Фенитоин

Антиаритмическое средство, класс Ib.

Показания и дозы. ЖТ, НЖТ, аритмии при гликозидной интоксикации: насы­щающая доза — 14 мг/кг внутрь (или 50—100 мг в/в каждые 5 мин) до дости­жения эффекта, появления побочных эффектов или общей дозы 1 г; поддержи­вающая доза — 200—400 мг/сут внутрь или в/в.

Применение. Препарат вводят без разведения в крупную вену через иглу боль­шого диаметра или венозный катетер. Из-за непредсказуемости всасывания в/м вводят только при крайней необходимости. Скорость в/в введения не должна превышать 50 мг/мин. Прием во время еды помогает уменьшить по­бочное действие на ЖКТ.

Коррекция дозы. Фирма- производитель не рекомендует прием насыщающей дозы внутрь при болезнях почек и печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Кортикостерои­ды: могут маскировать общие проявления аллергии к фенитоину. Соли лития: повышение уровня лития. Варфарин: усиление антикоагулянтного действия. Петидин: ослабление обезболивающего действия. Дофамин: снижение АД при в/в введении фенитоина. Усиливают действие фенитоина: аллопуринол, амио­дарон, бензодиазепины, вальпроевая кислота, дисульфирам, ибупрофен, изо­ниазид, метронидазол, миконазол, омепразол, сукцинимид, сульфаниламиды, триметоприм, фенацемид, фенилбутазон, фенотиазины, флуконазол, хлорам­феникол, хлорфенамин, циметидин, этанол (в больших дозах). Ослабляют дей­ствие фенитоина: барбитураты (эффекты различаются), антациды, диазоксид, карбамазепин, локсапин, нитрофурантоин, пиридоксин, противогриппозная вакцина, противоопухолевые препараты, рифампицин, сукральфат, теофил­лин, уголь, фолиевая кислота, этанол (длительное потребление). Фенитоин мо­жет ослаблять действие: амиодарона, вальпроевой кислоты, галоперидола, ди­зопирамида, дикумарола, доксициклина, дофамина, карбамазепина, кортико­стероидов, леводофы, левоноргестрела, мебендазола, мексилетина, метадона, метирапона, недеполяризующих миорелаксантов, парацетамола, производ­ных сульфанилмочевины, сердечных гликозидов, теофиллина, фенотиазинов, фуросемида, хинидина, циклоспорина, эстрогенов.

Побочные эффекты. ЦНС (наиболее частые): нистагм, атаксия, нечеткость речи, спутанность сознания, головокружение, бессонница, раздражитель­ность, диплопия, тремор (все эти явления исчезают при уменьшении дозы), де­прессия (редко). ЖКТ: тошнота, рвота, понос, запоры, гиперплазия слизистой десен. Печень: возможны токсический гепатит и повреждение печени (иногда со смертельным исходом). Сердечно-сосудистая система: артериальная гипо­тония и обмороки (при в/в введении), угнетение проводимости (при быстром в/в введении). Тяжелые сердечно-сосудистые осложнения и смерть — вследст­вие угнетения проводимости и ФЖ (чаще — у пожилых и находящихся в тяже­лом состоянии). Кровь: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, аг­ранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, мегалобластная анемия. Кожа и мягкие ткани: скарлатиноподобная, кореподобная, макуло­папулезная, уртикарная и неспецифическая сыпь, синдром Стивенса—Джон­сона, гирсутизм и алопеция, огрубление черт лица, увеличение губ.

Мониторинг. При в/в введении — АД и ЭКГ.

Отмена. Отменить при появлении сыпи. После исчезновения умеренно выра­женной сыпи терапию можно возобновить.

Противопоказания. При в/в введении: синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, АВ-блокада 2—3 степени, приступы Морганьи—Эдемса—Стокса.

Форма выпуска. Фенитоин, таблетки для разжевывания (50 мг); суспензия, 30 мг/5 мл (5 мл и 240 мл) и 125 мг/5 мл (5 мл и 240 мл). Фенитоин натрия, бы-строрастворяющиеся капсулы (30 мг, 100 мг), медленнорастворяющиеся капсулы (30 мг, 100 мг), раствор для инъекций в ампулах, флаконах и шприц-тю­биках, 50 мг/мл (2 мл и 5 мл).