Агонисты опиоидных рецепторов

Возбуждают все типы опиоидных рецепторов.

МОРФИН

Фармакологические эффекты будут рассмотрены на примере Морфина.

1. Центральные эффекты.

1) Анальгезирующее действие включает следующие моменты:

а) Угнетается синаптическая передача болевого импульса на различных уровнях ЦНС, то есть блокируется проведение боли от спинного мозга к подкорковым структурам и к коре мозга;

б) Уменьшается субъективно-эмоциональная оценка боли человеком и соответственно ответная реакция на боль.

Механизм анальгезирующего действия:

Морфин возбуждает опиоидные рецепторы ЦНС. В результате понижается возбудимость нервных клеток, воспринимающих болевые импульсы, а также активизируется нисходящие тормозные пути (то есть активизируется эндогенная болеутоляющая система).

2) Угнетение дыхательного центра, (причина гибели при передозировке). Малые дозы понижают частоту дыхания, увеличивают глубину дыхания.

Большие дозы уменьшают частоту дыхания и глубину.

3) Угнетение кашлевого центра в продолговатом мозге.

4) Возбуждение центра вагуса: брадикардия, потливость.

5) Седативные действия. При благоприятных условиях развивается неглубокий поверхностный сон.

6) Действие на рвотный центр. Малые дозы – возбуждение хеморецепторов пусковой зоны – тошнота, рвота. Большие дозы и повторное введение – прямое угнетающее действие на рвотный центр.

7) Возбуждение глазодвигательного центра – миоз.

8) Действие на центр теплорегуляции – понижение температуры тела.

2. Периферические эффекты:

Повышает тонус гладких мышц ЖКТ, спазмы сфинктеров, уменьшение перистальтики → запоры; задержка моче и желчевыделения. Повышение тонуса бронхов.

Механизм спазмогенного действия:

а) Повышение тонуса парасимпатической системы (центр вагуса);

б) Прямое влияние на ОР гладкомышечных органов.

Фармакокинетика

Морфин плохо всасывается из ЖКТ, разрушается в печени при первом же прохождении. Вводят парентерально (п/к, в/в), длительность действия 3-5 часов. В крови часть вещества связывается с белком, а часть циркулирует в свободном состоянии. Легко проходит через плаценту и выделяется с молоком матери.

Конъюгаты выводятся с мочой.

Форма выпуска: ампулы.

ФЕНТАНИЛ

Синтетическое вещество с мощным быстрым и коротким действием. По активности превосходит морфин в 100 и более раз. При в/в максимальный эффект развивается через 1-3 минуты и сохраняется 20-30 минут.

Часто применяется для нейролептанальгезии (разновидность общего обезболивания).

Сильно угнетает дыхательный центр.

Форма выпуска: ампулы.

КОДЕИН

Природный аналог морфина. Сильно угнетает кашлевой центр. Входит в состав комбинированных противокашлевых средств («ТЕРПИНКОД», «КОДЕЛАК») и анальгезирующих препаратов («СОЛПАДЕИН»). По активности слабее морфина.

С 1 июня 2012 года кодеинсодержащие препараты отпускаются в Российской Федерации только по рецепту.

Форма выпуска: таблетки.

ОМНОПОН

Сумма алкалоидов опия, в которой 50% морфина и 50% алкалоидов. Обладает сильным спазмолитическим действием.

Форма выпуска: ампулы.

ПРОМЕДОЛ

Синтетический препарат. Менее активен, чем морфин, но имеет меньше побочных эффектов, слабее спазмирует гладкие мышцы.

Форма выпуска: таблетки, ампулы.

Побочные эффекты (общие): обусловлены фармакологическими эффектами в отношении различных органов и тканей – брадикардия, тошнота, рвота, запоры, бронхоспазм, сонливость, задержка моче- и желчевыделения, аллергия, головные боли, потливость. Наиболее опасным является угнетение дыхания.

При повторном применении: толерантность, лекарственная зависимость, абстиненция.