Бутирофеноны и пиперазиновые производные

Галоперидол (галоприл, сенорм, транкодол, Haloperidole, Haldol, Halidor, Senorm, Trancodol). Один из наиболее активных нейролептиков. Выражение блокирует центральные дофаминергические рецепторы, менее выражение центральные альфа-норадренергические рецепторы. Не оказывает центрального и периферического антихолинергического действия. Часто вызывает экстрапирамидные расстройства.

Эффективный препарат для купирования психомоторного возбуждения различного генеза, продуктивной психотической симптоматики, выражена тропность к галлюцинаторным расстройствам. Эффект зависит от дозы препарата — от седативного в малых дозах до активирующего и мощного антипсихотического.

В малых дозах используется при невротических и реактивных состояниях, сенильных психозах, тикозных расстройствах.

Минимальная доза 0,3—1,5 мг/сут., средняя доза — 15 — 40 — 60 мг/сут. в зависимости от особенностей заболевания.

Наиболее существенные осложнения — экстрапирамидные расстройства в виде паркинсонизма, акатизии, дистонии. В начале лечения могут наблюдаться приступы психомоторного возбуждения и судорожные сокращения различных групп мышц. Могут возникать явления тревоги и страха, возможна бессонница. Препарат противопоказан при заболеваниях ЦНС с пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой.

Триседил (трифлуоперидол, Trisedyl, Trifluperidol, Triperidol). Мощный неселективный антипсихотик с сильной нейролептической активностью. Обладает выраженной каталептической активностью. Очень быстро редуцирует галлюцинаторно-бредовое возбуждение. По способности купировать маниакальное возбуждение превосходит другие нейролептики. Применяют при психозах, сопровождающихся психомоторным возбуждением, особенно для купирования кататонического и гебефренного возбуждения, при затяжных приступах периодической шизофрении, при состояниях, сопровождающихся тяжелой депрессией и бредом. Назначают внутрь (суточная доза 2— 8 мг) и внутримышечно при хронических расстройствах с 1,25 — 5 мг, затем постепенно заменяют инъекции приемом внутрь.

Возможные осложнения и противопоказания в основном такие же, как при применении галоперидола.

Пимозид(Орап, Antalon, Norofen, Orap, Pimozide, Pirium). По спектру действия близок к галоперидолу и оказывает выраженное антипсихотическое действие. Особенностью препарата является относительно продолжительный эффект при приеме внутрь. Действие наступает быстро, максимальный эффект развивается обычно через 2 ч, длится около 6 ч и проходит через 24 ч. Применяют в амбулаторных условиях для поддерживающей терапии шизофрении, параноидных состояний, психотических и невротических расстройств с параноидной симптоматикой. Не оказывает психомоторно-седативного действия.

Средняя доза 5—8 мг/сут. При лечении пимозидом возможны экстрапирамидные расстройства, купирующиеся антипаркинсоническими препаратами. Возможно обострение агрессивности в начале лечения.

Флушпирилен(ИМАП, Флуспирилен, Redeptin, Fluspirilene). Активный неселективный нейролептик с выраженным антипсихотическим эффектом без выраженного гипноседативного действия. По спектру фармакологического действия близок к галоперидолу. Эффективен при галлюцинаторных, бредовых расстройствах, аутизме. Основная особенность препарата — пролонгированное действие. После однократного внутримышечного введения эффект продолжается до 7 дней.

Применяют для поддерживающей терапии у больных, страдающих хроническими психическими расстройствами. Удобен для амбулаторного приема. Облегчает реадаптацию и реабилитацию больных. Комбинируется с другими нейролептиками непролонгированного действия. При применении препарата могут развиваться экстрапирамидные расстройства. При длительном приеме возможны снижение массы тела, общая слабость, нарушения сна, депрессия.

Средняя доза: 2—10 мг 1 раз в неделю.