Прокаинамид

Антиаритмическое средство, класс 1а.

Показания и дозы. ЖТ и другие угрожающие жизни желудочковые аритмии:

начальная доза при приеме обычных таблеток и капсул — до 50 мг/кг/сут в не­сколько приемов (каждые Зч). Для длительного приема (в том числе при ис­пользовании таблеток ПД) суточную дозу разделяют на 4 приема. Устранение пароксизма мерцательной аритмии и НЖТ: начальная доза — 1.25 г в обыч­ных таблетках или капсулах. Если через 1 ч синусовый ритм не восстановился, принимают 750 мг, затем каждые 2 ч — 0,5—1 г (в обычных таблетках или кап­сулах) до восстановления синусового ритма или появления побочных эффек­тов. Предупреждение пароксизмов: обычные таблетки или капсулы по 0,5—1 г каждые 4—6 ч; таблетки ПД: суточную дозу разделяют на 4 приема, обычно — 1 г каждые 6 ч. Аритмии, возникающие при хирургическом вмешательстве и анестезии: 100—500 мг в/в или в/м. Устранение аритмии: 50—100 мг в/в каж­дые 5 мин до достижения эффекта, появления побочных эффектов или общей дозы в 500 мг; перед повторным введением выждать не менее 10 мин. Другой способ — в/в инфузия насыщающей дозы 500—600 мг с постоянной скоростью в течение 25—30 мин. Обычно для достижения эффекта достаточно 600 мг;

максимальная доза — 1 г. Предупреждение аритмий: длительная в/в инфузия, 1—6 мг/мин или 0,02—0,08 мг/кг/мин (не более 25—50 мг/мин).

Применение. Как можно раньше перейти на прием внутрь. Если начинают с приема внутрь, используют обычные таблетки или капсулы; таблетки ПД — только для поддерживающей терапии, их нельзя измельчать и разжевывать.

Коррекция дозы. Дозу уменьшают при почечной недостаточности, СН, тяже­лом общем состоянии, расширении комплекса QRS более чем на 50% или вы­раженном удлинении интервала QT.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пропранолол: по­вышение уровня прокаинамида. Циметидин и ранитидин: увеличение биодос­тупности прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида. Хинидин, триметоприм: по­вышение уровня прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида. Лидокаин, фенитоин, пропранолол, хинидин: возможно как усиление, так и ослабление действия этих препаратов на сердце, а также усиление токсичности. Амиодарон: повышение уровня прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида на 55% и 33% соответственно.

Побочные эффекты. Сердечно-сосудистая система: остановка кровообраще­ния (асистолия или ФЖ), а также артериальная гипотония чаще возникают при в/в введении, чем при в/м или приеме внутрь. Кожа: ангионевротический отек, крапивница, зуд, приливы, макуло-папулезная сыпь. Волчаночный син­дром — нередкое осложнение при длительном приеме и у лиц с низкой актив­ностью ацетилирующих ферментов. Антинуклеарные антитела обнаруживают по меньшей мере у 50% больных, длительно (2—18 мес) получающих препарат. Кровь: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (редко), агра­нулоцитоз. ЦНС: головокружение, слабость, депрессия, галлюцинации. ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, горечь во рту, понос (3—4%).

Мониторинг. Проводят мониторинг ЭКГ и АД на всем протяжении в/в инфу­зии. Терапевтическая концентрация в плазме — 4—8 мкг/мл, токсическая — более 12 мкг/мл. N-ацетилпрокаинамид также обладает антиаритмической ак­тивностью; он выводится почками медленнее, чем Прокаинамид. Терапевтиче­ская концентрация N-ацетилпрокаинамида в плазме — 10—30 мкг/мл, токси­ческая — более 30 мкг/мл. Общий анализ крови с лейкоцитарной формулой и подсчетом тромбоцитов проводят при длительном приеме каждую неделю в течение 3 мес, затем — реже.

Противопоказания. Полная АВ-блокада, системная красная волчанка, пируэтная ЖТ.

Отмена. Агранулоцитоз, нейтропения, гипопластическая анемия, тромбоци­топения.

Форма выпуска. Капсулы (250 мг, 375 мг и 500 мг); таблетки (250 мг, 375 мг и 500 мг); таблетки ПД с покрытием (250 мг, 500 мг, 750 мг и 1 г); раствор для инъекций (100 мг/мл — флаконы по 10 мл, 500 мг/мл — флаконы по 2 мл и шприц-тюбики по 2 мл и 4 мл).