Механизм действия и эффекты опиоидов

Опиоиды взаимодействуют с опиатными рецепторами, имеющимися во всех тканях, в том числе – в нервной.

Естественными лигандами для опиатных рецепторов являются эндогенные опиоидные пептиды: энкефалины, эндорфины, динорфин.

При взаимодействии опиатов с рецепторами ЦНС наблюдается ряд эффектов:

– аналгетический (снижение остроты болевых ощущений; опосредуется нейронами спинного мозга, таламуса и серого вещества в области сильвиевого водопровода;

– седативный (реализуется при участии нейронов ретикулярной формации и полосатого тела);

– эйфорический (развивается в связи с активацией нейронов лимбической системы).

Одновременно с этим наблюдаются выраженные в большей или меньшей мере:

– угнетение дыхания (обусловлено снижением чувствительности нейронов дыхательного центра к pCO₂ в крови);

– тошнота и рвота(эффект опосредуется нейронами продолговатого мозга);

– снижение моторной и секреторной функций ЖКТ,сочетающихся с анорексией и запорами.

Превращения опиоидов в организме

Попадая в организм через ЖКТ, лёгкие и кровь (при парентеральном введении) опиоиды трансформируются в печени (в основном, путём конъюгирования с глюкуроновой кислотой) и выводятся из организма метаболиты опиоидов с калом, а также с мочой.