва, назначаемым при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.

Хорошо всасывается при назначении через рот, проникает во все ткани, накапливается в костной ткани. Выделяется почками и с желчью.

Применяют при сепсисе, остеомиелите, пневмонии, абсцессе легкого, гнойных и раневых инфекциях, местно – при гнойно-воспалительных заболеваниях в виде мазей, рассасывающихся пленок (Линкоцел,Феранцел).

Нежелательные побочные эффекты: диспепсические явления, стоматит, псевдомембранозный колит, нарушения кроветворения; при быстром внутривенном введении – понижение АД, головокружение, слабость.

Противопоказания: нарушение функции почек, печени, беременность.

Клиндамицин (климицин, далацин) – полусинтетическое производное линкомицина, схожее с ним по спектру противомикробного действия, но более активное – в 2-10 раз. Лучше всасывается из кишечника. Назначается внутрь, парентерально и местно (кремы, гели).

Гликопептиды

Ванкомицин

Ристомицин

Ванкомицина и Ристомицин относятся к группе гликопептидов. Являются антибиотиками с бактерицидным действием (нарушают синтез клеточной стенки бактерий) и узким противомикробным спектром: активны в отношении грамположительных микроорганизмов, главным образом, кокков. Из пищеварительного тракта всасываются плохо. Применяют только внутривенно при тяжелых септических заболеваниях в условиях стационара. Проникают через ГЭБ, поэтому применяют при менингите. Используют при инфекциях, вызванных грамположительными кокками, устойчивыми к пенициллину.

Нежелательные эффекты: ототоксичность, нефротоксичность, угнетение кроветворения, флебиты.

Оксазолидиноны

Линезолид

Линезолид (зивокс) нарушает синтез белка с принципиально новым механизмом действия, отличающимся от уже известных. Спектр действия: грамположительные микроорганизмы (стафилококки, энтерококки), грамотрицательные микроорганизмы: гемофильная палочка, легионелла, гонококк, анаэробы. Хорошо всасывается из ЖКТ, создает высокие концентрации во многих органах и тканях. Проникает через ГЭБ. Выводится через почки. Применяется инъекционно при пневмониях, инфекциях кожи и мягких тканей.

Нежелательные эффекты: тошнота, рвота, диарея, изменение вкуса, анемия, головная боль.