Фармакодинаміка місцевих анестетиків.

Кокаїн.Перша у світі анестезуюча речовина застосовується для місцевої анестезії, є складним ефіром бензойної кислоти. Білий кристалічний порошок гіркого смаку, без запаху, добре розчинний у воді і спирті. Анестезуюча дія в 3 рази вища, ніж у новокаїну, але кокаїн у 16 разів токсичніше. Знеболювання і токсичність місцевих анестетиків прийнято порівнювати з новокаїном, чиї властивості вважають за одиницю. У даний час кокаїн застосовують для анестезії слизових оболонок у стоматології, отоляренгології, офтальмонології й урології у вигляді 2-5% розчину. Максимальна добова доза 0,03 г. Анестезія настає через 3-6 хвилин, триває 40 хвилин.

Новокаїн.Синоніми: алокаїн, амбокаїн, анестокаїн, ксерокаїн, мерокаїн, неокаїн, панкаїн, прокаїн, севикаїн, цитокаїн, хемокаїн і ін.

Є складним ефіром пара-амінобензойної кислоти. Білий кристалічний порошок гіркий на смак, без запаху, добре розчинний у воді і спирті. У крові, біологічних середовищах, у присутності свіжої сироватки крові новокаїн гідролізується на пара-амінобензойну кислоту і діетил-аміноетанол з вираженим місцевим знеболюючим ефектом. Мала токсичність новокаїну очевидно пов'язана з нестійкістю його молекул. Новокаїн селективно поглинається нервовою тканиною, особливо чуттєві до нього клітини і волокна симпатичної нервової системи. Під впливом новокаїну виключаються різні види чутливості. У першу чергу втрачається відчуття холоду, потім тепла, болю, тиску. Для розведення порошку новокаїну найбільше часто використовують гіпотонічний розчин електролітів. Розчини стерилізуються при температурі 100°С протягом 30 хвилин. Розчини новокаїну легко гідролізується в лужному середовищі, тому для їхньої стабілізації додають 0,1% р-н хлористо-водної кислоти. Для прокончації дії до розчину новокаїну додають гідрохлорид адреналіну з розрахунку 1 крапля 0,2% р-ну на 5-10 мг новокаїну.

При використанні 0,25% р-ну новокаїну для інфільтраційної анестезії максимальна разова доза складає 500 мл (1,25 г). Через годину її можна повторити (вища загальна доза 2,5 г). Перша разова доза 0,5% р-ну новокаїну складає 200 мл, а загальна 400 мл (2 г). У подальшому протягом кожної години операції можна вводити не більш 2,5 г (100 мл) новокаїну - 0,25% р-ну і 2 г (400 мл) – 0,5% р-ну. Для провідникової і регіонарної анестезії використовують до 60 мл 1% р-ну чи до 25 мл 2% р-ну, для спинальної анестезії вводять до 5,0 мл 2% р-ну чи 2,0 мл 5% р-ну. Новокаїн необхідно вводити повільно, не більш 250,0 мл – 0,25% р-ну, 75 мл – 1-2% р-ну. Ефект місцевої анестезії продовжується 40-60 хвилин. При в/в введенні токсичність новокаїну більша в 10 разів порівняно з введенням у тканини.

Дикаїн.Анестезуючий ефект у 15 разів більше новокаїну. Використовують для поверхневої анестезії в отолярингології й офтальмонології до 5 мл – 3% р-ну, для спинальної анестезії – до 1,5 мл 1% р-ну, для епідуральної – 10-20 мл – 0,3% р-ну. У зв'язку з тим, що дикаїн у 10 разів токсичніше новокаїну й у 2 рази кокаїну, його не використовують для інфільтраційної анестезії. Максимальна разова доза при поверхневій анестезії верхніх дихальних шляхів 0,09 г (3 мл – 3% р-ну), при перидуральній – 0,075 г.

Совкаїн.Володіє вираженою анестезуючою дією в 15-20 разів перевершує новокаїн по силі й у 3 рази по тривалості. Однак через з начну токсичність (у 30 разів токсичніше новокаїну) не застосовується для інфільтраційної анестезії. Для проведення спинальної анестезії використовують 1,0-0,5% р-ну чи 0,5-1% р-ну. Максимальна доза, що вводиться в спиномозковой канал, складає 0,01.

Лідокаїн.Анестезуючий ефект у 4 рази більше новокаїну, токсичність у 2 рази більше. Володіє великою тривалістю анестезуючої дії – до 1,5 години. Лідокаїн використовують при особливих методах м/а (стоматології й ін.). Для інфільтраційної анестезії вводять до 100 мл 0,25% р-ну, а для регіонарної і при блокадах до 50 мл 1-2% р-ну. Він придатний для поверхневої анестезії в офтальмонології й отолярингології (2 мл – 10% р-ну). Володіє так же селективною антиаритмичною дією, у зв¢язку з чим використовується в кардіології.

Тримекаїн.По своїм властивостям і дії нагадує лідокаїн. Його частіше застосовують при перидуральній анестезії по 20-30 мл 2-3% р-ну, для інфільтраційної використовують 800 мл 0,25% р-ну чи 400 мл 0,5% р-ну. Для провідникової чи регіонарної анестезії вводять до 100 мл 1% р-ну чи 25 мл 2% р-ну.

Усі розчини місцевих анестетиків повинні бути прозорими. При перевищенні максимальної дози може розвитися отруєння. З'являються запаморочення, нудота, слабість, холодний піт, частий пульс, падає АТ, слабшає пульс. У більш важких випадках приєднується порушення дихання, почуття страху, галюцинації, блювота, судоми, розширюються зіниці, при важкому отруєнні зіниці максимально розширені, спостерігається тахи- чи брадикардія, порушення функції дихання може перейти в апное. Свідомість втрачається і може відбутися зупинка серця.

У випадку легкого передозування необхідно ввести серцеві засоби, глюкозу, поліглюкін, зробити інгаляцію О₂ для усунення судом і галюцинацій в/в уводять барбітурати, седуксен. Може виникнути необхідність у проведенні ІВЛ і масажу серця. Ускладнення місцевої анестезії виникають рідко і їх можна уникнути правильно дозуючи препарати і проводячи проби на чутливість.

Види місцевої анестезії:

1 Поверхнева (контактна, термінальна) – застосовую тільки для знеболювання слизових оболонок, частіше усього в ЛОР клініках, офтальмонології, а також при проведенні ендоскопічних досліджень. Слизові покривають анестезуючим препаратом шляхом змазування чи обприскування розчином анестетиків. Найбільше придатні для цього 1-3% р-н кокаїну, 0,25-3% р-н дикаїну чи 5-10% р-н лідокаїну. Малоефективний р-н новокаїну (чи необхідний 5-10% р-н). Приймаючи до уваги високі концентрації м/а, не можна допускати їхнього передозування.

2 Інфільтраційна анестезія. У зону запланованого розрізу вводять 0,25-0,5% р-н анестетика, що перериває сприйняття больової чутливості. Проводять інфільтрацію всіх шарів тканин ділянки, що оперують. Спочатку тонкою голкою інфільтрують шкіру, що трохи піднімається, стає блідою, утворює “лимонну кірку”. Потім замінивши більш товстою голкою і просуваючи її глибше, продовжують пошарову інфільтрацію тканин розчином. У випадку порожнинних операцій додатково анестезують очеревину, плевру, місця нервових сплетень. Інфільтраційну анестезію проводять лінеарно, тобто дотримуючись напрямку шкірного розрізу у вигляді ромба. Анестезія настає через 5-10 хвилин після введення м/а.

Згідно методики Вишневського вводиться під тиском слабкий розчин новокаїну до 1,5-3 літрів у вигляді повзучого пошарового інфільтрату. Після розсічення шкіри і підшкірної клітковини роблять тугий інфільтрат під апоневроз і далі в наступному фасц. шарі, при цьому хірург поперемінно працює шприцом і скальпелем. За свої заслуги Вишневський у 1925 р першим з радянських учених був відзначений Міжнародною премією Лериша.

3 Провідникова (регіонарна) анестезія. Грунтується на принципі переривання проведення імпульсів по нервовим закінченням на деякому віддаленні від місця операції. Звичайно використовують концентровані розчини анестетиків (1-2% р-н новокаїну). Для досягнення знеболювання можна використовувати ендоневральний (анестетики вводять безпосередньо в тканини нерва) чи периневральний (довкола нерва) метод.

В амбулаторній практиці при операціях на пальцях кисті найбільше часто використовують метод Оберста-Лукашевича. Анестезію проводять по боковій поверхні пальця, під джгутом. Через 5 хвилин настає анестезія всього пальця. Для обох сторін звичайно використовують всього 5-10 мл 1% р-ну новокаїну. У наш час застосовують модифікацію методу, коли 3 мл 1% р-ну вводять у міжпальцеві проміжки.

При операціях на верхніх кінцівках застосовують анестезію плечового сплетення по Куленкампфу.Хворого кладуть на спину, голову повертають у протилежну сторону. Над ключицею в області її середини пальпацією визначають пульсацію артерії. Назовні і позаду від неї розташовані гілки плечового сплетіння. Голку без шприця вводять назовні від пульсуючої артерії в напрямку остистих відростків І-ІІ групи хребців. При зустрічі кінця голки з нервовим стовбуром хворий має неприємні відчуття у вигляді стріляючої болю по ходу руки. Переконавшись, що з голки не витікає кров уводять до 20-50 мл 1% р-ну новокаїну чи 30-40 мл 1% р-ну лідокаїну. Серед ускладнень відзначені ушкодження голкою судин чи нервів, пневмоторакс, тривалі рухові паралічі. Небезпека збільшується при вроджених і травматичних анатомічних змінах тканин. Ускладнення, пов'язані з технікою регіонарної анестезії можуть бути механічні, токсичні й інфільтраційні. Некроз шкірних покривів унаслідок застосування високих концентрацій розчинів анестетиків і судинних звужуючих засобів. Передозування, інтравазальне введення їх викликають явища інтоксикації.

Блокада сідничного нерва по Войно-Ясинецькому. Хворого кладуть на живіт, голку вколюють трохи нижче і назовні від сідничного бугра, де проходить сідничний нерв. Анестезія шкіри, підлеглі тканини, упритул до кістки інфільтрують 0,5% р-ном новокаїну, забезпечуючи периневральну блокаду сідничного нерва.

Блокада міжреберних нервів. Положення хворого сидячи. Анестезію міжреберних нервів здійснюють зі сторони спини по лінії, розташованої на середині відстані від остистих грудних хребців до внутрішнього краю грудини. Уводять по 10-15 мл 1% р-ну новокаїну під нижній край ребра.

Паравертебральна блокада - при цьому блокується чутливість міжреберних і поперекових нервів у місці їхнього виходу з міжпозвоночних отворів. Використовується порівняно рідко. Паравертебральна блокада в поперековій області здійснюється наступним чином: хворий сидить з нахиленим уперед тулубом. Визначається IV поясничний хребець, його остистий відросток проектується на середині лінії, що з'єднує вершини гребенів повздовжніх кісток (лінія Якобі). Відрахувавши догори відростки вводять голку, відступивши на 3 см вправо чи вліво від середини лінії, голку вводять під кутом 20° до площини. Просунувши голку на 0,5 см на неї насаджують шприц і переконавшись у відсутності крові вводять 5-10 мл 0,5% р-ну новокаїну. Таким же чином здійснюється блокада і на інших рівнях. Голку варто вводити без шприця зі знеболюючим розчином, щоб уникнути попадання його в судинне русло. Необхідно пам'ятати про наступні можливі ускладнення:

- прокол голкою плеври з розвитком пневмотораксу, при цьому виникає кашель, дісапное;

- проникнення голки в черевну порожнину, що небезпечно проколом кишечнику, ушкодженням великої судини, селезінки;

- попадання голки в міжпозвоночний простір, із проколом твердої мозкової оболонки і введенням у субдуральний простір анестетика, що може привести до тяжких ускладнень.

Парасакральна анестезія по Брауну -здійснюють переривання чутливості спиномозкових нервів в області їхнього виходу із крижових отворів. Цим досягається знеболювання органів малого таза і промежини. Положення хворого на боці із сильно приведеними до живота стегнами. Довгу голку вколюють збоку від куприка і просувають до верхньому краю І-го сакрального отвору, уводять 10,0 – 0,5% р-н новокаїну, потім ІІ-й і т.д., потім з іншої сторони – всього 200 мл. Можливі ускладнення – ушкодження прямої кишки, тому голку варто просувати під контролем шприця, введеного в пряму кишку.

Задня черезшкірна блокада черевних нервів по Капісу.Черевні нерви утворяться від сполучення VI-XII грудних спиномозкових корінців. Кожен черевний нерв утворює на обох сторонах аорти черевний вузол. Обидва вузли з¢єднуються меж собою лежачим перед аортою великий вузол напівмісячної форми, називається сонячним сплетенням. Анестезія черевних нервів здійснюється перед вступом їх у черевний вузол. Черезшкірна блокада черевних нервів здійснюється позаду зі сторони спини. Довгу голку вколюють у нижній край ХІІ ребра в місці, розташованому на 7 см від середньої лінії. Просуваючи голку до зіткнення з тілом хребта, потім глибше в заочеревинну клітковину, при зіткненні з черевним нервом відчувається різкий біль у шлунку. Уводять 30-40 мл 0,5% р-ну новокаїну. Можливі ускладнення: ушкодження судин і проникнення голки в субдуральний простір.

Була запропонована внутрішньочеревна анестезія черевних нервів по Брауну.Після лапаратомії широким гачком піднімають ліву частку печінки догори, а шлунок відтягають донизу. Через стінки сальника вказівним пальцем лівої руки пальпують аорту вище місця входження черевного стовбура. Пальцем відсувають аорту вліво. У це місце по пальцю вводять довгу голку, вістря якої упирається в поверхню хребта, відтягнувши трохи голку назад вводять 50 мл 0,5% р-ну, розчин поширюється в простір, обмиває обидва черевних нерва. Анестезія неможлива при виражених спайкових процесах.

Внутрішньокісткова анестезіязастосовуються на кінцівках наступним чином. Кінцівці надають підвищене положення, після чого накладають джгут. Після анестезії шкіри в епіфізарному відділі однієї з кіст спеціальною голкою проколюють круговими рухами кортикальний шар кістки на 1-2 см губчасту речовину, вводячи 50-150 мл 0,25% р-ну новокаїну. Для анестезії стопи джгут накладають на нижню частину кінцівки, голку вколюють у п'яткову кістку. Для анестезії гомілки джгут накладають на нижню третину стегна, голку вколюють у щиколотку. Звичайно до зняття джгута зберігається повноцінна анестезія.

Спиномозкова (інтрадуральна) анестезія– введення анестетика в субарахнодальний простір спиномозкового каналу. Застосовуються при операціях на органах малого таза і кінцівках, уводять 5 мл 2% р-ну чи 2 мл 5% р-ну новокаїну чи 0,5-1 мл 1% р-ну совкаїну. Надзвичайно важливо, щоб анестетик не поширювався вище місця введення, тому варто правильно укладати хворого, враховуючи, що совкаїн легше спиномозкової рідини. Частина операційного стола, де знаходяться ноги, повинна бути вище головного кінця (щільність ліквору 1007). Щільність новокаїну вище щільності ліквору, тому при його використанні піднімають головний кінець. При недотриманні цих заходів виникають найтяжчі ускладнення, анестетик викликає бульбарний параліч, апное і смерть.

Підготовка хворого – за 30-40 хвилин додатково до премедикації вводять 1 мл 5% р-ну ефідрину.

Техніка – положення сидячи при операціях на органах малого таза. Проколюють між солітально остистими відростками, голку проводять уперед. Відчутною перешкодою є тверда мозкова оболонка. Ускладнення: зниження АТ (гіпотонія). Допомога: хворого переводять у положення Тренделенбурга, дають О₂, при бульбарних розладах – ІВЛ.

Фракційна методика – через голку вводять тонкий хлорвініловий катетор, через отвір вводять анастетик і після операції.

Після спиномозкової анестезії – можливі сильні головні болі, причина яких – надмірне відсмоктування ліквору, мікрочастинки анестетичних речовин, що потрапили при пункції і руйнують оболонки (до початку пункції необхідно зняти антисептик спиртом і просушити шкіру). Порушення асептики загрожує розвитком гнійного менінгіту.

Перидуральна анестезія– метод полягає у введенні анестетика в перидуральний простір – вузьку до 3-6 мм щілину та між твердою мозковою оболонкою і внутрішньою поверхнею хребців, що оточує спинний мозок по всій довжині від великого потиличного отвору до куприка, заповненого пухкою клітковиною і не з'єднується ні із субарахноїдальним простором, ні зі шлуночками мозку. Через нього проходять задній і передній корінці спинного мозку. Підготовка така ж. Для анестезії використовують 20-25 мл 0,3% р-ну дикану, чи 10-30 мл 2-3% р-н лідокаїну. Знеболювання настає через 20-25 хвилин і триває 2-4 години. Виконується на будь-якому рівні хребта. Можлива фракційна методика.

Заочеревинна перипанкреатична блокада по Л.І.Роману.Техніка блокади: голку вколюють у нижній край ХІІ ребра, поруч із зовнішнім краєм разгинача спини до упора в ребро. Потім роблять рух донизу, при якому кінчик голки як би зісковзує з ребра, і голку просувають углиб на 3-5 см. При цьому новокаїн, що вводиться, попадає в перипанкреатичну клітчатку. При гострому панкреатиті додають до новокаїну інгібітори протеаз і обов'язково антибіотики.

Внутрішньотазова болокада по Школьнікову-Селіванову.Показана при переломі кісток таза. У положенні хворого на спині голку вводять у м'які тканини черевної стінки в місце, яке розташоване на 1 см медіальніше від пер. верхньої ості повздовжньої кістки. Після їхньої анестезії кінець голки направляється вниз і голка просувається по внутрішній поверхні повздовжньої кістки. У цей момент вводиться 100-200 мл - 0,5% р-ну новокаїну. Може бути виконана і з двох сторін.

Шийна ваго-симпатична блокадазастосовується при травмі грудної клітки з ушкодженням органів грудної клітки. Введення розчину новокаїну робиться через точку, розташовану на зовнішньому краю середини грудного ключичного м'яза. Кінець голки повинен проникнути до бічної поверхні шийного хребця. Ефект настає після введення 50-70 мл 0,25% р-ну новокаїну. При цьому на стороні введення з'являється позитивний симптом Горнер - розширення зіниці на стороні блокади (птоз, міоз, енафтальм).

Протипоказання до місцевій анестезії:

1 хворий не переносить анестезуючих засобів;

2 вік менше 10 років;

3 наявність у хворих порушень психіки, підвищена нервова збудженість;

4 наявність рубцевих чи запальних змін, що перешкоджають виконанню інфільтраційної анестезії;

5 тривала внутрішня кровотеча, що вимагає термінової операції для її зупинки;

6 відмова хворого від місцевого знеболювання.