Классификация и общая характеристика

Суппозитории — твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела, дозированные лекарственные формы, которые вводятся в полости тела.

В зависимости от строения и особенностей этих полостей суппозиториям придаются соответствующие геометрические очертания и размеры. Выделяют суппозитории:

v ректальные (suppositoria rectalia) в форме конуса, цилиндра с заостренным концом, сигарообразные или торпедовидные должны иметь массу в пределах 1,1 —4,0 г с максимальным диаметром 1,5 см;

v вагинальные (suppositoria vaginalia) — шарики (globuli), имеющие сферическую форму, овули (ovula) яйцевидной формы, пессарии (pessaria) в виде плоского тела с закругленным концом (форма язычка) с массой в пределах 1,5 — 6,0 г;

v палочки (bacilli), в форме цилиндра с заостренным концом толщиной 2 —5 мм и длиной до 10 см. Их размеры должны быть указаны в прописи рецепта. Палочки вводят в мочеиспускательный канал и другие узкие каналы (канал шейки матки, свищевые и раневые ходы, слуховой проход).

Массу суппозиториев, предназначенных для детей, обязательно указывают в прописи рецепта, она должна находиться в пределах 0,5— 1,5 г.

Если масса ректальных суппозиториев (свечей) в рецепте не указана, их изготавливают массой 3,0 г. Длина свечей варьирует в пределах 2,5 — 4,0 см, при ширине в основании (коническая форма) или наиболее широкой части (форма снаряда и торпеды) не более 1,5 см. При введении в прямую кишку суппозиторий должен преодолеть сопротивление сфинктера заднего прохода, поэтому наиболее рациональной геометрической формой свечей является форма сигары или торпеды.

Если в рецепте не указана масса вагинальных суппозиториев, их изготавливают массой 4,0 г.

Масса палочек зависит от их длины, диаметра и массы выписанных лекарственных веществ.

Суппозитории составляют около 3 — 5 % объема экстемпоральной рецептуры аптек, их в основном изготавливают в условиях промышленного производства. Особенно возросло в последние годы значение ректальных суппозиториев как средств быстрой доставки лекарственных веществ в случаях, угрожающих жизни (для снятия гипертонических кризов, спазма коронарных сосудов, бронхов, быстрого восстановления нарушенного сердечного ритма и расстройства дыхания).

Внимание к суппозиториям обусловлено тем, что суппозитории имеют ряд специфических особенностей:

способны обеспечивать как местный (локальный) — например, слабительное, противовоспалительное, так и общий (резорбтивный) фармакологический эффект;

являются дозированной лекарственной формой, что позволяет назначать в суппозиториях вещества списков А, Б и наркотические;

в состав суппозиториев можно включать вещества разных агрегатных состояний и консистенции; вещества, несовместимые в порошках, микстурах;

в суппозитории можно вводить лекарственные вещества различных фармакологических групп, обеспечивать подготовку воздействия одного лекарственного вещества другим; в виде суппозиториев эффективно применение снотворных веществ, диуретиков, сердечных гликозидов и др.;

они позволяют вводить вещества, которые разрушаются под действием пищеварительных ферментов при введении per os (антибиотики, витамины, ферменты, гормоны и др.);

их можно назначать в тех случаях, когда невозможен прием препарата per os (при нарушении акта глотания, рвоте, после операций на верхних отделах желудочно-кишечного тракта; при заболеваниях желудка, печени, желчевыводящих путей; при бессознательном состоянии пациента, в психиатрии);

эффективны при лечении заболеваний органов малого таза, при токсикозе беременности и др.;

применение суппозиториев позволяет избежать таких явлений, как рвота, ощущение горечи, отрицательное влияние запаха, снижения аллергических реакций;

удобны для применения в педиатрии и гериатрии.

Слизистые оболочки прямой кишки и влагалища характеризуются большой рыхлостью, богатством венозных сплетений и капилляров, что способствует всасыванию лекарственных веществ. Около 75 % введенного лекарственного вещества поступает в общий кровоток, минуя печеночный барьер, что способствует увеличению времени циркуляции веществ в большом круге кровообращения. Только около 25 % лекарственного вещества попадает сразу в печень.

Большое значение для всасывания лекарственных веществ имеет также лимфатическая система. Здесь происходит всасывание жиров, применяемых при изготовлении суппозиториев и веществ, растворимых в них.

Суппозитории — сложные по составу композиции и занимают как бы промежуточное положение между упруго-вязко-пластичными системами (мазями) и твердыми лекарственными формами (таблетками). В суппозиториях, как и в других сложных системах, могут быть представлены различные виды дисперсных систем: растворы, сплавы, суспензии, эмульсии и т.д. Состоят из одного или нескольких лекарственных и вспомогательных веществ, составляющих рационально подобранную основу (Basis seu Constituens).

Основа так же, как и в случае мазей, не является просто наполнителем — носителем лекарственных веществ, а выполняет активную функцию обеспечения необходимого фармакологического эффекта.

Рациональным подбором основ удается сократить традиционные лечебные дозы лекарственных веществ, обеспечивая необходимый терапевтический эффект, в ряде случаев сравнимый с инъекционным введением вещества.