Хлорамфеникол (левомицетин).

Левомицетин (хлорамфеникол) — антибио­тик широкого спектра действия, в США стали использовать в 1949 г. Он высоко­активен в отношении многих микроорганизмов, в том числе аэробных и анаэроб­ных, бактерий, риккетсий, хламидий, микоплазм и спирохет. Палочка инфлюэнцы, пневмо- и менингококки, чаще всего вызывающие менингит у детей, высокочув­ствительны к левомицетину. Рост большинства штаммов В. fragilis подавляет­ся им.

Левомицетин легко всасывается в желудочно-кишечном тракте. Уровень его, достигаемый в крови после приема внутрь, превышает создающийся после внут­ривенного введения, так как его неактивный эфир сукцината, используемый во вводимом внутривенно препарате левомицетина, неполностью гидролизуется в организме. Концентрации препарата в крови после внутримышечного введения соответствуют концентрациям, получаемым после внутривенной инъекции, но левомицетин наиболее эффективен, если больной принимает его внутрь. Анти­биотик метаболизируется в печени, соединяясь с глюкуроновой кислотой, и в не­активной форме выделяется почками. Он легко проникает во многие ткани и жидкости организма, создавая высокие концентрации в спинномозговой жид­кости и тканях мозга. При болезнях почек его период полураспада существенно не удлиняется. Напротив, у больных с заболеваниями печени его концентрация в крови может повышаться, достигая уровня, способного вызывать угнетение функции костного мозга.

К наиболее важным токсическим воздействиям левомицетина относится по­вреждение функции костного мозга. Примерно у одного из 25 000 больных, получающих его, развивается апластическая анемия. Это непредсказуемая идио­синкразическая реакция. Развиваются также анемия и лейкопения, зависимые от дозы; их развитие можно предвидеть, если концентрация антибиотика в крови превышает 25 мкг/мл. Эти реакции обратимы, если прекращается лечение анти­биотиком. Левомицетин не следует назначать новорожденным, так как их орга­низм неспособен его связывать, и токсические реакции развиваются из-за избы­точного уровня в крови свободного антибиотика.

Точно роль левомицетина не выяснена. Существуют препараты, которые можно использовать для лечения больных с менингитом, так как новые цефалоспорины проникают в спинномозговую жидкость и создают концентрации, эф­фективные в отношении основных патогенных возбудителей. В распоряжении медиков имеется целый ряд препаратов, в том числе метронидазол, клиндамицин и цефокситин, пригодных для лечения больных с тяжелыми формами инфекций, вызванных В. fragilis. Многие штаммы тифозной палочки устойчивы к левоми­цетину, поэтому вместо него следует применять другие препараты, в частности триметоприм-сульфаметоксазол (бактрим).

Левомицетин подвержен влиянию разнообразных лекарственных средств и взаимодействует с ними. Он удлиняет период полураспада толбутамида (бутамид), хлорпропамида, фенитоина (дифенин) и варфарина в результате тормо­жения активности микросомальных ферментов печени.