Адренергические вещества.

¾ с пресинаптическим типом действия:

¾ симпатомиметики:

¾ эфедрина гидрохлорид;

¾ симпатолитики:

¾ октадин;

¾ резерпин

¾ с постсинаптическим типом действия:

¾ адреномиметики:

¾ α₁ α ₂ β₁ β₂ – адреналина гидрохлорид;

¾ α₁ α ₂ β₁ – норадреналина гидротартрат;

¾ α₁ – мезатон;

¾ α₂ – нафтизин;

¾ β₁ – сальбутамол;

– орципреналина сульфат;

– фенотерол;

¾ β₁ β₂ – изадрин

¾ адренолитики:

¾ α₁ α₂ – фентоламина гидрохлорид;

¾ α₁ – празозин;

¾ β₁ β₂ – анаприлин;

– пиндолол;

¾ β₁ – талинолол;

– метопролол

3. М-холиномиметики. Препараты этой группы (пилокарпин и ацеклидин) оказывают неселективное прямое активирующее действие на М-х.р. всех подтипов (М₁, М₂, М₃). Из рассмотренной выше в таблице локализации М-х.р. в организме следует, что действие М-х.м. в первую очередь направлено на органы, получающие парасимпатическую иннервацию. Возбуждая М-х.р. этих органов, препараты как бы имитируют раздражение (повышение тонуса) соответствующих нервов.

Наибольший практический интерес представляет действие М-х.м. на глаз. Механизм изменения состоит в возбуждении х.р. и сокращении тех внутренних мышц глаза, которые получают парасимпатическую иннервацию. Так, за счет сокращения круговой мышцы радужки суживается зрачок (миоз). Отток жидкости их передней камеры через трабекулярную сеть (фонтановы пространства), находящуюся в основании радужки, увеличивается; далее жидкость поступает в шлемов канал и венозную систему глаза. При повышенном глазном давлении (глаукома) это приводит к понижению последнего. Сокращение цилиарной (круговой) мышцы глаза сопровождается ее утолщением и перемещением брюшка мышцы, к которому крепится циннова связка (ближе к хрусталику). Вследствие расслабления цинновой связки капсула хрусталика перестает растягиваться и хрусталик ввиду своей эластичности приобретает более выпуклую форму. Глаз устанавливается на более близкое видение (спазм аккомодации). Это действие холиномиметиков прямо противоположно тому, которое оказывает атропин, блокирующий М-холинорецепторы.

Действие М-холиномиметиков на глаз имеет терапевтическое значение при глаукоме – заболевании, характеризующимся стойким повышением ВГД и распирающими болями в глазах. Глаукома нередко дает обострения (глаукоматозные кризы), требующие экстренной симптоматической терапии, и является одной из частых причин слепоты.

Закапывание в конъюнктивальный мешок раствора пилокарпина, ацеклидина или антихолинэстеразных препаратов (чтобы раствор не стекал в полость носа, во время закапывания и после него слезный канал прижимают пальцем) вызывает снижение ВГД на несколько часов. Имеются индивидуальные различия в чувствительности больных глаукомой к препаратам: одни из них лучше реагируют на М-холиномиметики, другие – на Антихолинэстеразные препараты.

При отравлении мухомором (содержащим мускарин) или препаратами данной группы будут иметь место следующие симптомы: брадикардия, гипотония, затруднение дыхания (вследствие бронхоспазма), усиленная болезненная перистальтика кишечника («слышно на расстоянии»), рвота, понос, резкое потоотделение (больной «купается» в собственном поту) и расширение кожных сосудов, интенсивное слюнотечение; сужение зрачков и спазм аккомодации (дальние предметы видны неясно и в преувеличенных размерах – макропсия); возможны возбуждение и судороги. Из-за сильного увеличения секреции бронхиальных желез отмечается появление вначале вязкой, а затем обильной жидкой мокроты, имитирующей острый отек легких. Смерть обычно наступает вследствие паралича дыхательного центра. Все симптомы отравления снимаются М-холинолитиками и первая помощь состоит во введении атропина.

Показания к применению М-холинолитиков:

1. глаукома – основное показание. Для систематического лечения глаукомы может использоваться любой препарат в виде глазных капель или мази в сочетании с антихолинэстеразными препаратами или без них. К числу наиболее эффективных препаратов относят алкалоид южноафриканского растения пилокарпин. Пилокарпина гидрохлорид назначают 2 – 4 раза в сутки в глазных каплях в виде 1 – 5% раствора или в глазных мазях той же концентрации. Недостатком пилокарпина является кратковременность действия, но этот недостаток преодолен благодаря созданию глазных пленок с пилокарпином.

Ацеклидин для лечения глаукомы применяется в виде глазных капель или мази на (ночь) 2 – 5% концентрации, действие его более кратковременное. Оба препарата могут вызывать преходящее ощущение ломящих болей в глазах и надбровьях, раздражение конъюнктивы.

2. атония кишечника (в том числе и послеоперационная) и мочевого пузыря – в терапии этих состояний используется ацеклидин, который дает меньше побочных эффектов. Назначается под кожу по 1 – 2 мл 0,2% раствора, при необходимости вводят повторно 2 – 3 раза с интервалами 30 – 60 мин. Он же может использоваться для борьбы с атонией матки и маточными кровотечениями в послеродовом периоде.

Основные противопоказания: бронхиальная астма, нарушение проводимости в миокарде, тяжелые органические заболевания сердца (перенесенные инфаркты, пороки), беременность эпилепсия.

ПРЕПАРАТЫ.

Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrocloridum) – бесцветные кристаллы или белый порошок хорошо растворимый в воде.

Ф. в.: порошок, глазные капли во флак. 1% или 2% – 10 мл, глазная мазь 1% и 2% – 5 г; глазные пленки.

Хранение: список «А»; в защищенном от света месте.

Ацеклидин(Aceclidinum) – синтетическое вещество, порошок, легко растворимый в воде.

Ф. в.: порошок, для приготовления глазных капель (2 – 5% по 10 мл), глазная мазь 3% и 5% по 5,0; 0,2% раствор в ампулах по 1 мл и 2 мл.

ВРД (для взрослых) 0,004 г (2 мл 0,2% раствора), ВСД 0,012 г (6 мл 0,2% раствора).

Хранение: список «А»; в защищенном от света месте.

4. N-холиномиметики. Медицинское применение N-холиномиметиков весьма ограничено. Практически используют только их способность возбуждать только хеморецепторы сосудов, в первую очередь каротидных клубочков, и таким путем рефлекторно стимулировать работу дыхательного центра. Следовательно, эти препараты составляют группу дыхательных аналептиков рефлекторного действия. Их стимулирующий эффект является весьма сильным, но кратковременным (2 – 5 мин. при внутривенном введении). Когда деятельность дыхательного центра угнетена барбитуратами, морфином и его аналогами и т. п., чувствительность его клеток к СО₂ резко снижается. Таким образом, сохранение рефлекторной возбудимости дыхательного центра (хотя и сниженной) при отравлениях позволяет воспользоваться N-холиномиметиками для борьбы с опасным угнетением дыхания.

При внутривенном введении N-холиномиметиков функция дыхательного центра активируется минимальными дозами препаратов, тогда как при подкожном или внутримышечном введении эффективную дозу необходимо увеличить в 10 – 20 и более раз. Лобелин и цититон хорошо проникают через ГЭБ в ЦНС. Возбуждая N-холинорецепторы ЦНС, они при увеличении дозировок дают ряд побочных эффектов (рвота, судороги, активация вагусного центра с остановкой сердца и т. п.). Эти два препарата можно вводить лишь в минимальных дозах, а следовательно, – в вену.

Показания к применению N-холиномиметиков:

1. угнетение дыхания при отравлении барбитуратами, опиоидными аналгетиками, окисью углерода и др., рефлекторная остановка дыхания при операциях, нарушения дыхания при утоплении, травмах (необходимое условие – сохраненная возбудимость нейронов дыхательного центра). Вводят в/в медленно по 0,2 – 0,5 мл 1% раствора лобелина гидрохлорида или цититона, при необходимости цититон можно ввести повторно с интервалами 15 – 20 мин.

При наличии у больного тех или иных нарушений внешнего дыхания следует иметь в виду, что искусственная вентиляция легких с помощью простейшей аппаратуры всегда надежнее и эффективнее любых дыхательных аналептиков. К последним следует прибегать лишь в тех случаях, когда искусственное или вспомогательное дыхание осуществить невозможно;

2. для облегчения отвыкания от курения. Назначают по схеме (с постепенным уменьшением дозы) следующие препараты: анабазин в виде таблеток (внутрь или под язык), буккальных пленок или жевательной резинки «гамибазин»; таблетки – «табекс» (содержит алкалоид цитизин) и «лобесил» (содержит алкалоид лобелин). Продолжительность одного курса лечения составляет 20 – 25 дней.

ПРЕПАРАТЫ.

Цититон (Cytionum) – 0,15% раствор цитизина, прозрачная бесцветная жидкость.

Ф. в.:ампулы по 1 мл. Входит в состав таблеток «Табекс».

ВРД внутривенно 1 мл, ВСД – 3 мл.

Хранение: список «Б».

Лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrocloridum) – белый порошок, плохо растворимый в воде (1:100).

Ф. в.: ампулы по 1 мл 1% раствора. Входит в состав таблеток «Лобесил».

ВРД внутривенно 0,005 г (0,5 мл 1% раствора), ВСД – 0,01 г (1 мл 1% раствора)

Хранение: список «Б»; в защищенном от света месте.

5. Антихолинэстеразные препараты. Механизм действия этих препаратов состоит в блокаде холинэстеразы (истинной и ложной) – фермента, разрушающего ацетилхолин. В результате этого медиатор накапливается в холинергических синапсах, эффект его оказывается усиленным и продолжительным. Так как ацетилхолин является единым медиатором для М- и N-холинорецепторов, те и другие одновременно возбуждаются при назначении антихолинэстеразных средств. Для большинства антихолинэстеразных препаратов характерно преобладание М-холиномиметических черт (урежение сердечных сокращений, повышение тонуса бронхов, сужение зрачков, усиление секреции бронхиальных, слюнных, потовых, желудочных желез, повышение тонуса и перисмтальтики кишечника и др.). Для меньшего числа препаратов характерно преобладание N-холиномиметических эффектов (возбуждение ЦНС, повышение АД).

Прочность фиксации антихолинэстеразных средств с ферментом неодинакова. Одни из них обратимо связываются с холинэстеразой, и через несколько часов (в зависимости от скорости инактивации и выведения препарата) активность фермента восстанавливается практически полностью. Это антихолинэстеразные средства обратимого действия. Они значительно чаще применяются в медицине.

Физостигмин, стефаглабрин и галактамин хорошо проникают через ГЭБ и являются препаратами выбора в терапии поражений ЦНС (травмы, инсульты, полиомиелит и др.). Они назначаются, когда острые последствия повреждения ликвидированы, а остаются явления, в значительной мере обусловленные стойким торможением в ЦНС. При этом задерживается компенсаторная перестройка связей и возникает дополнительная причина нарушения функции. Антихолинэстеразные вещества стабилизируют медиатор, и синаптическая передача в ЦНС улучшается, ослабляется торможение.

Прозерин, напротив, плохо проникает через ГЭБ в ЦНС и в терапевтических дозах практически лишен центрального действия. Соответственно, применяют его в тех случаях, когда нужно достигнуть торможения холинэстеразы в периферических структурах. Он относительно трудно всасывается в ЖКТ, и, если необходимо стимулировать моторику ЖКТ (послеоперационные атонии и параличи кишечника), то его выгоднее назначить внутрь.

Показания к применению антихолинэстеразных средств:

1. глаукома – местное применение антихолинэстеразных препаратов (физостигмина салицилата в виде 0,25 – 1% глазных капель, стефаглабрина сульфата в виде 1% глазных капель, прозерина в виде 0,5% глазных капель) в сочетании с М-холиномиметиками или без них дает хороший симптоматический эффект. Физостигмин и стефаглабрин вызывают сильное снижение ВГД, их чаще принимают при острой глаукоме и в случаях, когда пилокарпин недостаточно эффективен. При глаукоме также можно использовать препарат, необратимо связывающий холинэстеразу, – армин (0,01% глазные капли);

2. атония кишечника (чаще после операций в брюшной полости) и мочевого пузыря. Обычно применяют прозерин, который вводят под кожу дробными дозами (по 0,25 – 0,3 мл 0,5% ампульного раствора через 30 – 60 мин.) до появления перистальтики. Если позволяет состояние больного, прозерин можно назначить внутрь в таблетках 2 – 3 раза в день

3. остаточные явления мышечного расслабления после применения мышечных релаксантов (тубокурарина и др.) в анестезиологии. Препаратом выбора здесь считается прозерин;

4. периферические параличи поперечно-полосатых мышц, миастения. В этих случаях предпочтение отдается антихолинэстеразным препаратам, плохо проникающим в ЦНС, – прозерину (дозы и схемы лечения подбирают индивидуально);

5. остаточные явления после полиомиелита, инсульта, травмы ЦНС. При этих заболеваниях с целью улучшения и ускорения включения компенсаторных механизмов мозга, облегчения холинергической передачи в перифокальных зонах стойкого торможения в качестве препарата выбора применяется галантамин, который хорошо проникает через ГЭБ. Вводят препарат подкожно по (0,25 – 0,5 мл 1% раствора) в нарастающих дозах, курсами длительностью до месяца и более.

В клинике нервных болезней применяется физостигмин. В последнее время его стали использовать для улучшения состояния больных, страдающих болезнью Альцгеймера, которая проявляется ослаблением памяти, прогрессирующим слабоумием и др. характерными симптомами. Однако физостигмин стойкого лечебного эффекта не дает, а многочисленные побочные эффекты часто ограничивают его применение.

Противопоказаниями к применению антихолинэстеразных препаратов являются бронхиальная астма и органические заболевания сердца с нарушением проводимости в миокарде (блокады).

ПРЕПАРАТЫ.

Физостигмина салицилат (Physostigmini salycilas) – салицилат алкалоида физостигмина. Растворим в воде, но в растворах неустойчив, поэтому их готовят непосредственно перед применением.

Ф. в.: порошок для приготовления 1% глазных капель.

Хранение: список «А»

Стефаглабрина сульфат (Stefaglabrini sulfas) – порошок белого цвета, хорошо растворим в воде.

Ф. в.:ампулы по 1 мл 0,25% раствора

Хранение: список «А».

Галантамина гидробромид(Galanthamini hydrobromidum) – белый порошок, трудно растворимый в воде.

Ф. в.:ампулы по 1 мл 0,1%, 0,25%, 0,5% и 1% раствора.

ВРД – 0,01 г , ВСД – 0,02 г.

Хранение: список «А».

Прозерин (Proserinum) – белый порошок, легко растворимый в воде.

Ф. в.: порошок; таблетки по 0,015 г; ампулы 0,05% раствор 1 мл.

ВРД при приеме внутрь – 0,015 г, ВСД – 0,05 г.

ВРД под кожу 0,002, ВСД – 0,006.

Хранение: список «А»; в защищенном от света месте.

Армин (Arminum) – маслянистая жидкость плохо растворимая в воде. Используется исключительно в глазной практике. Закапывают по 1 – 2 капли в конъюнктивальный мешок, пережимая при этом слезно-носовой канал.

Ф. в.: 0,01% раствор во флаконах по 10 мл.

Хранение: список «А».

Антихолинэстеразные средства необратимого действия практически не используются в медицине (кроме армина при глаукоме), однако число их достаточно велико. Это обусловлено в первую очередь тем, что среди необратимых ингибиторов холинэстеразы найдены многочисленные и высокоэффективные инсектициды (хлорофос, карбофос и др.), а также боевые отравляющие вещества (табун, зарин и др.). В большинстве своем препараты этой группы являются фосфорорганическими соединениями (ФОС) и нередко содержат в молекуле серу или фтор.

Отравление возможно при неосторожном использовании средств этой группы. По мере того как препарат, попавший в организм ингаляционным путем, через кожу или кишечник, поступает в кровь, симптомы отравления нарастают в следующем порядке. Вначале обычно появляются миоз, саливация и прогрессирующее затруднение дыхания в связи с бронхоспазмом. Кратковременное торможение ЦНС сменяется приступами бурных судорог. Начальное повышение АД сменяется гипотонией, усугубляющей кислородное голодание. Возникают спастические сокращения ЖКТ, рвота, понос, боли в животе. Смерть, как правило, связана с острыми нарушениями дыхания.

В зависимости от тяжести отравления, характера ФОС, пути поступления его в организм и других факторов смерть может наступить через несколько минут – часов (до суток). Первая помощь состоит в экстренном введении атропина или специальных антидотов (дипироксим, изонитрозин).

Дипироксим(Dipyroxymum) – не проникает в ЦНС, связывается с анионным центром блокированной холинэстеразы. Затем оксимная группа взаимодействует с эфирной, блокированной ФОС. В итоге оксимная группа фосфорилируется, а фермент дефосфорилируется и его активность восстанавливается.

Ф. в.: 15% раствор в ампулах по 1 мл.

Изонитрозин (Isonitrosinum) – в отличие от дипироксима проникает в ЦНС, механизм действия аналогичен ему.

Ф. в.: 40% раствор в ампулах по 1 мл.

6. М-холинолитики (группа атропина). Первые препараты этой группы (атропин, скополамин) еще в прошлом веке были выделены из растений семейства пасленовых (белена, дурман, красавка). Большинство препаратов этой группы не проявляют селективности действия в отношении разных подтипов М-холинорецепторов – они блокируют все подтипы. В поисках М-холинолитиков с более избирательным действием на отдельные органы были получены многие синтетические препараты, в том числе: метацин, который плохо всасывается из ЖКТ и не проникает через ГЭБ в ЦНС; атровент – при ингаляционном введении он хорошо расслабляет бронхи и не оказывает резорбтивного действия. Был также создан пирензепин, селективно блокирующий М₁-холинорецепторы.. Его действие направлено на М₁-холинорецепторы, модулирующие передачу импульсов в парасимпатических ганглиях, находящихся в стенке желудка. Постганглионарные волокна этихганглиев иннервируют секреторные клетки желудка. Пирензепин нашел применение в гастроэнтерологии в качестве антисекреторного средства при гиперацидных состояниях.

Препараты группы атропина в терапевтических дозах проявляют преимущественно периферическое М-холинолитическое действие; их центральные эффекты выражены сравнительно слабо и имеют органическио клиническое значение. Введение в организм препаратов этой группы вызывает следующие характерные эффекты:

1. учащение сердечных сокращений. Тахикардия, особенно значительная (выше 100 сокращений в 1 мин.), рассматривается как нежелательное явление, поскольку сопровождается истощением миокарда. Степень учащений зависит от дозы препарата и исходного тонуса блуждающего нерва. У детей и стариков нередко наблюдается максимальный ритм и М-холинолитики у них не дают существенного учащения пульса. Тахикардия наиболее выражена у молодых лиц в возрасте 17 – 22 лет. Во избежание выраженной тахикардии М-холинолитики обычно применяют в дозировках, которые не дают полной блокады вагусных влияний (например, 0,6мг атропина; 0,4 мг скополамина). Таким образом, обычные терапевтические дозы М-холинолитиков не гарантируют полностью от вагусной остановки сердца, а лишь уменьшают ее вероятность. Полная блокада вагусных эффектов достигается при введении взрослому 3 – 4 мг атропина;

2. расширение бронхов. В этом отношении М-холинолитики уступают адреномиметикам, однако они довольно широко используются в лечении бронхиальной астмы. М-холинолитики более эффективны при бронхоспазме, вызванном отравлением антихолинэстеразными веществами, пилокарпином, мускарином;

3. спазмолитический эффект в отношении других полых органов (ЖКТ, желче- и мочевыводящих пути). В результате такого действия снижается как тонус, так и перистальтика кишечника. Скорость продвижения пищевых масс замедляется. Поэтому атропин противопоказан при склонности к парезу кишечника, при паралитической кишечной непроходимости. За счет расслабления тонуса желчевыводящих путей улучшается отток желчи из пузыря и давление в нем падает. Тонус мочеточников снижается, особенно если он был повышен;

4. подавление секреции слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных желез. Торможение бронхиальных желез имеет большое значение в профилактике послеоперационных пневмоний;

5. расширение зрачков, паралич аккомодации и повышение ВГД. Механизм действия М-холинолитиков на глаз прямо противоположен действию пилокарпина: они блокируют круговую (суживающую зрачок) мышцу радужки и цилиарную мышцу. Цилиарная мышца уплощается, циннова связка напрягается и растягивает хрусталик. Фонтановы пространства сдавливаются, задерживая отток жидкости из внутренних сред глаза в шлеммов канал.

6. угнетение активности подкорковых двигательных центров. При некоторых патологических состояниях (болезнь Паркинсона) происходит растормаживание этих центров, сопровождающееся явлениями спастичности, тремором и другими симптомами, характеризующими «дрожательный паралич». Назначение М-холинолитиков приводит к симптоматическому улучшению: тремор ослабляется, объем движений возрастает;

7. ослабление вестибулярных расстройств, возникающих после операций на внутреннем ухе, при укачивании (морская и воздушная болезни).

Токсические проявления при передозировке М-холинолитиков: резкая тахикардия (скачущий пульс), расширение зрачков (мидриаз), паралич аккомодации, сухая гиперемированная кожа, значительное повышение температуры тела (гипертермия), сухость во рту, приводящая к нарушению акта глотания. Психическое возбуждение, бред, галлюцинация, повыщенная двигательная активность создают картину острого психоза. Назначение М-холиномиметиков при отравлении веществами группы атропина малоэффективно.

Для устранения психического и двигательного возбуждения применяют барбитураты и аминазин. Гипертермия становится опасной для жизни при высокой температуре окружающей среды. Больного необходимо содержать в прохладном помещении. Вследствие спазма сфинктера мочевого пузыря возможна задержка мочеиспускания, требующая катетеризации. Тяжелая тахикардия может привести к развитию сердечной слабости.

Показания к применению М-холинолитиков:

1) в составе средств для премедикации перед наркозом с целью уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез и профилактики рефлекторной остановки сердца (атро­пин, метацин, скополамин);

2) брадиаритмии, связанные с нарушением атриовентрикулярной проводимости, блокадами в желудочковых отде­лах проводящей системы сердца, иногда при резкой синусовой брадикардии, в том числе в начальном периоде инфаркта миокарда (атропин, препараты красавки);

3) спастические состояния гладкой мускулатуры полых органов — спастические колиты, пилороспазм, печеночная и почечная колики. В этих случаях применяются: атропин, платифиллин, метацин, препараты красавки (настойка, экст­ракт в виде ректальных свечей). Платифиллин несколько менее активен, чем атропин, как М-холинолитик, но он об­ладает также и прямым миотропным спазмолитическим дей­ствием на гладкие мышцы при спазмах (в том числе сосу­дов) и поэтому лучше переносится. Метацин не проникает в ЦНС и оказывает более сильное, чем атропин, перифериче­ское М-холинолитическое действие. Для купирования по­чечной и печеночной колики препараты вводят подкожно или внутримышечно;

4) приступы бронхиальной астмы (атропин под кожу, метацин и специальный препарат, который применяется ингаляционно в виде аэрозоля,— ипратропия бромид, или атровент);

5) для расширения зрачка и паралича аккомодации с диагностической целью при осмотре глазного дна, подборе очков (платифиллин) или с лечебной целью при травмах и ожогах глаз, иритах, иридоциклитах и других воспалительных заболеваниях (атропин, скополамин).

6) язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидные состояния (атропин в каплях; плати­филлин, метацин в таблетках; препараты красавки в по­рошках, таблетках, каплях; пирензепин в таблетках и парен­терально); предпочтение отдают селективному М-холинолитику пирензепину, который дает минимум побочных ре­акций (тахикардия, торможение перистальтики и др.);

7) профилактика и лечение кинетозов (морской, воз­душной болезни) и других заболеваний, сопровождающихся вестибулярными нарушениями (скополамин, «аэрон»);

8) как антидоты при отравлении М-холиномиметиками, антихолинэстеразными веществами (атропин).

Противопоказания к применению М-холинолитиков: глаукома, тяжелые поражения миокарда (опасность истощения сердца вследствие тахикардии), затруднение мочеиспускания в том числе при гипертрофии предстательной железы.

ПРЕПАРАТЫ.

Атропина сульфат (Atropini sulfas) – алколоид из растений семейства пасленовых: красавки, белены, дурмана. В этих растениях содержится гиосциамин.

Внутрь назначают в таблетках по 0,0005 г или по 5 – 8 капель 0,1% раствора 2 – 3 раза в день. Парентерально (под кожу, внутримышечно, внутривенно) вводят по 0,25 – 0,5 мл 0,1% раствора.

Ф. в.: порошок; глазные капли 1% раствор 5 и 10 мл; табл. 0,0005; 0,1% раствор в ампулах 1 мл; глазная мазь 1% 5 г.

ВРД – 0,001; ВСД – 0,003

Хранение: список «А».

Настойка красавки (белладонны), Tinctura Belladonnae – прозрачная жидкость зеленоватого или бурого цвета. Назначают внутрь по 5 – 10 капель.

Ф. в.: флаконы по 25 мл.

ВРД – 0,5 мл (23 капли); ВСД – 1,5 мл (70 капель).

Хранение: список «Б».

Экстракт красавки (белладонны) сухой, Extractum Belladonnae spissum – порошок бурого цвета. Назначают внутрь в по 0,01 – 0,02 г в порошках, а также ректально в суппозиториях 2 раза в день.

Ф. в.: порошок, суппозитории по 0,02 г. Экстракт красавки входит в состав таблеток «Бекарбон», «Беллалгин», «Белластезин», таблеток желудочных с экстрактом красавки, а также в состав суппозиториев ректальных «Бетиол», «Анузол».

ВРД – 0,05 г; ВСД – 0,15 г.

Хранение: список «Б».

Скополамина гидробромид (Scopolamini hydrobromidum) – бесцветные кристаллы или бесцветный порошок. Назначают внутрь (в растворах) и под кожу по 0,00025 – 0,0003 г (0,05% раствор), а также в глазных каплях – 0,25% раствор.

Ф. в.:порошок, ампулы по 1 мл 0,05% раствора.

ВРД – 0,0005; ВСД – 0,0015.

Хранение: список «А», в защищенном от света месте.

Платифиллина гидрортартрат (Plathyphyllini hydrotartras) – алкалоид крестовника широколистного, белый порошок легко растворимый в воде. Назначают под кожу по 1 – 2 мл 0,2 % раствора, внутрь по 0,003 – 0,005 г, в глазных каплях – 1 % раствор.

Ф. в.:порошок, таблетки по 0,005 г, ампулы по 1 мл 0,2 % раствора, входит в состав таблеток «Тепафиллин» и др.

ВРД – 0,01; ВСД – 0,03

Хранение: список «А»

Метацин(Methacinum) – синтетический препарат; белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, плохо растворимый в воде. Назначают внутрь по 0,002 – 0,005 г 2 – 3 раза в день, п/к, в/м и в/в по 0,5 – 1 мл 0,1% раствора.

Ф.в.: таблетки по 0,002 г, ампулы по 1 мл 0,1% раствора.

ВРД (внутрь) – 0,005; ВСД – 0,015;

ВРД (п/к, в/м, в/в) – 0,002; ВСД – 0,006.

Хранение: список «А», в защищенном от света месте.

Пиренцепин (Pirenzepinum), синонимы Гастрозепин, Гастроцепин – в отличие от атропина плохо проникает через ГЭБ, действует на М₁-холинорецепторы, чкркз которые передаются парасимпатические влияния на железы желудка, и поэтому он подавляет главным образом секрецию желудочного сока. Назначают внутрь при ЯБЖ и ЯБДПК по 0,05г 2 раза в день за 30 мин до еды. В/м или в/в вводят при тяжелых формах ЯБЖ и ЯБДПК, для лечения и профилактики кровотечений, эрозий и изъязвлений по 0,01 г (по1 ампуле) каждые 8 – 12 часов.

Ф.в.: таблетки по 0,025 и 0,05 № 50 и 100; 0,5% раствор в ампулах по 2 мл № 5 в упаковке.

Атровент (Atroventum) – блокирует М-холинорецепторы бронхов. Применяют при хронических обструктивных бронхитах. Назначают по 2 вдоха (2 раза по 20 мкг) 2-3 раза в день. Действие ингаляции наступает через 20 – 30 мин и продолжается 5 – 8 часов.

Ф.в.: аэрозольные баллоны по 15 мл, содержащих по 300 разовых доз.

7. Ганглиоблокаторы. Препараты этой группы прерывают передачу нервных импульсов в ганглиях вегетативной ин­нервации. Точкой приложения ганглиоблокаторов являются N-холинорецепторы ганглионарных клеток, которые они блокируют по конкурентному типу и препятствуют деполяризующему действию медиатора на постсинаптическую мембрану.

В зависимости от химической структуры ганглиоблокаторы обладают разной способностью всасываться из кишечника и различной длительностью действия (табл.). Разные ганглии не одинаково чувствительны к препаратам этого ряда, что, связано с особенностями их кровоснабже­ния и распределением ганглиоблокаторов.

Таблица