Пиноцитоз

Пиноцитоз характерен для высокомолекулярных лекарств - поли­пептидов и осуществляется путем инвагинации клеточной мембраны с образованием вакуоли, содержащей лекарство. Эта вакуоль мигрирует к противоположной стороне мембраны. Пиноцитозом происходит вса­сывание в тонком кишечнике витамина В12 в комплексе с гликопротеином - внутренним фактором Касла.

Важнейшей характеристикой всасывания является биодоступность - часть дозы лекарств, поступающая в кровь и биофазу циторецепторов. Биодоступность зависит от физико-химических особенностей лекарств, лекарственной формы и технологии ее приготовления, пути введения, интенсивности кровотока, площади всасывающей поверхности (наиболь­шая - в альвеолах легких и слизистой оболочке кишечника). При внут­ривенной инъекции транспорт веществ в ткани происходит по широким межклеточным щелям между эндотелием, поэтому биодоступность до­стигает 100%. При других путях введения она меньше. В случае приема лекарств внутрь большое значение для биодоступности имеют лекар­ственные формы (лекарства лучше всасываются из растворов, мелко­дисперсных взвесей, микрогранул, хуже - из таблеток, драже, капсул), а также присутствие пищи, состояние пищеварительного тракта и сер­дечно-сосудистой системы, интенсивность метаболизма в печени.

Биодоступность лекарств зависит от возраста больного. В педиатрической практике необходимо считаться с особенностями всасывания лекарств у детей:

•Желудочный сок имеет нейтральную реакцию (сразу после рождения рН = 6-8) и приобретает такую же, как у взрослых, кислотность только ко 2-му году жизни ребенка;

•8-19% новорожденных страдают гипохлоргидрией; Эвакуаторная деятельность желудка нерегулярна в течение первых 6 месяцев жизни (материнское молоко усиливает моторную деятельность желудка);

• Кишечник характеризуется низкой микробной обсемененностью с высокой активностью люкуронидазы микробов;

•Уменьшены синтез и выделение желчных кислот, что нарушает всасывание жиро­растворимых веществ, например, витаминов.

Изменение биодоступности лекарств у пожилых людей обусловлено физиоло­гическим старением органов и тканей и наличием заболеваний. В пожилом возра­сте увеличивается кислотность желудочного сока, нарушаются эвакуаторная функция желудка и всасывание лекарств в кишечнике (например, сердечного гликозида дигоксина).