Средства для купирования приступов стенокардии

Валидол - Validolum - препарат ментола (25-30% раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты).

Принятый под язык, валидол раздражает холодовые рецепторы слизистой оболочки полости рта и рефлекторно расширяет коронарные сосуды. Через 3-5 минут боль в сердце уменьшается или исчезает. Продолжительность эффекта 20-30 минут. Оказывает умеренное седативное действие. Регулирует гемодинамику мозга.

Показания: начальные нетяжелые приступы стенокардии, возникшие на фоне эмоционального напряжения (для купирования приступа разрешается применение последовательно до 5-6 таблеток валидола); совместно с нитроглицерином для уменьшения его побочного действия – головной боли, кардиалгия невротического происхождения; морская и воздушная болезнь, как противотошнотное и противорвотное средство.

Побочные эффекты: Препарат малотоксичен. Возможны легкое поташнивание, головокружение, слезотечение.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость

Формавыпуска: таб. 0,06 г, желатиновые капсулы по 0,05 и 0,1 г

Нитроглицерин - Nitroglycerinum, Син.: Нитроглицерол, Тринитроглицерол

Эфир азотной кислоты и глицерина (нитрат). Высокоэффективное антиангинальное средство. В организме метаболизируется до динитратов и мононитратов, которые и обеспечивают терапевтический эффект нитроглицерина. Попадая внутрь клеток гладких мышц сосудов и других органов, нитраты взаимодействуют с сульфгидрильными группами эндогенных нитратных рецепторов с образованием нитрозотиолов, из которых высвобождается N₂О, затем преобразующийся в NO.

Группа NO является эндотелиальным релаксирующим фактором (ЭРФ), который в физиологических условиях под воздействием NO-синтетазы образуется из L-аргинина. ЭРФ активирует гуанилатциклазу, что приводит к накоплению цГМФ, который уменьшает количество ионизированного кальция в гладкомышечных клетках сосудов. Сосуды, в т.ч. и коронарные, расширяются. Одной из причин спазма сосудов при ИБС, гипертоничесчкой болезни, атеросклерозе, считается недостаток NO в организме. Нитроглицерин и другие нитраты, попадая в системное кровообращение, восполняют недостаток групп NO в стенках сосудов и приводят к их расширению. Нитраты стимулируют также сосудорасширяющих простациклинов. Оба этих фактора (NO и простациклин) явля.тся сильными антиагрегантами тромбоцитов, в связи с чем проявляют антикоагуляционные свойства.

Основным фармакологическим эффектом нитратов является расслабление тонуса гладких мышц периферических сосудов, особенно тонуса венул, что приводит к депонированию крови в периферическом венозном русле. Венозный возврат крови к сердцу уменьшается. Приток ее к сердцу во время диастолы снижается. Давление в правом предсердции и в системе легочной артерии снижается (эффект снижения преднагрузки). Снижение тонуса артериол приводит к снижению ОПСС и АД, снижению сопротивления выбросу левого желудочка и уменьшению его объема (эффект снижения постнагрузки). Напряжение стенки миокарда снижается, работа сердца облегчается, потребность его в кислороде и энергетические затраты снижаются.

Снижение кардиального анпряжения способствует восстановлению кровотока по мелким коронарным сосудам. Происходит улучшение кровообращения в ишемизированной зоне миокарда за счет перераспределения коронарного кровотока в субъэндокардиальные отделы, которые первыми страдают от ишемии. Нитраты расширяют также крупные коронарные сосуды при их спазме или сужении атеросклеротическими бляшками. При длительном применении нитратов в миокарде раскрываются межартериальные анастомозы (коллатерали). Поступление кислорода в миокард увеличивается, метаболические процессы улучшаются. С уменьшением ишемии постепенно снижается болевая импульсация от ишемического очага и прекращается болевой синдром, т.е. нитроглицерин избирательно устраняет сосудистый компонент первичной боли.

Нитроглицерин способен также снижать тонус сосудов мозга, сетчатки, кожи, расслаблять гладкую мускулатуру мочевого пузыря, желчевыводящих путей, бронхов, ЖКТ. Повышает внутричерепное давление, АД снижает, больше систолическое.

Нитроглицерин, принятый под язык, быстро абсорбируется и поступает в системное кровообращение. Эффект развивается через 1-2 минуты, максимум эффекта через 5-10 минут, продолжительность действия 20-30 минут. При нанесении на кожу масляного раствора, мази или пластыря, эффект наступает через 15-60 минут, длится несколько часов. Раствор нитроглицерина вводится внутривенно.

Показания к применению: купирование приступа стенокардии (в период нарастания боли); кратковременная профилактика приступа (за несколько минут до действия фактора, провоцирующего приступ стенокардии); инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность для профилактики и устранения отека легких; редко при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм, желчекаменная болезнь).

Побочные эффекты: головная боль, головокружение, пульсация в голове, шум в ушах, покраснение лица и ощущение жара, общая слабость, ортостатическая гипотензия, тахикардия, аллергический дерматит при использовании мазей и пластырей. Побочные эффекты можно уменьшить, принимая препараты нитроглицерина с препаратами ментола, êîòîðûé îêàçûâàåò êîððåêòèðóþùåå âëèÿíèå íà öåíòðàëüíóþ ãåìîäèíàìèêó.

При регулярном длительном использовании действие нитроглицерина снижается, т.е. возникает толерантность, и требуется увеличение дозы препарата. Это связано в дефицитом SH-групп, рефлекторным повышением активности ренин-ангиотензиновой системы, накоплением свободных радикалов или снижением активности цГМФ в организме. Необходимо прекратить прием нитроглицерина на 1-2 недели для восстановления к нему чувствительности. Назначать препарат лучше вместе с донатроми сульгидрильных групп, антиоксидантами, молсидомином. В период отмены нитроглицерина больному следует назчать другие эффективные антиангинальные средства.

Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ: артериальная гипотония, гиповолемия, êðîâîèçëèÿíèå â ìîçã, ïîâûøåííîå âíóòðè÷åðåïíîå äàâëåíèå, острый èíôàðêò ìèîêàðäà с ãèïîòîíèей или коллапсом, çàêðûòîóãîëüíàÿ ôîðìà ãëàóêîìû ñ âûñîêèì âíóòðèãëàçíûì äàâëåíèåì, èíäèâèäóàëüíàÿ íåïåðåíîñèìîñòü, совместное применение с виагрой. Необходима острожность при резко выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга.

Ôîðìàâûïóñêà: òàáëåòêè 0,0005; êàïñóëû æåëàòèíîâûå ïî 0,0005 è 0,001 ã íèòðîãëèöåðèíà â âèäå 1% ìàñëÿíîãî ðàñòâîðà; ôëàêîíû ïî 5 ìë 1% ñïèðòîâîãî ðàñòâîðà (3-4 êàïëè ñîîòâåòñòâóþò 1 таблетке). Для внутривенного введения выпускаются специальные лекарственные формы нитроглицерина. Например, препарат “Перлинганит”, êîòîðûé ñîäåðæèò â 1 àìïóëå 10 ìë 0,1% ðàñòâîðà íèòðîãëèöåðèíà, èëè âî ôëàêîíå ïî 50 ìë òàêîãî æå ðàñòâîðà, ââîäèòñÿ âíóòðèâåííî ïîñëå ðàçâåäåíèÿ ðàñòâîðîì èçîòîíè÷åñêîãî íàòðèÿ õëîðèäа äî 0,01% êîíöåíòðàöèè. Ïîä íàçâàíèåì “Нèòðîëèíãâàë” âûïóñêàåòñÿ íèòðîãëèöåðèí â àýðîçîëå. Ïðåïàðàò íàíîñèòñÿ íà ÿçûê äëÿ êóïèðîâàíèÿ ïðèñòóïà ñòåíîêàðäèè.

В ñëó÷àå íåïåðåíîñèìîñòè ïðåïàðàòîâ íèòðîãëèöåðèíà èëè îòñóòñòâèя òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà ïîñëå åãî ïðèìåíåíèÿ äëÿ êóïèðîâàíèÿ ïðèñòóïà ñòåíîêàðäèè áîëüíîìó ìîãóò áûòü парентерольно ââåäåíû ñîñóäîðàñøèðÿþùèå ñðåäñòâà: ïàïàâåðèí, íî-øïà, ïëàòèôèëëèí, пентоксифиллин, ýóôèëëèí (ñ áîëüøîé îñòîðîæíîñòüþ è ïðè ñîïóòñòâóþùåì áðîíõîñïàçìå), äèïèðèäàìîë, àìèîäàðîí è äð. Ñîñóäîðàñøèðÿþùèå ñïàçìîëèòè÷åñêèå ñðåäñòâà ââîäÿòñÿ ñîâìåñòíî ñ íåíàðêîòè÷åñêèìè àíàëüãåòèêàìè (àíàëüãèí, áàðàëãèí). Óñèëèòü èõ ýôôåêò ìîæíî противогистаминными (äèïðàçèí, äèìåäðîë), нейролептиком àìèíàçèíîì. Ìîæíî âûçâàòü íåéðîëåпòàíàëüãåçèþ (òàëàìîíàë).  ñëó÷àå íåýôôåêòèâíîñòè óêàçàííûõ êîìáèíàöèé ââîäÿòñÿ íàðêîòè÷åñêèå àíàëüãåòèêè (ïðîìåäîë + àòðîïèí, ìîðôèí, îìíîïîí). Èíãàëÿöèîííî äàþò çàêèñü àçîòà.