Фармакология лекарственных средств, влияющих на холинергические синапсы
Эффекты, обусловленные действием нейротранс-миттера ацетилхолина, называются холинергичес-кими,в то время как вызванные норадреналином (синоним "норэпинефрин") — адренергическими.Ацетилхолин образуется в окончаниях холинерги-ческих нейронов из ацетилкоэнзима А и холина при участии холинацетилтрансферазы (рис. 10-1). После высвобождения в синаптическую щель ацетилхолин быстро гидролизуется ферментом ацетилхолинэстеразой на холин и ацетат.
Ацетилхолин является нейротрансмиттером всей парасимпатической нервной системы (он высвобождается в окончаниях как пре-, так и пост-ганглионарных волокон), части симпатической нервной системы (симпатические ганглии, мозговое вещество надпочечников и потовые железы), некоторых нейронов ЦНС и, наконец, соматических нервов, иннервирующих скелетные мышцы (рис. 10-2).
Холинергические рецепторы (холинорецепторы) разделяют на две группы в зависимости от их чувствительности к алкалоидам мускаринуи никотину(рис. 10-2). Никотин стимулирует холинорецепторы вегетативных ганглиев и скелетных мышц, которые поэтому называются никотиночув-ствительными холинорецепторами (н-холиноре-цепторы).Мускарин стимулирует холинорецепторы эффекторных клеток, например гладких мышц бронхов, слюнных желез, синоатриального узла; это мускариночувствительные холинорецепторы (м-холинорецепторы).Н-холинорецепторы блокируются недеполяризующими миорелаксантами (см. гл. 9), тогда как м-холинорецепторы — атропи-ноподобными м-холиноблокаторами (см. гл. 11). Хотя н- и м-холинорецепторы различаются в зависимости от чувствительности к некоторым агонис-там (например, никотину и мускарину) и антагонистам (панкуронию и атропину), они реагируют на ацетилхолин (табл. 10-1). Главная задача при устранении миорелаксации ингибиторами ацетилхолинэстеразы — это максимальное усиление н-холи-нергической передачи без развития побочных м -холинергических эффектов.
Рис. 10-1.Синтез и и гидролиз ацетилхолина
Рис. 10-2.Парасимпатическая нервная система: ацетилхолин — нейротрансмиттер как в пре-, так и в постганглионарных нейронах
Дата добавления: 2015-08-04; просмотров: 774;