Комбинированные оральные контрацептивы. Гестагены угнетают продукцию лютеинизирующего, а эстрогены – фолликулостимулирующего гормонов передней доли гипофиза

Гестагены угнетают продукцию лютеинизирующего, а эстрогены – фолликулостимулирующего гормонов передней доли гипофиза, которые необходимы для роста и созревания фолликула и процесса овуляции. На этом основании предложено использовать некоторые гестагенные вещества в качестве противозачаточных средств. Для усиления эффекта их обычно комбинируют с небольшой дозой эстрогенного вещества. Противозачаточные средства препятствуют овуляции, вызывают изменения в миометрии таким образом, что имплантация яйцеклетки затрудняется. Контрацептивы делятся на моно-, двух- и трехфазные средства.

Монофазные содержат в каждой таблетке одинаковое количество эстрогена и гестагена. Их принимают внутрь ежедневно в течение 21 дня, начиная с 5-го дня менструального цикла, затем – 7-дневный перерыв: «Регулон»,«Бисекурин», «Марвелон»,«Нон-овлон», «Овидон»,«Силест», «Логест», «Жанин», «Диане-35», «Ярина» и др. Их применяют также для лечения дисменореи, эндометриоза и других гинекологических заболеваний.

Двух- и трехфазные ЛС выпускаются в виде набора таблеток разного цвета. Их назначают с 1-го дня менструального цикла с 7-дневным перерывом: «Тризистон», «Триквилар», «Три-регол», «Антеовин», «Дивина» и др.

Выпускаются также моногормональные контрацептивы («мини-пили»), которые назначаются с 1-го по 2-й день цикла по 1 таблетке в день в одно и то же время без перерыва. Они содержат только прогестины (Овулен, Фемулен,Микролют и др.).

Побочные эффекты проявляются в диспептических расстройствах, увеличении массы тела, повышении артериального давления, тромбоэмболических осложнениях, снижении либидо, маточных кровотечениях, нервно-вегетативных расстройствах, нагрубании молочных желез.

Противопоказаны при беременности, лактации, опухолях, склонности к тромбоэмболии, заболеваниях печени, неврозах, психозах, гипертензии.

ЛС гормонов мужских половых желез (андрогены)

Андрогены вырабатываются в семенниках. Основным гормоном является тестостерон. Его продукция регулируется лютеинизирующим гормоном передней доли гипофиза. Под влиянием тестостерона развиваются половые органы и вторичные половые признаки, контролируется сперматогенез. Андрогены обладают анаболическим действием, т.е. усиливают синтез белка в печени, почках и особенно в мышцах.

Лекарственные средства с андрогенной активностью применяют при недостаточном половом развитии, импотенции, гипофункции половых желез, климактерических нарушениях, остеопорозе, а также женщинам – при раке молочной железы, яичников (у женщин до 60 лет).

Тестостерона пропионат получают синтетическим путем. Обладает выраженной андрогенной и анаболической активностью. Вводят масляные растворы в мышцу 1 раз в 2 дня. При введении внутрь неэффективен, т.к. быстро разрушается в печени.

Метилтестостерон по действию и строению аналогичен тестостерону, но в несколько раз уступает последнему по активности. Преимуществом его является эффективность при приеме внутрь. Применяют в виде сублингвальных таблеток.

«Сустанон-250», «Омнадрен-250» – андрогенные лекарственные средства, содержащие эфиры тестостерона, которые обладают различной скоростью всасывания и выведения, что обеспечивает быстрое развитие эффекта и продолжительность действия до 4-х недель после однократного введения масляного раствора.

Нежелательные эффекты андрогенных ЛС проявляются в повышении половой возбудимости, головокружениях, отеках, диспептических явлениях, у женщин – маскулинизации.

Противопоказаны при раке предстательной железы, нарушении функции печени, почек, сердечной недостаточности, пожилом возрасте мужчин.