Аэрозоли

По определению ГФ XI, аэрозоли (Aerosola) — лекарственная форма, в которой лекарственные и вспомогательные вещества находятся под давлением газа-вытеснителя (пропеллента) в аэрозольном баллоне, герметически закрытом клапаном. С физико-химической точки зрения аэрозоли — это дисперсные системы с газообразной дисперсионной средой и с твердой или жидкой дисперсной фазой.

Препараты из аэрозольной упаковки получают в виде диспергированных в газовой среде жидких и твердых частиц, пен и пленок. Они предназначаются для ингаляций, нанесения на кожный покров, введения в полости тела.

Аэрозоли представляют собой двухфазные (газ и жидкость) или трехфазные (газ, жидкость и твердое вещество или жидкость) системы, в которых лекарственные и вспомогательные вещества могут находиться в растворенном, эмульгированном или суспендированном виде, помещенные в аэрозольные баллончики.

Устройство аэрозольной упаковки. Устройство аэрозольной упаковки представлено на рис. 4.

Упаковка состоит из баллона (1), герметично закрытого клапаном, сифонной трубки (4), клапанно-распылительного устройства (3,2) и содержимого баллона (5,6), в который погружена сифонная трубка, предназначенная для подачи лекарственного препарата.

Содержимое баллона представляет собой смесь лекарственных веществ в виде раствора, суспензии или эмульсии и газообразующего компонента, который в

аэрозолях называется пропел лент.

Слой сжатого или сжиженного газообразного пропеллента — это газовая фаза, находящаяся над содержимым баллона, оказывает давление как на само содержимое баллона, так и на стенки баллона и способствует выводу лекарственного препарата из баллона.

Таким образом, основными элементами аэрозольной упаковки являются: аэрозольный баллон, клапанно- распылительная система, содержимое, состав которого определяется назначением конкретного аэрозоля.

Аэрозольные баллоны. По сравнению с обычной тарой требования к ним значительно выше. Они должны быть легкими, изящными, достаточно прочными. Баллоны изготовляют из металла, стекла и полимерных материалов. В нашей стране для фармацевтических аэрозолей баллоны выпускают чаще всего стеклянные с внешним защитным покрытием из разноцветных полимерных материалов: полиэтилена или поливинил-хлорида.

Производство баллонов осуществляется по специальной технологии, обеспечивающей два основных условия: баллон должен выдерживать внутреннее давление, оказываемое пропеллентом (до 8 атм.); баллон должен обладать прочностью на удар и в случае поломки обеспечить безопасность обращения с ним.

Для этого снаружи стенки баллонов покрывают пластмассовой пленкой. Стеклянные баллоны перед заполнением проверяются на химическую и термическую стойкость. Определение химической стойкости проводят потенциометрически по сдвигу рН (не выше 1,7). Определение термостойкости проводят в муфельных печах, где их выдерживают при заданной температуре в течение 15 мин, а затем охлаждают водой при температуре 20°С.

Наиболее ответственным узлом аэрозольной упаковки является клапанно-распылителъная система. Обычно она состоит из двух основных частей: запирающей части, или собственно клапана, и распылителя или насадки.

На рис. 5 показан корпус пружинного клапана, который герметично крепится к баллону с помощью резиновой прокладки (3,4). При нажатии на распылитель (1) вместе с ним движется вниз шток (5), сжимая пружину (6). Отверстие в штоке выходит из-под резиновой манжеты (9) в полость корпуса клапана (2). Содержимое баллона под давлением газовой фазы пропеллента поступает по сифонной трубке (7,8) в отверстие штока и далее в распылитель. При освобождении распылителя пружина поднимает шток вверх и действие клапана прекращается.

Основное назначение клапана: герметически закрывать баллон в процессе хранения и обеспечивать эффективную работу аэрозольной упаковки при ее использовании.

Приведение клапана в рабочее состояние осуществляется путем нажатия на его головку-распылитель. В результате емкость баллона соединяется с атмосферой, и поскольку атмосферное давление ниже, чем в баллоне, жидкий газ с лекарственным веществом под давлением устремляется из баллона. Кроме того, при понижении давления пропеллент моментально испаряется и струя лекарственного препарата в результате диспергируется на мельчайшие частицы диаметром от 0,5 до 200 мкм.

Для защиты головки клапана от ударов или случайных нажимов аэрозольный баллон снабжается предохранительным (защитным) колпачком из полиэтилена или полистирола. Существуют также специальные насадки, надеваемые на головку клапана для орального, ректального, вагинального введения аэрозоля.

КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ

1. Какова характеристика и классификация капсул как лекарственной формы?

2. Какие вспомогательные вещества используются при производстве капсул?

3. Каковы способы получения капсул?

4. В чем сущность получения капсул способом погружения?

5. В чем сущность капельного метода получения капсул?

6. В чем сущность получения капсул способом прессования?

7. Какие лекарственные препараты в форме капсул вы знаете?

8. Какова характеристика и цели микрокапсулирования лекарственных средств?

9. Какова классификация вспомогательных веществ, используемых при микрокапсулировании?

10.Какого типа оболочки применяются для микрокапсулирования лекарственных средств?

11.Каковы методы получения микрокапсул лекарственных веществ?

12.Какие лекарственные формы на основе микрокапсул производятся в настоящее время?

Лекция № 20

Тема.