Норадренергические и специфические серотонинергические антидепрессанты

Миртазапин (Ремерон) блокирует пресинаптические а₂-адренорецепторы в адренергических и серотонинергических синапсах, в результате чего увеличи­вается высвобождение норадреналина и серотонина из окончаний нервных во­локон. Специфической особенностью миртазапина является то, что выделивший­ся в результате стимуляции а₂-адренорецепторов серотонин стимулирует лишь серотониновые 5-НТ,-рецепторы, благодаря чему развивается антидепрессивный эффект, в то время как 5-НТ₂- и 5-НТ₃-рецепторы препарат блокирует и таким образом препятствует действию на них серотонина. Данный механизм действия миртазапина на обе нейромедиаторные системы в ЦНС обеспечивает антидеп­рессивный эффект. Препарат оказывает седативное действие, что связывают с блокадой гистаминовых Н,-рецепторов, слабо блокирует холинорецепторы и пе­риферические α1-адренорецепторы.

Миртазапин быстро и полностью всасывается из ЖКТ в кровь, биодоступность составляет 50%. Метаболизируется в печени, выводится в основном почками; t составляет 24 ч у мужчин и 37 ч — у женщин. Эффект препарата развивается через 1-2 нед.

Препарат применяется при эндогенных депрессиях, психомоторной затормо­женности. Антидепрессивный эффект развивается через 1—2 нед. По эффектив­ности он превосходит трициклические антидепрессанты.

Из побочных эффектов отмечают повышение аппетита и прибавку массы тела, чрезмерный седативный эффект, апатию, подергивание мышц, редко возникает ортостатическая гипотензия (вследствие блокады а₂-адренорецепторов), аграну-лоцитоз, лейкопения, возможен синдром отмены.