Л Е К Ц И Я № 20-21
Тема: «АНАЛЬГЕТИКИ»
Санкт-Петербург
Боль играет в организме как положительную, так и отрицательную роль.
1) Боль – сигнал об опасности; это команда к функциональной перестройке организма от состояния покоя к состоянию активной деятельности, направленной на устранение фактора, вызывающего болевые ощущения.
2) Боль часто мучительна, ухудшает общее состояние организма, снижает работоспособность. Но главный недостаток в том, что боль ухудшает течение патологического процесса, она отвлекает защитные силы организма на борьбу с ней. Если организм не имеет возможности избавиться от мощной боли, то она представляет угрозу жизни, т.к. в жизненно-важных системах организма могут произойти необратимые изменения (болевой шок).
Пути проведения боли:
Боль воспринимается специфическими периферическими рецепторами (ноцицептивными), которые находятся во всех тканях организма (кожа, мышцы, суставы, внутренние органы, сосуды и др.)
Причиной боли могут быть:
1. Внешние раздражители (механические, термические, химические)
2. Эндогенные вещества (гистамин, брадикинин, простагландины – ПГ, серотонин)
По афферентным волокнам болевые импульсы поступают в спинной мозг. Второй нейрон идет от спинного мозга в вышележащие отделы (продолговатый, средний, РФ, гипоталамус) в таламус, затем в кору головного мозга.
Импульсы проецируются в определенный участок коры, который соответствует тому органу, который раздражается.
Совместное взаимодействие всех структур приводит к: 1) восприятию боли, 2) оценке, 3) соответствующей поведенческой и вегетативным реакциям.
В ЦНС также имеется антиноцицептивная (противоболевая) система. Это комплекс структур, которые оказывают нисходящее тормозное влияние на передачу болевых импульсов с афферентных волокон на спинной мозг.
Данная система включает в себя опиоидные рецепторы и эндогенные пептиды: энкефалины и эндорфины. При сильном болевом ощущении происходит усиленный выброс энкефалинов и эндорфинов, которые возбуждают опиоидные рецепторы, и наблюдается болеутоляющее действие.
Выделены типы и подтипы опиоидных рецепторов, которые отличаются: а) чувствительностью к эндогенным и экзогенным опиоидам, б) локализацией, в) фармакологическими эффектами, наблюдаемыми при их активации. Есть 5 типов рецепторов, клиническое значение имеют 3 типа: δ – дельта, κ – капа, μ – мю.
Т.о. в организме параллельно существуют и взаимодействуют две противоположные системы – ноцицептивная (проводящая боль) и антиноцицептивная (подавляющая проведение и восприятие боли). Нарушение баланса между этими двумя системами в сторону активации ноцицептивной системы или подавления активности антиноцицептивной системы приводит к развитию хронического болевого синдрома.
Анальгетики – это лекарственные средства, обладающие способностью ослаблять или устранять чувство боли.
Болеутоляющее действие могут оказывать препараты из различных фармакологических групп:
1. Средства для наркоза
2. Местные анестетики
3. Спазмолитические средства
Основной эффект анальгетиков болеутоляющий, наступает в результате резорбтивного действия и в терапевтических дозах не сопровождается выключением сознания, угнетением других видов чувствительности, нарушением двигательной функции.
По механизму действия и фармакологическим свойствам анальгетики делятся на:
1. Опиоидные анальгетики
2. Неопиоидные анальгетики
I. ОПИОИДНЫЕ (НАРКОТИЧЕСКИЕ) АНАЛЬГЕТИКИ
Характеризуются следующими особенностями:
а) Препараты центрального действия с мощной анальгезирующей активностью; используются при состояниях сопровождающихся сильным болевым синдромом;
б) Оказывают специфическое влияние на ЦНС – эйфория, наркомания, абстиненция.
Препараты данной группы могут быть природного, полусинтетического и синтетического происхождения.
Болеутоляющее действие опия (высохший на воздухе млечный сок незрелых головок снотворного мака) известно на протяжении многих веков.
Из опия выделено 25 алкалоидов, относящиеся к двум химическим группам:
1. Производные фенантрена (морфин, кодеин)
2. Производные изохинолина (папаверин)
Основным алкалоидом опия является морфин. Выделен в чистом виде в 1806 году, синтезирован в 1952 г. Морфин в настоящее время получают из опия, т.к. это дешевле.
Фармакологические эффекты опиоидных средств связаны с их влиянием на опиоидные рецепторы, которые локализуются в ЦНС и в некоторых других органах. Наибольшее количество опиоидных рецепторов находится в областях мозга, связанных с проведением и восприятием боли (спинной мозг, ствол мозга, подкорковые структуры – таламус, гипоталамус, лимбическая система, кора головного мозга).
Классификация опиоидных средств:
Опиоидные средства подразделяются на группы с учётом характера их действия на опиоидные рецепторы:
1. Агонисты опиоидных рецепторов.
2. Агонисты-антагонисты опиодных рецепторов
3. Частичные агонисты опиодных рецепторов
4. Вещества со смешанным механизмом действия
Дата добавления: 2015-08-14; просмотров: 696;