Фармакодинамика.

Это раздел фармакологии, изучающий механизмы действия, фармакологические, терапевтические и побочные эффекты ЛВ.

Изменения функций организма под влиянием ЛВ обусловлены взаимодействием его молекул с молекулами организма, которое обозначают как первичную фармакологическую реакцию, Она определяет сущность механизма действия ЛВ. ЛВ могут взаимодействовать сциторецепторами, ферментами, ионными каналами и т.д. Циторецепторами (фармакологическими рецепторами) называют активные центры макромолекул, встроенных в мембраны или имеющих иную локализацию. Известны холинорецепторы, адренорецепторы, гистаминорецепторы, серотонинорецепторы, ГАМК-рецепторы, опиатные рецепторы и многие другие. Их название связано с эндогенными веществами, которые взаимодействуют с циторецепторами. Механизм действия (МД) многих ЛВ обусловлен взаимодействием с циторецепторами. Это взаимодействие может сопровождаться усилением функции (миметический эффект) или ее ослаблением (литический эффект). Так действуют холиномиметики и холинолитики, адреномиметики и адренолитики и др. Специфика циторецепторов определяет специфичность действия ЛВ. Учет этого фактора необходим для правильного выбора ЛВ. Поэтому необходимо иметь четкое представление о роли и локализации циторецепторов, о взаимодействии с ними ЛВ и эффектах, которыми сопровождается это взаимодействие.

ЛВ, которые привзаимодействии с циторецепторами оказывают, стимулирующее влияние на клетки, называютагонистами, а вещества, устраняющие или ослабляющие эффекты агонистов, называютантагонистами. Антагонисты бываютконкурентными, т.е. конкурирующими с агонистами за связь с циторецепторамм, инеконкурентными, если они действуют на другие участки молекул, связанные с циторецепторами. Связь ЛВ с циторецепторами осуществляется за счет межмолекулярного взаимодействия и может быть прочной (необратимой) и непрочной (обратимой). Она может быть избирательной (селективной) и неизбирательной (напр., салбутамол и изадрин).

МД ЛВ может быть связан сингибирующим действием на ферменты. Напр., прозерин, ингибируя ацетилхолинэстеразу, предохраняет ацетилхолин от ферментативного расщепления, в результате чего возрастает тонус холинергической системы. МД многих ЛВ связан сблокадой ионных каналов мембран клеток, в результате чего замедляется движение ионов и уменьшается их содержание в структурах клетки (напр., блокаторы кальциевых, калиевых, натриевых каналов). Некоторые ЛВ способствуют выходу ионов и молекул из клеточных и тканевых депо. МД ряда ЛВ обусловлен истощением запасов медиатора в окончаниях нервов в результате нарушения синтеза или обратного нейронального захвата.

Таким образом, первичная фармакологическая реакция осуществляется на молекулярном уровне, поэтому скрыта от непосредственного наблюдения. Она проявляется в видефармакологических эффектов, которые могут быть зарегистрированы обычными методами (напр., АД, работа сердца, органов дыхания, пищеварения и т.п.).