ТАБЛЕТКИ ДИГОКСИНА.

Идентификация

1. Количество порошка растертых таблеток, содержащее 0,5 мг дигоксина, смешивают с 0,2 мл этанола и прибавляют 0,1 мл раствора кислоты 3,5-динитробензойной и 0,1 мл 2М раствора натрия гидроксида. Появляется фиолетовое окрашивание.

2. К количеству порошка растертых таблеток, содержащему 0,25 мг дигоксина, прибавляют 1 мл ледяной кислоты уксусной, содержащей 0,05% железа (III) хлорида, взбалтывают в течение нескольких минут, фильтруют. К фильтрату осторожно без перемешивания прибавляют 1 мл концентрированной кислоты серной. На границе слоев образуется коричневое кольцо, спустя некоторое время верхний слой окрашивается в или сине-зеленый цвет.

3. К количеству порошка растертых таблеток, содержащему 0,5 мг дигоксина, прибавляют 5 мл этанола и 3 мл щелочного раствора кислоты пикриновой. Образуется желтое окрашивание, постепенно темнеющее.

4. К количеству порошка растертых таблеток, содержащему 2 мг дигоксина, прибавляют 1 мл уксусного ангидрида, взбалтывают в течение нескольких минут, фильтруют. К фильтрату осторожно без перемешивания прибавляют 1 мл кислоты серной концентрированной. Верхний слой окрашивается.

Количественное определение

Количество порошка растертых таблеток, содержащее около 2 мг дигоксина, (точная навеска) растворяют в этаноле в мерной колбе на 50 мл, фильтруют.

К 5 мл фильтрата прибавляют 3 мл щелочного раствора натрия пикрата, оставляют на 30 минут в защищенном от света месте. Затем измеряют оптическую плотность полученного раствора на спектрофотометре при длине волны 495 нм в кювете с толщиной рабочего слоя 1 см на фоне контрольного раствора, приготовленного в то же время и состоящего из 5 мл этанола и 3 мл щелочного раствора натрия пикрата.

Параллельно измеряют оптическую плотность согласно описанной методике, начиная со слов: к 5 мл…

Содержание дигоксина в таблетке в рассчитывают по формуле:

где

D_x - оптическая плотность исследуемого раствора;

D_ст- оптическая плотность стандартного раствора;

W - разведение;

P - средний вес таблетки (г);

b - количество г дигитоксина, содержащееся в 1 таблетке по прописи;

а- точная навеска в г;

C_ст - концентрация стандартного раствора в г/мл (0,00004).

В таблетке должно содержаться 90-110% прописанного количества дигоксина.

РАСТВОР КОРГЛИКОНА 0,06% ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Идентификация

5 мл препарата выпаривают в фарфоровой чашке на водяной бане до 1 мл. К остатку прибавляют 2 капли раствора натрия нитропруссида и 2-3 капли раствора натрия гидроксида; появляется красноватое окрашивание, быстро переходящее в желтое.

ТЕМА: ОПРЕДЕЛЕНИЕ КАЧЕСТВА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ИЗ ГРУППЫ КОРТИКОСТЕРОИДОВ.

Вопросы для самоконтроля

1. Напишите названия гормонов коркового слоя надпочечников и их классификацию в зависимости от влияния на процессы обмена в организме.

2. Перечистите полусинтетические аналоги кортизона по действию и укажите зависимость силы противовоспалительного действия от особенностей структуры их молекул.

3. Назовите исходные вещества для промышленного синтеза кортизона, укажите этапы синтеза и их особенности.

4. Напишите название и формулу углеводорода, лежащую в основе кортикостероидных гормонов и укажите порядок нумерации углеродных атомов.

5. Напишите структурные формулы, латинские и рациональные названия дезоксикортикостерона ацетата, кортизона ацетата, гидрокортизона ацетата, преднизолона, дексаметазона, триамцинолона, флуоцинолона ацетонида (синафлана), укажите имеющиеся в их структуре функциональные группы.

6. Опишите физические свойства изучаемых лекарственных средств (агрегатное состояние, цвет, запах, растворимость в воде, органических растворителях).

7. Опишите реакции идентификации кортикостероидов (реактивы, условия и эффекты реакций) по стероидному циклу, кето-группе в положении 3, альфа-кетольной группировке, сложноэфирной связи, спиртовому гидроксилу. Напишите соответствующие уравнения химических реакций.

8. Перечислите физические константы, используемые для идентификации и испытаний на чистоту перечисленных выше лекарственных препаратов. Напишите формулы расчета удельного вращения и удельного показателя поглощения.

9. Назовите методы количественного определения изучаемых лекарственных средств и их лекарственных форм. Укажите реакции, лежащие в основе анализа, условия проведения, приведите уравнения химических реакций.

10. Опишите медицинское применение и условия хранения препаратов из группы кортикостероидов.

11. Опишите биотрансформацию изучаемых лекарственных средств в организме человека.

Рекомендуемая литература

1. Государственная фармакопея СССР, X изд. М.: Медицина, 1968. Соответствующие статьи.

2. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия. Т.2.Специальная фармацевтическая химия. Пятигорск, 1996.-С. 295 -304.

3. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия. М.: Высшая школа, 1985- С. 664 - 670.

4. Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтической химии. / Под ред. А.П. Арзамасцева. - М.: Медицина, 1987.-С. 167 - 171.

5. Лабораторные работы по фармацевтической химии / Под ред. В.Г. Беликова. - М.: Высшая школа, 1989.- С. 274-279.

6. Международная фармакопея ВОЗ. Женева, 1983. - Изд. 3. - Т.2 - Соответствующие статьи.

7. Крамаренко В.Ф., Попова В.И Фотометрия в фармацевтическом анализе. -

Киев,1972.-С.88 - 90, 104,127.

8. Конспект лекции.