Актуальность темы. Холиноблокаторы широко применяют в медицинской практике качестве конкурентных антагонистов ацетилхолина и холиномиметиков

Холиноблокаторы широко применяют в медицинской практике качестве конкурентных антагонистов ацетилхолина и холиномиметиков, для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта (гиперацидные гастриты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), гипертонической болезни, бронхиальной астмы, в анестезиологии (для премедикации), глазной практике (для осмотра глазного дна, иммобилизации радужки при травмах глаза) и др. ЛС используются также как средства скорой помощи при коликах, отравлениях инсектицидами и холиномиметиками.

М, Н-холиноблокаторы центрального действия применяются в невро-логии (при спастических параличах, болезни Паркинсона), реже при спазмах сосудов, гладкой мускулатуры внутренних органов.

Вещества, блокирующие Н-холинорецепторы ганглиев, применяют для купирования гипертонических кризов, профилактики вегетативных рефлексов и создания управляемой гипотонии во время хирургических операций, лечения заболеваний, связанных с нарушением нервной регуляции функции органов (язвенная болезнь желудка, бронхиальная астма, эндартериит и др.).

Миорелаксанты применяют, главным образом, для расслабления скелетной мускулатуры во время хирургических операций.

Кроме того, в стоматологии М-холиноблокаторы применяются для снижения секреции слюнных желез.

Для усвоения материала темы необходимо знать: из курса физиологии – локализацию адрено-, М- и Н-холинорецепторов и их подтипов, медиацию возбуждения в холинергических синапсах, эффекты воз­буждения и эффекты блокады М- и Н-холинорецепторов; из курса биохимии – синтез и инактивация ацетилхолина; из курса общей фармакологии – особенности всасывания, транспорта и метаболизма третичных и четвертичных аминов, виды действия ЛС и виды антагонизма.