Г. Адсорбционные явления в лекарственных формах

Адсорбция - концентрирование вещества из окружающей среды на поверхности твердого тела (адсорбента).

Адсорбция может быть:

- физической;

- химической (хемосорбция).

При физической адсорбции молекулы адсорбирующегося вещества сохраняют свою индивидуальность, при хемосорбции они образуют поверхностное химическое соединение с адсорбентом.

Осадки, выделяющиеся из микстуры, сорбируют растворенные вещества, что приводит к утрате качества. Это особенно опасно, когда в состав лекарства входят вещества списков А и Б.

Пример 8

Rp.: Infusi rhizomatis cum radicibus Valerianae 10,0 - 200 ml Calcii chloridi 10,0 Codeini 0,2 Микстура.

Выпадает осадок вследствие взаимодействия хлорида кальция с органическими кислотами, содержащимися в корневищах с корнями валерьяны, кроме того, имеет место коагуляция экстрактивных веществ сильным электролитом. Осадок, сам по себе индифферентный, может адсорбировать кодеин. В результате его концентрация в растворе уменьшается.

НЕСОВМЕСТИМОСТЬ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ВЫЗВАННАЯ ХИМИЧЕСКИМИ ЯВЛЕНИЯМИ

Все химические реакции могут происходить с видимыми проявлениями или без таковых.

По визуальным признакам все случаи химических несовместимостей можно разделить на 4 группы:

A. Образование осадков.

Б. Изменение цвета лекарства.

B. Изменение запаха и выделение газов.

Г. Изменения, протекающие без видимых внешних проявлений. А. Образование осадков

А.1. Образование осадков под действием оснований

Алкалоиды и слабые основания в виде солей сильных кислот при добавлении щелочи или веществ щелочной природы выпадают в осадок в виде основания. Исключение представляют алкалоиды пуриновой группы, которые устойчивы в щелочной среде, но выпадают в осадок в кислой и слабощелочной среде, например, термопсин и кодеин.

Особенно чувствительны к щелочной среде соли папаверина, наркотина, стрихнина, апоморфина, скополамина, атропина, гоматропина, лобелина, физостигмина. Апоморфин легко разлагается под действием щелочных агентов (даже следов щелочи) с изменением окраски лекарства.

Пример 9

Rp.: Sol. Glucosi 10% - 200 ml

Papaverini hydrochloridi 0,3 Natrii hydrocarbonatis 6,0 Микстура.

В осадке образуется основание папаверина.

Пример 10

Rp.: Sol. Hexamethylentetramini 2% - 200 ml

Codeini phosphatis 0,21

Omnoponi 0,12

Papaverini hydrochloridi 0,5

Tinct. Valerianae 6 ml

Aq. pur. 200 ml

Микстура.

Вследствие основного характера гексаметилентетраамина могут выделиться в осадок основания папаверина и наркотика.

Пример 11

Rp.: Inf. herbae Adonidis vernalis 6,0 - 180 ml Aethylmorphini hydrochloridi 0,25 Papaverini hydrochloridi 0,4 Euphyllini 0,5 Микстура.

В щелочной среде, создаваемой эуфиллином, выделяются основания этилморфина и папаверина.

Эуфиллин следует отпускать отдельно.

Кодеин является сильным основанием. Кодеин нельзя сочетать с алкалоидами, более слабыми основаниями, например дионином, папаверином, дибазолом, промедолом, димедролом, новокаином, дикаином и др., так как могут выделиться в осадок их плохо растворимые основания, особенно при малом объеме лекарств (капли).

Пример 12

Rp.: Sol. Natrii bromidi 3,0 - 200 ml Codeini 0,2

Dimedroli 0,2 Микстура.

Кодеин как более сильное основание вытесняет основание димедрола. Возможно также выпадение плохо растворимой бромисто-водородной соли димедрола, растворимость которой ухудшается в присутствии бромида натрия.

Пример 13

Rp.: Sol. Sulfacili-Natrii 30% - 10 ml Dicaini 0,1 Глазные капли.

В щелочной среде, создаваемой сульфацилом натрия, выделяется основание дикаина.

Глазные капли нельзя отпускать с осадком, кроме того, осадок ядовит.

Сочетание ягодных сиропов с веществами, имеющими щелочную реакцию, например нашатырно-анисовыми каплями или гидрокарбо- натом натрия, приводит к образованию осадка и изменению цвета раствора. Замена ягодных сиропов на сахарные устраняет данную несовместимость.