Метаболизм лекарств
Действие на организм большинства лекарств прекращается через определенное время после их приема. Прекращение действия может происходить потому, что, лекарство выводится из организма в неизмененном виде (это характерно для гидрофильных соединений) или в виде продуктов его химической модификации (биотрансформации).
Результатом биотрансформации лекарственных веществ являются:
• инактивация лекарственных веществ, т.е. снижение их фармакологической активности (фенобарбитал, нитриты, эфедрин и др.);
• повышение активности лекарственных веществ (бутадион, метилдофа, норморфин и др.);
•появление метаболитов, оказывающих токсическое действие на организм (фенацетин, сульфаниламиды).
Инактивация лекарственных веществ происходит в два этапа.
Первый этап - химическая модификация под действием ферментов монооксигеназной системы эн-жизматического ретикулума (микросомального окисления)
6) восстановление нитросоединений, RNO2- ———> RNH2,
в) гидролиз – катализируют гидролазы разных тканей (печень, почки, кишчник и т.д.).
Второй этап – коньюгация (связывание) лекарственных веществ, как подвергшихся каким – либо превращениям, так и нативных препаратов. Глицин может присоединяться по карбоксильной группе, глюкуроновая кислота – по ОН – группе, ацетильный остаток – по NH2 – группе. Реакции коньюгации катализируют определенные ферменты класса трансфераз.
Дозы некоторых лекарств при систематическом приеме необходимо увеличивать, так как их действие на организм ослабляется. Это происходит потому, что эти лекарства, как и другие чужеродные соединения, индуцируют синтез ферментов монооксигеназной системы и реакций конъюгации.
Дата добавления: 2015-09-18; просмотров: 937;